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Ansiolitico

barbituricimodifica

Articolo principale: Barbiturici

I barbiturici esercitano un effetto ansiolitico legato alla sedazione che causano. Il rischio di abuso e dipendenza è alto. Molti esperti considerano questi farmaci obsoleti per il trattamento dell’ansia ma preziosi per il trattamento a breve termine dell’insonnia grave, anche se solo dopo che le benzodiazepine o le non benzodiazepine hanno fallito.

benzodiazepinemodifica

Articolo principale: Benzodiazepina

Le benzodiazepine sono prescritte per il sollievo a breve e lungo termine dell’ansia grave e invalidante. Le benzodiazepine possono anche essere indicate per coprire i periodi latenti associati ai farmaci prescritti per trattare un disturbo d’ansia sottostante. Sono usati per trattare un’ampia varietà di condizioni e sintomi e sono di solito una prima scelta quando è necessaria la sedazione a breve termine del SNC.Se le benzodiazepine vengono interrotte rapidamente dopo essere state assunte giornalmente per due o più settimane, esiste un rischio di astinenza da benzodiazepine e sindrome da rimbalzo, che varia a seconda del farmaco specifico. Possono verificarsi anche tolleranza e dipendenza, ma possono essere clinicamente accettabili, inoltre il rischio di abuso è significativamente inferiore rispetto al caso dei barbiturici. Sono possibili effetti avversi cognitivi e comportamentali. Le benzodiazepine includono:

  • Alprazolam (Xanax)
  • Bromazepam (Lectopam, il Lexoti)
  • il Clordiazepossido (Librium)
  • Clonazepam (Klonopin, Rivotril)
  • Clorazepato (Tranxene)
  • il Diazepam (Valium)
  • Flurazepam (Dalmane)
  • il Lorazepam (Ativan)
  • Oxazepam (Serax, Serapax)
  • Temazepam (Resto)
  • Triazolam (Halcion)
  • Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine (Phenazepam)

Benzodiazepine esercitano le loro proprietà ansiolitiche a moderato dosaggio. A dosi più elevate h proprietà utkpnoti o adsur.

  • Tofisopam (Emandaxin e Grandaxin) e Hydazepam (Gidazepam IC) sono farmaci che sono derivati delle benzodiazepine. Come altre benzodiazepine, possiedono proprietà ansiolitiche, ma, a differenza di altre benzodiazepine, non hanno proprietà anticonvulsivanti, sedative, rilassanti muscolari scheletrici, compromettenti l’abilità motoria o amnestiche.

CarbamatesEdit

Commercializzato come alternativa più sicura agli ansiolitici barbiturici, il meprobamato (Miltown, Equanil) era comunemente usato per alleviare l’ansia alla fine degli anni 1950 e 1960. Come i barbiturici, le dosi terapeutiche producono sedazione e le overdose significative possono essere fatali. Negli Stati Uniti, il meprobamato è stato generalmente sostituito con benzodiazepine mentre il farmaco è ora ritirato in molti paesi europei e in Canada. Il rilassante muscolare carisoprodol ha effetti ansiolitici metabolizzando in meprobamato. Vari altri carbammati sono stati trovati per condividere questi effetti, come tybamate e lorbamate.

antistaminicomodifica

Articolo principale: Antistaminici

L’idrossizina (Atarax) è un antistaminico originariamente approvato per uso clinico dalla FDA nel 1956. Oltre alle sue proprietà antistaminiche, l’idrossizina possiede proprietà ansiolitiche ed è approvata per il trattamento dell’ansia e della tensione. Le sue proprietà sedative sono utili come premedicazione prima dell’anestesia o per indurre la sedazione dopo l’anestesia. L’idrossizina ha dimostrato di essere efficace quanto le benzodiazepine nel trattamento del disturbo d’ansia generalizzato, producendo meno effetti collaterali.

