임상 약리학

작용 메커니즘

ZYVOX 항균 약입니다.

약력학

에서 무작위로,긍정적-과 위약 대조로 철저한 QT 연구,40 건강한 주제가 투여 단일 ZYVOX600mg 용량을 통해 1 시간 IV 주입,단일 ZYVOX1,200mg 용량을 통해 1 시간 IV 주입,위약 대조,그리고 단회 경구 투여의 긍정적인 제어. 600mg 및 1,200mg ZYVOX 용량 모두에서 피크 혈장 농도 또는 다른 시간에 QTc 간격에 대한 유의 한 영향은 검출되지 않았다.

약물 동태 학

단일 및 다중 경구 및 정맥 투여 후 성인에서 리네 졸리 드의 평균 약물 동태 학 파라미터는 표 8 에 요약되어있다. 의 혈장 농도 linezolid 정상 상태에서 후에 경구 투여량의 600mg 주어진 모든 12 시간은 그림 1 에 나와 있습니다.

표 8:성인에서 리네 졸리드의 평균(표준 편차)약동학 파라미터

그림 1: 의 혈장 농도 Linezolid 성인에서 정상 상태에서 다음과 같은 경구 투여 12 시간마다(평균±표준편차,n=16 일)

흡수

Linezolid 광범위하게 흡수된 후에 경구 투여. 최대 혈장 농도는 투약 후 약 1 내지 2 시간에 도달하고,절대 생체 이용률은 약 100%이다. 따라서,리네 졸리 드는 용량 조정없이 경구 또는 정맥 내 투여 될 수있다.

리네 졸리 드는 식사의 타이밍에 관계없이 투여 될 수있다. 최대 농도에 도달하는 시간은 1.5 시간에서 2.2 시간으로 지연되고 고지방 음식이 리네 졸리 드와 함께 주어지면 Cmax 가 약 17%감소합니다. 그러나,AUC0-γ 로 측정 된 총 노출은 두 조건 모두에서 유사하다.

분포

동물 및 인간 약동학 연구는 리네 졸리드가 잘 관류 된 조직에 쉽게 분포한다는 것을 입증했다. 리네 졸리 드의 혈장 단백질 결합은 약 31%이며 농도에 독립적입니다. 정상 상태에서 리네 졸리 드의 분포 량은 건강한 성인 자원 봉사자에서 평균 40~50 리터였다.

Linezolid 농도 결정되었습에서 다양한 유체에서의 제한된 수의 과목에서 1 단계 자원 연구는 다음과 같은 다수의 주입 linezolid. 혈장에 상대적인 타액에서 리네 졸리 드의 비율은 1.2 대 1 이었고 혈장에 상대적인 땀에서 리네 졸리 드의 비율은 0.55 대 1 이었다.

대사

Linezolid 은 주로에 의해 대사되는 산화의 폴린 링 결과 두 개 비활성 반지 오픈 카르복시산 대사물질: 이 aminoethoxyacetic 산 대사산물(A)이며,하이드록시에틸 글리신 대사 산물(B). 의 형성 대사 산물한 것으로 간주를 통해 형성되는 효소 통로 하는 반면 산물 이 B 중재에 의해 비 효소화학 산화 메커니즘에 체외. 시험 관내 연구는 linezolid 가 최소한으로 대사되고 인간 시토크롬 P450 에 의해 매개 될 수 있음을 입증했습니다. 그러나,리네 졸리 드의 대사 경로는 완전히 이해되지 않았다.

배설

Nonrenal clearance 는 linezolid 의 총 클리어런스의 약 65%를 차지합니다. 안정상태에서,의 약 30%가량이 나타나서 소변으로 linezolid,40%으로 대사물질 B,10%때문에 대사 산물 A. 평균 신관의 linezolid40mL/min 을 제안하는 순 관 재 흡수.

이 거의 없이 하지가 나타납에서 대변하는 동안,약 6%의에 복용량이 나타납 대변에 있으로 대사물질 B,3%으로 대사 산물 A.

작은 정도의 비선형성에서 통관이 관찰되었으로의 복용량을 증가 linezolid,나타나는 것으로 낮은 신장 및 nonrenal 통관 linezolid 높은 농도에서. 그러나 클리어런스의 차이는 작았으며 명백한 제거 반감기에 반영되지 않았습니다.

특정 집단

노인 환자

의 약동학 linezolid 크게 변경되지 않은 노인 환자에서(65 세 이상). 따라서 노인 환자에 대한 용량 조정은 필요하지 않습니다.

