Budeprion XL
mellékhatások
(Lásd még figyelmeztetések és óvintézkedések.)
Major depresszív zavar
BUDEPRION XL™ (bupropion-hidroklorid extended-release tabletta) a bupropion azonnali hatóanyagleadású gyógyszerformájához és a bupropion tartós hatóanyagleadású készítményéhez hasonló biohasznosulást mutattak ki (lásd klinikai farmakológia). Az ezen alszakaszban szereplő információk elsősorban a bupropion tartós hatóanyagleadású készítményével végzett kontrollos klinikai vizsgálatok adatain alapulnak.
Vezető Nemkívánatos Események a Kezelés az Azonnali Kiadás vagy Tartós hatóanyag-leadású a Bupropion
A placebo-kontrollált klinikai vizsgálatok, 9%, illetve 11% – val kezelt betegek 300, illetve 400 mg/nap, illetve a tartós kiadás megfogalmazása bupropion, valamint 4% – a, a placebóval kezelt betegeknél hagyta abba a kezelést mellékhatások miatt. Ezekben a vizsgálatokban a 300 mg/nap vagy 400 mg/nap adagban a bupropion tartós hatóanyagleadású készítményével kezelt betegek legalább 1%-ánál, a placebo-ráta legalább kétszeresével kezelt specifikus nemkívánatos események szerepelnek a 4.táblázatban.
4. táblázat. Treatment Discontinuations Due to Adverse Events in Placebo-Controlled Trials
| Adverse Event Team |
Sustained-release formulation of bupropion 300mg/day (n = 376) |
Sustained-release formulation of bupropion 400mg/day (n = 114) |
Placebo (n = 385) |
| Rash | 2.4% | 0.9% | 0.0% |
| Nausea | 0.8% | 1.8% | 0.3% |
| Nyugtalanság | 0.3% | 1.8% | 0.3% |
| Migrén | 0.0% | 1.8% | 0.3% |
A klinikai vizsgálatok során az azonnali felszabadulású a bupropion, 10% – a betegek önkéntes megszűnt nemkívánatos esemény miatt. A bupropion tartós hatóanyagleadású készítményének fent felsoroltakon kívül a kezelés abbahagyását eredményező események közé tartozik a hányás, a görcsrohamok és az alvászavarok.
Mellékhatások Előfordulásának a Gyakorisága 1% vagy Több Kezelt Betegek Körében a Közvetlen-Release vagy Tartós hatóanyag-leadású a Bupropion
5. Táblázat felsorolja kezeléssel összefüggő nemkívánatos esemény történt kezelt betegek körében a 300, illetve 400 mg/nap, a tartós kiadás megfogalmazása bupropion pedig placebóval kontrollált vizsgálatok. A 300 vagy 400 mg/nap csoportban legalább 1% – os előfordulási gyakorisággal előforduló és a placebocsoporthoz képest gyakoribb események szerepelnek a felsorolásban. A jelentett nemkívánatos eseményeket COSTART-alapú szótár segítségével osztályozták.
a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatos nemkívánatos események előfordulásának pontos becslését nehéz beszerezni. A becsléseket befolyásolja a gyógyszeradag, az észlelési technika, a beállítás, az orvos ítélete stb. Az idézett adatok nem használhatók fel arra, hogy pontosan megjósolják a nemkívánatos események előfordulását a szokásos orvosi gyakorlat során, ahol a betegek jellemzői és más tényezők eltérnek a klinikai vizsgálatokban érvényesülő tényezőktől. Ezek az incidencia-adatok nem hasonlíthatók össze a kapcsolódó gyógyszertermékeket érintő egyéb klinikai vizsgálatokból nyert adatokkal, mivel a gyógyszervizsgálatok minden csoportját eltérő körülmények között végzik.
végül fontos hangsúlyozni, hogy a tabuláció nem tükrözi az események relatív súlyosságát és/vagy klinikai jelentőségét. A bupropion alkalmazásával összefüggő súlyos nemkívánatos eseményekre vonatkozóan a figyelmeztetések és óvintézkedések szakasz jobb rálátást biztosít.