La clorfeniramina (Chlor-Trimeton) e la difenidramina (Benadryl) hanno effetti ipnotici e sedativi con lievi proprietà ansiolitiche (uso off-label). Questi farmaci sono approvati dalla FDA per le allergie, rinite e orticaria.

Oppioidimodifica

Gli oppioidi sono farmaci che di solito sono prescritti solo per le loro proprietà antidolorifiche, ma alcune ricerche stanno iniziando a scoprire che alcune varietà sono efficaci nel trattamento della depressione, del disturbo ossessivo compulsivo e di altri disturbi spesso associati o causati dall’ansia. Hanno un potenziale molto alto di abuso e hanno uno dei più alti tassi di dipendenza per tutti i farmaci. Molte persone diventano dipendenti da questi farmaci perché sono così efficaci nel bloccare il dolore emotivo, compresa l’ansia. Analogamente all’alcol, le persone con disturbi d’ansia hanno maggiori probabilità di diventare dipendenti da oppioidi a causa del loro effetto ansiolitico. Questi farmaci vanno dall’idrocodone comunemente prescritto, all’eroina spesso illegale e fino a varietà molto più potenti come il fentanil spesso usato nel trauma o nella gestione del dolore alla fine della vita. La maggior parte delle persone che acquistano questi farmaci illegalmente li cercano per ottenere un euforico come alto, ma molti altri li cercano perché sono così efficaci nel ridurre sia il dolore fisico che il dolore emotivo.

Sembra che la buprenorfina stia guadagnando una certa accettabilità all’interno della comunità medica per il trattamento di ansia, disturbo ossessivo compulsivo e depressione. La buprenorfina è simile al metadone in quanto viene utilizzata nella terapia sostitutiva con oppioidi e nella gestione del dolore. È più sicuro del metadone e di altri oppioidi e ha un’emivita molto lunga che porta ad un uso meno compulsivo tra coloro che tentano di abusarne o sono diventati dipendenti da esso. Ci sono state ricerche sugli oppioidi più comunemente abusati prescritti per il disturbo d’ansia, ma dato che questi farmaci producono più euforia e richiedono un dosaggio più costante rispetto alla buprenorfina, c’è un pericolo molto più alto per l’abuso e il sovradosaggio.

antidepressantimodifica

I farmaci antidepressivi possono ridurre l’ansia e diversi inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina sono stati approvati dall’USFDA per trattare vari disturbi d’ansia. Gli antidepressivi sono particolarmente utili perché l’ansia e la depressione spesso si verificano insieme.

Inibitori selettivi della ricaptazione della serotoninamodifica

Gli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina o gli inibitori specifici della ricaptazione della serotonina (SSRI) sono una classe di composti tipicamente utilizzati nel trattamento della depressione, dei disturbi d’ansia, del DOC e di alcuni disturbi di personalità. Principalmente classificato come antidepressivi, la maggior parte degli SSRI ha effetti ansiolitici. Alcuni sono approvati dalla FDA per alcuni disturbi legati all’ansia e / o disturbi correlati al DOC (possibilmente riflettendo i loro punti di forza unici;) tuttavia vengono usati abitualmente in modo intercambiabile, spesso iniziando con un processo di prova ed errore, in quanto sono una classe relativamente sicura e preferita di farmaci psichiatrici rispetto alle alternative tipiche.

Alcuni sono stati descritti come particolarmente utili per specifici tipi di ansia, OCD, ecc. I dosaggi variano rispetto alla dose antidepressiva tipica. Quelli per OCD sono spesso le dosi antidepressive tipiche massime o superiori, mentre il disturbo di panico è spesso trattato con la dose antidepressiva più bassa.

Paradossalmente, gli SSRI possono aumentare l’ansia inizialmente a causa del feedback negativo attraverso gli autorecettori serotoninergici. Per questo motivo una benzodiazepina concomitante viene talvolta utilizzata temporaneamente fino a quando non si verifica l’effetto ansiolitico dell’SSRI.