소아환자

의 약동학 linezolid 다음과 같은 하나의 정맥 투여 조사에서 소아 환자의 나이에 이르기까지 출생에서 17 년(를 포함하여 조기 및 전기 신생아),에서는 건강한 청소년 과목은 나이에 이르기까지 12 시에서 17 년 동안,그리고 소아 환자의 나이에 이르기까지 1 주일에서 12 년이다. 약동학 매개변수의 linezolid 에 요약되어 있습니다 테이블 9 에 대한 소아 인구가 공부하고 건강한 성인 대상의 관리 후 하나의 정맥 투여.

linezolid 의 Cmax 와 분포 부피(Vss)는 소아 환자의 연령에 관계없이 유사합니다. 그러나,리네 졸리드의 혈장 클리어런스는 나이의 함수로서 변화한다. 제외 전기 신생아보다 하나는 주의 시대,무게를 기준으로 정리는 가장 빠른에서 가장 젊은 연령 그룹에 이르기까지<1 주전 11 년 동안의 결과로,낮은 단일 투여 조직의 노출(AUC)과 짧은 반감기에 비해 성인과 함께. 으로 세 미만의 소아는 환자가 증가하는,무게를 기준으로 정리 하지 점차적으로 감소하고,에 의해 청소년기를 의미 클리어런스 값 방법들을 관찰한다. 가 증가 간체에 변화를 하지 통관 및 조직의 약물 노출(AUC)모든 소아과 연령 그룹에 비해 성인과 함께.

비슷한 말은 매일 AUC 값을 관찰되었 소아환자의 출생에서 11 세 미만의 투여 모든 8 시간에 상대적인 청소년 또는 성인 투여 12 시간마다. 따라서 11 세까지의 소아 환자의 용량은 8 시간마다 10mg/kg 이어야합니다. 12 세 이상의 소아 환자는 12 시간마다 600mg 을 받아야합니다.

테이블 9:약동학 매개변수의 Linezolid 소아과에서와 성인이 다음을 하나의 정맥 주입의 10mg/kg 또는 600mg Linezolid(평균:(%CV);)

성별

암컷은 약간 낮은 볼륨의 분포의 linezolid 남성보다. 혈장 농도는 남성보다 여성에서 더 높으며,이는 부분적으로 체중의 차이 때문입니다. 600mg 복용량 후에,평균 경구 클리어런스는 남성에서 보다는 여성에서 대략 38%더 낮습니다. 그러나 평균 명백한 제거율 상수 또는 반감기에는 유의 한 성별 차이가 없습니다. 따라서,암컷에서의 약물 노출은 잘 견디는 것으로 알려진 수준 이상으로 실질적으로 증가 할 것으로 예상되지 않는다. 따라서 성별에 따른 용량 조절이 필요하지 않은 것으로 보입니다.

신장 손상

부모 약물 인 linezolid 의 약물 동력학은 어느 정도의 신장 손상 환자에서 변경되지 않습니다; 그러나,두 가지 주요 대사 산물의 linezolid 축적 신장애 환자에서,함께 축적의 양이 증가의 심각도에 따라 신기능 장애(참조 Table10). 의 약동학 및 linezolid 그 두 가지 대사 산물 연구가 진행되고 있습을 가진 환자에서 말기 신장 질병(e srd)받는 혈액 투석입니다. ESRD 연구에서 14 명의 환자는 14.5 일 동안 12 시간마다 리네 졸리 드 600mg 을 투여 받았다(표 11 참조). 기 때문에 유의 혈장 농도 linezolid 이 달성된 관계없이장 기능의 복용량 조정 없이 추천해 신장애 환자. 그러나 부재에 대한 정보의 임상적 의미의 축적의 기본 대사물질의 사용 linezolid 신장애 환자에서 해야에 대해 무게 잠재적 위험의 축적이 이러한 대사. 리네 졸리 드와 두 대사 산물은 모두 혈액 투석에 의해 제거됩니다. 리네 졸리 드의 약물 동력학에 대한 복막 투석의 효과에 대한 정보는 없습니다. 의 약 30%가량 제거에서 3 시간 혈액 투석 세션을 시작 후에 3 시간 복용량의 linezolid 관리되었다;따라서,linezolid 제공해야 혈액 투석 후.

Table10:평균(표준 편차)AUCs 및 제거 절반의 생활을 하지 및 대사 산물을 A 와 B 에서는 환자의 다양한 각도에서 신장애 후 단일 600mg 을 경구 투여 Linezolid

테이블 11: 균(표준 편차)AUCs 및 제거 절반의 생활을 하지 및 대사 산물을 A 와 B 과목에서 말기 신장 질병(e srd)후 행정의 600mg Linezolid12 시간마다 14.5

간 장애

의 약동학 linezolid 하지 않은 환자에서 변경(n=7)으로 중등도 간장애 환자(Child-Pugh class A 또는 B). 이용 가능한 정보에 기초하여,경증 내지 중등도의 간 손상 환자에게는 용량 조절이 권장되지 않는다. 중증 간 손상 환자에서 리네 졸리 드의 약물 동력학은 평가되지 않았다.