5. táblázat. Treatment-Emergent Adverse Events in Placebo-Controlled Trials*
| Body System/Adverse Event | Sustained-release formulation of bupropion 300 mg/day (n = 376) |
Sustained-release formulation of bupropion 400 mg/day (n = 114) |
Placebo (n = 385) |
| Body (General) | |||
| Headache | 26% | 25% | 23% |
| Infection | 8% | 9% | 6% |
| Abdominal pain | 3% | 9% | 2% |
| Asthenia | 2% | 4% | 2% |
| Chest pain | 3% | 4% | 1% |
| Pain | 2% | 3% | 2% |
| Fever | 1% | 2% | — |
| Cardiovascular | |||
| Palpitation | 2% | 6% | 2% |
| Flushing | 1% | 4% | — |
| Migraine | 1% | 4% | 1% |
| Hot flashes | 1% | 3% | 1% |
| Digestive | |||
| Dry mouth | 17% | 24% | 7% |
| Nausea | 13% | 18% | 8% |
| Constipation | 10% | 5% | 7% |
| Diarrhea | 5% | 7% | 6% |
| Anorexia | 5% | 3% | 2% |
| Vomiting | 4% | 2% | 2% |
| Dysphagia | 0% | 2% | 0% |
| Musculoskeletal | |||
| Myalgia | 2% | 6% | 3% |
| Arthralgia | 1% | 4% | 1% |
| Arthritis | 0% | 2% | 0% |
| Twitch | 1% | 2% | — |
| Nervous System | |||
| Insomia | 11% | 16% | 6% |
| Dizziness | 7% | 11% | 5% |
| Agitation | 3% | 9% | 2% |
| Anxiety | 5% | 6% | 3% |
| Tremor | 6% | 3% | 1% |
| Nervousness | 5% | 3% | 3% |
| Somnolence | 2% | 3% | 2% |
| Irritability | 3% | 2% | 2% |
| Memory decreased | — | 3% | 1% |
| Paresthesia | 1% | 2% | 1% |
| Central nervous System stimulation | 2% | 1% | 1% |
| Respiratory | |||
| Pharyngitis | 3% | 11% | 2% |
| Sinusitis | 3% | 1% | 2% |
| Increased cough | 1% | 2% | 1% |
| Skin | |||
| Sweating | 6% | 5% | 2% |
| Rash | 5% | 4% | 1% |
| Pruritus | 2% | 4% | 2% |
| Urticaria | 2% | 1% | 0% |
| Special senses | |||
| Tinnitus | 6% | 6% | 2% |
| Taste Perversion | 2% | 4% | — |
| Amblyopia | 3% | 2% | 2% |
| Urogenital | |||
| Urinary frequency | 2% | 5% | 2% |
| Urinary Urgency | — | 2% | 0% |
| Vaginal | 0% | 2% | — |
| Hemorrhage† | |||
| Urinary tract Infection | 1% | 0% | — |
| * Adverse events that a bupropion tartós felszabadulású készítmény napi 300 vagy 400 mg-os adagjával kezelt betegek legalább 1% – ánál fordult elő, de ugyanilyen vagy gyakrabban a placebo csoportban: rendellenes álmok, véletlen sérülés, akne, fokozott étvágy, hátfájás, bronchitis, dysmenorrhoea, dyspepsia, flatulencia, influenza szindróma, magas vérnyomás, nyaki fájdalom, légzési rendellenesség, rhinitis és fogbetegség. † incidencia a női betegek száma alapján. — kötőjel a betegek több mint 0, de kevesebb mint 0, 5% – ánál előforduló nemkívánatos eseményeket jelöli. |
|||
további események az 5. táblázatban felsoroltakhoz képest, amelyek legalább 1%-os gyakorisággal fordultak elő a bupropion azonnali hatóanyagleadású (300-600 mg / nap) készítmény kontrollos klinikai vizsgálataiban, és amelyek számszerűen gyakoribbak voltak, mint a placebo: szívritmuszavar (5% vs 4%), magas vérnyomás (4%, illetve 2%), alacsony vérnyomás (3%, illetve 2%), tachycardia (11% vs 9%), az étvágy növekedése (4%, illetve 2%), dyspepsia (3%, illetve 2%), menstruációs panaszok, (5% vs 1%), akathisia (2% vs 1%), csökkent alvás minőségét (4%, illetve 2%), érzékelési zavarok (4%, illetve 3%), zavartság (8% vs 5%), csökkent libidó (3%, illetve 2%), ellenségesség (6% vs 4%), hallási zavarok (5% vs 3%), valamint ízlelési zavarok (3% vs 1%).
Előfordulási gyakorisága a Leggyakrabban Megfigyelt Nemkívánatos Esemény, Kontrollált Klinikai Vizsgálatokban
Mellékhatások 5. Táblázat előforduló legalább 5% – val kezelt betegek a tartós kiadás megfogalmazása bupropion, valamint az arány legalább kétszer a placebo aránya az alábbiakban a 300, illetve 400 mg/nap dózis csoportok.
300 mg / nap tartós hatóanyagleadású készítmény: Anorexia, szájszárazság, bőrkiütés, izzadás, tinnitus és tremor.
400 mg / nap a tartós hatóanyagleadású készítményben: Hasi fájdalom, izgatottság, szorongás, szédülés, szájszárazság, álmatlanság, myalgia, hányinger, palpitáció, pharyngitis, verejtékezés, fülzúgás és vizeletürítési gyakoriság.