Inibitori della ricaptazione della serotonina–norepinefrinamodifica

L’inibitore della ricaptazione della serotonina–norepinefrina (SNRI) include farmaci venlafaxina e duloxetina. Venlafaxina, in forma a rilascio prolungato, e duloxetina, sono indicati per il trattamento di GAD. Gli SNRI sono efficaci quanto gli SSRI nel trattamento dei disturbi d’ansia.

Antidepressivi triciclicimodifica

Gli antidepressivi triciclici (TCA) hanno effetti ansiolitici; tuttavia, gli effetti collaterali sono spesso più preoccupanti o gravi e il sovradosaggio è pericoloso. Gli esempi includono imipramina, doxepin, amitriptilina, nortriptilina e desipramina.

Tetraciclici antidepressantEdit

Mirtazapine ha dimostrato ansiolitico effetti con un miglior profilo di effetti collaterali per tutte le altre classi di antidepressivi, ma questa è disputata la prova che il ritiro è relativamente più grave di SSRI, è molto più pericoloso in caso di sovradosaggio, si ha un maggior rischio di causare pericolo di vita agrangulocytosis, ha più avversi potenziali interazioni tra farmaci, e alcuni trovano notevolmente sedativo.

Raramente causa o aggrava l’ansia, a volte è particolarmente vantaggioso in alcuni individui, con alcune varianti di depressione, ansia o entrambi, e la sua efficacia tende a verificarsi significativamente più velocemente degli SSRI.

In molti paesi (come USA e Australia), non è specificamente approvato per i disturbi d’ansia, essendo selezionato come antidepressivo quando l’ansia è co-verificarsi, o usato off label. L’uso di mirtazapina per i disturbi d’ansia in assenza di sintomi depressivi è raro.

Inibitori della monoamino ossidasi

Gli inibitori della monoamino ossidasi (IMAO) sono efficaci per l’ansia, ma le loro restrizioni dietetiche, gli effetti collaterali e la disponibilità di nuovi farmaci efficaci, hanno limitato il loro uso. Gli inibitori MAO di prima generazione includono: fenelzina, isocarbossazide e tranilcipromina. Moclobemide, un inibitore reversibile MAO-A, manca le restrizioni dietetiche associate ai MAOI classici. Il farmaco è usato in Canada, nel Regno Unito e in Australia.

SympatholyticsEdit

Sympatholytics è un gruppo di anti-ipertensivi che inibiscono l’attività del sistema nervoso simpatico e parecchi farmaci all’interno di questo gruppo hanno indicato gli effetti ansiolitici come pure la terapia potenziale per PTSD.

Beta bloccatorimodifica

Sebbene non sia ufficialmente approvato per questo scopo, i beta bloccanti possono anche avere un effetto antianxiety.

Alpha blockersEdit

The alpha1 antagonist prazosin could be effective for PTSD

Alpha-adrenergic agonistEdit

The Alpha-2 adrenergic receptor agonists clonidine and guanfacine have demonstrated both anxiolytic and anxiogenic effects.

MiscellaneousEdit

PhenibutEdit

Phenibut (brand names Anvifen, Fenibut, Noofen) is an anxiolytic used in Russia. Phenibut è un agonista del recettore GABAB, così come un antagonista a α2δ subunità contenente canali del calcio voltaggio-dipendenti (VDCCs), in modo simile a gabapentinoidi come gabapentin e pregabalin. Il farmaco non è approvato dalla FDA per l’uso negli Stati Uniti, ma è venduto online come supplemento.

MebicarEdit

Mebicar (mebicarum) è un ansiolitico prodotto in Lettonia e utilizzato nell’Europa orientale. Mebicar ha un effetto sulla struttura dell’attività limbico-reticolare, in particolare sulla zona emotiva dell’ipotalamo, nonché su tutti e 4 i sistemi neuromedianti di base – acido γ aminobutirrico (GABA), colina, serotonina e attività adrenergica. Mebicar diminuisce il livello di noradrenalina cerebrale, non esercita alcun effetto sui sistemi dopaminergici e aumenta il livello di serotonina cerebrale.