약물 상호 작용

약에 의해 대사 시토크롬 P450

Linezolid 아닌의 유도 시토크롬 P450(CYP450)에 쥐. 또한,linezolid 는 임상 적으로 중요한 인간 CYP isoforms(예:1A2,2C9,2C19,2D6,2E1,3A4)의 활성을 억제하지 않습니다. 따라서,linezolid 에 영향을 미칠 것으로 예상되지 않는 약물의 다른 약물에 의해 대사되는 이러한 주요 효소입니다. Linezolid 의 동시 투여는 cyp2c9 에 의해 광범위하게 대사되는(S)-warfarin 의 약동학 적 특성을 실질적으로 변화시키지 않는다. 약품 같은 와파린과 페니토인,는 CYP2C9 기판,주어질 수 있습으로 하지없이 변화에 노출량을 처방합니다.

항균 약

Aztreonam

의 약동학 linezolid 또는 aztreonam 하지 않은 변경할 때 함께 투여.

겐타 마이신

리네 졸리 드 또는 겐타 마이신의 약동학은 함께 투여 될 때 변경되지 않습니다.

산화 방지제

linezolid 와 항산화 제 비타민 C 및 비타민 E 와의 약물-약물 상호 작용 가능성은 건강한 지원자에서 연구되었습니다. 피험자들은 1 일째에 600mg 의 경구 투여 량의 리네 졸리드를 투여 받았고,8 일째에는 또 다른 600mg 의 리네 졸리드를 투여 받았다. 2-9 일에 피험자는 비타민 C(1,000mg/일)또는 비타민 E(800IU/일)를 투여 받았다. Linezolid 의 AUC0-γ 는 비타민 C 와 공동 투여시 2.3%증가했으며 비타민 E 와 공동 투여시 10.9%증가했습니다.

강력한 CYP3A4Inducers

리팜핀:의 효과 리팜핀에서의 약동학 linezolid 평가 연구에서는 16 개의 건강한 성인 남성 있습니다. 자원 봉사자들은 8 일 동안 1 일 1 회 리팜핀 600mg 의 유무에 관계없이 매일 2 회 경구 리네 졸리 드 600mg 을 5 회 투여 하였다. 리팜핀과 리네 졸리 드의 공동 투여는 리네 졸리 드 Cmax 의 21%감소와 리네 졸리 드 AUC0-12 의 32%감소를 초래했다. 이 상호 작용의 임상 적 중요성은 알려져 있지 않습니다. 이 상호 작용의 메커니즘은 완전히 이해되지 않았으며 간 효소의 유도와 관련이있을 수 있습니다. 간 효소(예:카르 바 마제 핀,페니토인,페노바르비탈)의 다른 강력한 유도제는 리네 졸리 드 노출의 유사하거나 작은 감소를 유발할 수 있습니다.

모노 아민 산화 효소 억제

리네 졸리 드는 모노 아민 산화 효소의 가역적 인 비 선택성 억제제이다. 따라서 리네 졸리 드는 아드레날린 성 및 세로토닌 성 제제와의 상호 작용 가능성이 있습니다.

아드레날린성원

일부는 개인을 받 ZYVOX 경험할 수 있는 가역의 향상 pressor 응답을 간접적인 연기 교감 대리인,또는 혈압 상승 제 dopaminergic 에이전트. 페닐 프로판올 아민 및 슈도에페드린과 같은 일반적으로 사용되는 약물이 특별히 연구되었습니다. 도파민이나 에피네프린과 같은 아드레날린 성 약제의 초기 용량을 줄이고 원하는 반응을 얻기 위해 적정해야합니다.

티라민:100mg 이상의 리네 졸리 드 및 티라민 투여 량을받는 정상 성인 피험자에서 유의 한 pressor 반응이 관찰되었다. 따라서 리네 졸리드를받는 환자는 티라민 함량이 높은 다량의 음식이나 음료를 섭취하는 것을 피할 필요가 있습니다.