Egyéb Események Során Megfigyelt Klinikai Fejlődés, valamint a forgalomba hozatalt követő Tapasztalatok során Bupropion
amellett, hogy a nemkívánatos események említettük, a következő eseményeket jelentették a klinikai vizsgálatok során, valamint forgalomba hozatalt követő tapasztalatok a tartós kiadás megfogalmazása bupropion a depressziós betegek, valamint a nondepressed dohányosok, valamint a klinikai vizsgálatok során, valamint forgalomba hozatalt követő klinikai tapasztalatok az azonnali felszabadulású a bupropion.
A bupropion tartós hatóanyagleadású készítményével végzett klinikai vizsgálatok során olyan nemkívánatos események fordultak elő, amelyekre az alábbi gyakoriságok vonatkoznak. A frekvenciát képviseli a betegek aránya, akiknél egy kezeléssel összefüggő nemkívánatos esemény legalább egy alkalommal a placebo-kontrollos vizsgálatok depresszió (n = 987) vagy a dohányzás abbahagyását (n = 1,013), vagy olyan betegeknél, akik tapasztalt nemkívánatos esemény igénylő a kezelés egy nyílt felügyeleti vizsgálat a tartós kiadás megfogalmazása bupropion (n = 3,100). Minden kezelést igénylő nemkívánatos események szerepelnek, kivéve azokat felsorolt Táblázatok a 2, 5, azok az események felsorolt egyéb biztonsággal kapcsolatos szakaszok, ezek a mellékhatások merüljön alá COSTART feltételeket, amelyek vagy túlzottan általános vagy túlzottan konkrét ezáltal pedig semmilyen információt nem tartalmaztak, azok az események, ésszerűen nem társul az a kábítószer-használat, valamint azok az események, hogy nem volt súlyos, illetve következett be, kevesebb, mint 2 betegek. A jelentős klinikai jelentőségű eseményeket a címkézés figyelmeztetési és ÓVINTÉZKEDÉSI szakaszai ismertetik.
az eseményeket tovább csoportosítják a testrendszer szerint, és csökkenő gyakoriság szerint sorolják fel a gyakoriság alábbi meghatározásai szerint:a gyakori nemkívánatos események a legalább 1/100 betegnél előforduló események. Ritka nemkívánatos események azok,amelyek 1/100-1/1000 betegnél fordulnak elő,míg ritka események azok, amelyek kevesebb mint 1/1000 betegnél fordulnak elő.
A bupropionnal végzett klinikai vizsgálatok vagy forgalomba hozatalt követő tapasztalatok során olyan nemkívánatos események fordultak elő, amelyek gyakoriságát nem közölték. Csak azok a mellékhatások tartoznak ide, amelyek korábban nem szerepelnek a tartós hatóanyagleadású bupropion felsorolásában. Nem ismert, hogy ezek az események milyen mértékben kapcsolódhatnak a BUDEPRION XL™-hez (bupropion-hidroklorid extended-release tabletta).
Test (Általános): ritka volt a hidegrázás, az arcödéma, a mozgásszervi mellkasi fájdalom és a fényérzékenység. Ritka volt a rossz közérzet. Szintén megfigyelték az arthralgiát, a myalgiát, valamint a kiütéses lázat és a késleltetett túlérzékenységre utaló egyéb tüneteket. Ezek a tünetek hasonlíthatnak a szérumbetegségre (lásd az óvintézkedéseket).
cardiovascularis: Ritkán fordult elő orthostaticus hypotonia, stroke, tachycardia és értágulás. Ritka volt a syncope. Szintén megfigyelhető volt a teljes atrioventricularis blokk, extrasystolék, hipotenzió, magas vérnyomás (egyes esetekben súlyos, lásd óvintézkedések), miokardiális infarktus, visszérgyulladás, tüdőembólia. Emésztőrendszer: ritkán fordult elő kóros májműködés, fogcsikorgatás, gyomor-reflux, ínygyulladás, glossitis, fokozott nyálelválasztás, sárgaság, szájfekély, stomatitis és szomjúság. Ritka volt a nyelv ödémája. Szintén megfigyelték a colitis, oesophagitis, gastrointestinalis vérzés, ínyvérzés, hepatitis, bélperforáció, májkárosodás, hasnyálmirigy-gyulladás és gyomorfekély.
endokrin: hyperglykaemia, hypoglykaemia és nem megfelelő antidiuretikus hormon szindróma is megfigyelhető volt.