FabomotizoleEdit

Fabomotizolo (marca Afobazole) è un farmaco ansiolitico lanciato in Russia nei primi anni 2000. Il suo meccanismo d’azione rimane poco definito, con GABAergic, NGF e BDNF rilascio promozione, agonismo del recettore MT1, antagonismo del recettore MT3, e sigma agonismo tutti pensato per avere un certo coinvolgimento. Deve ancora trovare un uso clinico al di fuori della Russia.

SelankEdit

Selank è un farmaco a base di peptidi ansiolitici sviluppato dall’Istituto di Genetica molecolare dell’accademia russa delle scienze. Selank è un eptapeptide con la sequenza Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro. È un analogo sintetico di un tetrapeptide umano tuftsin. Come tale, imita molti dei suoi effetti. È stato dimostrato di modulare l’espressione di interleuchina-6 (IL-6) e influenzare l’equilibrio delle citochine delle cellule T helper. Ci sono prove che può anche modulare l’espressione del fattore neurotropico derivato dal cervello nei ratti.

BromantaneEdit

Il bromantano è un farmaco stimolante con proprietà ansiolitiche sviluppato in Russia durante la fine degli anni ‘ 80. Il bromantano agisce principalmente facilitando la biosintesi della dopamina, attraverso l’upregolazione genomica indiretta di enzimi rilevanti (tirosina idrossilasi (TH) e decarbossilasi aromatica dell’acido L-amminico (AAAD), aka. DOPA decarbossilasi), sebbene a dosi molto elevate il bromantano abbia anche effetti anticolinergici. I risultati dello studio suggeriscono che la combinazione di azioni psicostimolanti e ansiolitiche nello spettro dell’attività psicotropa del bromantano è efficace nel trattamento dei disturbi astenici rispetto al placebo.

EmoxypineEdit

Emoxypine è un antiossidante che è anche un ansiolitico presunto. La sua struttura chimica ricorda quella della piridossina, una forma di vitamina B6.

AzapironesEdit

Gli azapironi sono una classe di agonisti del recettore 5-HT1A. Gli azapironi attualmente approvati includono buspirone (Buspar) e tandospirone (Sediel).

PregabalinEdit

L’effetto ansiolitico di Pregabalin appare dopo una settimana di utilizzo ed è simile nell’efficacia a lorazepam, alprazolam e venlafaxina, ma ha dimostrato effetti terapeutici più consistenti per i sintomi di ansia psichica e somatica. Studi a lungo termine hanno dimostrato un’efficacia continua senza lo sviluppo di tolleranza e, a differenza delle benzodiazepine, non interrompe l’architettura del sonno e produce menomazioni cognitive e psicomotorie meno gravi. Pregabalin mostra anche un minore potenziale di abuso e dipendenza rispetto alle benzodiazepine.

Menthyl isovaleratedit

Menthyl isovalerate è un additivo alimentare aromatizzante che è commercializzato come sedativo e farmaco ansiolitico in Russia sotto il nome di Validol.

PropofolEdit

Propofol produce effetto ansiolitico, benefico durante le procedure mediche che richiedono sedazione.

RacetamsEdit

Alcuni farmaci a base di racetam come aniracetam possono avere un effetto antianxiety.

AlcoholEdit

Vedi anche: Effetti a breve termine del consumo di alcol

L’etanolo è usato come ansiolitico, a volte con l’automedicazione. fMRI può misurare gli effetti ansiolitici dell’alcol nel cervello umano. Il Formulario nazionale britannico afferma: “L’alcol è un povero ipnotico perché la sua azione diuretica interferisce con il sonno durante l’ultima parte della notte.”L’alcol è anche noto per indurre disturbi del sonno correlati all’alcol.