Hemic and Lymphatic: ritka volt az ecchymosis. Szintén megfigyelték a vérszegénység, leukocytosis, leukopenia, lymphadenopathia, pancytopenia és thrombocytopenia. A bupropion és warfarin együttes alkalmazásakor a PT és/vagy INR megváltozását figyelték meg, amely ritkán vérzéses vagy trombotikus szövődményekkel járt.
metabolikus és táplálkozási: ritka volt az ödéma és a perifériás ödéma. Szintén megfigyelhető volt a glikozuria.
vázizomzat: ritkán voltak lábgörcsök. Szintén megfigyelték az izommerevséget / lázat / rhabdomyolysist és az izomgyengeséget.
idegrendszer: Ritkán fordult elő kóros koordináció, csökkent libidó, deperszonalizáció, dysphoria, érzelmi labilitás, ellenséges érzés, hyperkinesia, hypertonia, hypesthesia, öngyilkossági gondolatok és vertigo. Ritka volt az amnézia, az ataxia, a derealizáció és a hypomania. Az is megfigyelhető volt, kóros elektroencefalogram (EEG), az agresszió, akinesia, afázia, kóma, delirium, téveszmék, dysarthria, dyskinesia, dystonia, eufória, extrapiramidális szindróma, hallucinációk, hypokinesia, fokozott nemi vágy, mániás reakció, neuralgia, neuropathia, paranoid gondolatok, nyugtalanság, leleplezni tardiv dyskinesia.
légzőrendszer: ritka volt a bronchospasmus. Megfigyelték a tüdőgyulladást is.
bőr: ritka volt a maculopapularis kiütés. Szintén megfigyeltek alopecia, angioödéma, exfoliatív “>dermatitis és hirsutizmus.
különleges érzékek: ritka volt a szállási rendellenesség és a száraz szem. Szintén megfigyelték a süketséget, a diplopiát, a megnövekedett intraokuláris nyomást, valamint a mydriasis.
urogenitális: ritkán fordult elő impotencia, polyuria és prosztata rendellenesség. Szintén megfigyelhető volt abnormális magömlés, cystitis, dyspareunia, dysuria, gynecomastia, menopauza, fájdalmas erekció, salpingitis, vizelet inkontinencia, vizelet-visszatartás, vaginitis.
kábítószerrel való visszaélés és függőség
szabályozott anyagcsoport
A Bupropion nem szabályozott anyag.
emberek
a bupropion (azonnali hatóanyagleadású készítmény) kontrollos klinikai vizsgálatai normál önkénteseken, olyan egyéneken, akiknek anamnézisében többszörös kábítószer-használat szerepelt, és depressziós betegeknél a motoros aktivitás és az izgatottság/izgalom némi növekedését mutatták.
A lakosság, az egyének tapasztalt drogokkal való visszaélés, egy adag 400 mg bupropion előállított enyhe amfetamin-mint tevékenység, mint a placebóval összehasonlítva a Morfium-Amfetamin Subscale a Függőség Research Center Készletek (ARCI), valamint egy gólt közbülső placebo, az amfetamin, a Szeretet mértéke az ARCI. Ezek a mérlegek az eufória és a kábítószer-vágyakozás általános érzését mérik.
a klinikai vizsgálatok eredményei azonban nem ismertek megbízhatóan megjósolni a gyógyszerek visszaélési potenciálját. Mindazonáltal az egyadagos vizsgálatokból származó bizonyítékok arra utalnak, hogy a bupropion ajánlott napi dózisa osztott adagokban történő alkalmazás esetén valószínűleg nem különösen erősíti az amfetamint vagy a stimuláns bántalmazókat. Azonban a nagyobb dózisok, amelyeket a lefoglalás kockázata miatt nem lehetett tesztelni, szerényen vonzóak lehetnek azok számára, akik stimuláns gyógyszereket fogyasztanak.
állatok
rágcsálókon és főemlősökön végzett vizsgálatok kimutatták, hogy a bupropion bizonyos, a pszichostimulánsokra jellemző farmakológiai hatásokat mutat. Rágcsálókban kimutatták, hogy növeli a mozgásszervi aktivitást, enyhe sztereotip viselkedési reakciót vált ki, és növeli a válaszadási arányt több ütemezés által vezérelt viselkedési paradigmában. A főemlős modellekben a pszichoaktív gyógyszerek pozitív erősítő hatásainak felmérése érdekében a bupropion-t intravénásan adták be. Patkányokban a bupropion amfetaminszerű és kokainszerű diszkriminatív inger-hatásokat eredményezett a pszichoaktív szerek szubjektív hatásainak jellemzésére használt kábítószer-diszkriminációs paradigmákban.
olvassa el a Budeprion XL (Bupropion-hidroklorid Extended-Release tabletta) gyógyszerre vonatkozó teljes FDA-előírást
Leave a Reply