슈도에페드린 HCl 또는 페닐 프로판올 아민 HCl: Linezolid 가 건강한 normotensive 대상자에게 투여 될 때 pseudoephedrine HCl(PSE)또는 phenylpropanolamine HCl(PPA)의 pressor 반응의 가역적 인 향상이 관찰됩니다. 고혈압 환자에서 비슷한 연구가 수행되지 않았습니다. 상호 작용을 실시한 연구에서 normotensive 과목을 평가하는 혈압 및 심박수의 영향,위약 PPA 또는 PSE 혼자 하지만 조합의 안정 상태 linezolid(600mg12 시간마다 3 일)투여 용량의 PPA(25mg)또는 PSE(60mg)을 부여 4 시간 동안 떨어져있다. 심장 박동수는 치료법 중 어느 것도 영향을받지 않았습니다. 두 가지 병용 치료로 혈압이 상승했습니다. 최대 혈압 수치는 PPA 또는 PSE 의 두 번째 투여 후 2~3 시간 후에 나타 났으며 피크 후 2~3 시간 후에 기준선으로 돌아왔다. 의 결과 PPA 연구에 따라,보여주는 것을 의미(및 범위)최대 수축기 혈압에서 mm Hg:위약=121(103 158);linezolid 혼자=120(107 135);PPA 혼자=125(106 139);가진 PPA linezolid=147(129 176). PSE 연구의 결과는 PPA 연구의 결과와 유사했다. 평균 최대 증가에서 수축기 혈압 기준 32mm Hg(범위:20-52mm Hg)38mm Hg(범위:18-79mm Hg)중 co-administration of linezolid 과 슈도에페드린 또는 phenylpropanolamine,각각합니다.

닌원

덱스 트로

잠재적인 약품-약품 상호 작용 덱스 트로 공부했는 건강한 지원자. 피험자는 리네 졸리 드 유무에 관계없이 덱스 트로 메 토르 판(4 시간 간격으로 주어진 2 개의 20-mg 용량)을 투여 받았다. 아무 효과 세로토닌 증후군(혼란,섬망,불안,진동,얼굴이 빨개,diaphoresis,hyperpyrexia)에서 관찰되었습니다 일반 과목을 받 linezolid 및 덱스 트로.

미생물학

작용 메커니즘

Linezolid 합성 항균-에이전트의 oxazolidinone 클래스고 있는 임상적 유틸리티에서 감염의 치료에 의 에어로빅 그램 양성 박테리아. 체외의 스펙트럼의 활동을 하지도 포함되어 있는 특정 그램 음성 박테리아 및 혐기성 박테리아. Linezolid 는 50s subunit 의 박테리아 23S ribosomal RNA 에있는 부위에 결합하고 박테리아 생식에 필수적인 기능성 70S 개시 복합체의 형성을 방지합니다. Time-kill 연구의 결과는 linezolid 가 enterococci 및 staphylococci 에 대해 세균 발육 저지 인 것으로 나타났습니다. 연쇄상 구균의 경우,리네 졸리 드는 대다수의 단리물에 대해 살균성이있는 것으로 밝혀졌다.

저항성

시험 관내 연구는 23S rRNA 의 점 돌연변이가 리네 졸리 드 저항성과 관련이 있음을 보여 주었다. 반코마이신 내성 Enterococcus faecium 이 임상 사용 중에 linezolid 에 내성을 갖게되는 보고서가 발표되었습니다. 임상 사용 중에 리네 졸리 드에 대한 내성을 개발하는 포도상 구균(메티 실린 내성)에 대한보고가 있습니다. 이들 유기체에서의 리네 졸리 드 저항성은 유기체의 23S rRNA(위치 2576 에서 구아닌에 대한 티민의 치환)에서의 점 돌연변이와 관련이있다. 23S rRNA 또는 리보솜 단백질(L3 및 L4)을 코딩하는 염색체 유전자의 돌연변이를 통해 옥사 졸리 디논에 내성이있는 유기체는 일반적으로 리네 졸리드에 대한 교차 내성이다. 또한 효소 메틸 트랜스퍼 라제에 의해 매개되는 포도상 구균에서의 리네 졸리 드 저항성이보고되었다. 이 저항성은 포도상 구균 사이에 전이 가능한 플라스미드에 위치한 cfr(chloramphenicol-florfenicol)유전자에 의해 매개된다.

상호 작용과 함께 다른 항균성 약

체외에서 연구에 따르면 가산성하거나 무관심을 사 linezolid 및 반코마이신,겐타마이신,리팜핀,이미페넴-cilastatin,aztreonam,암피실린,수트렙토마이신 또는.

Linezolid 는 시험 관내 및 임상 감염 모두에서 다음 미생물의 대부분의 분리 물에 대해 활성 인 것으로 나타났습니다.

그램 양성 박테리아

엔테로균(반코마이신 내성 격리만)
황색포도상구균(을 포함한 메티실린 내성 격리)
연쇄상 구균 agalactiae
연쇄상구균
화농성연쇄상구균

다음과 같은 체외에서 데이터를 사용할 수 있지만,자신의 임상적 의미를 알 수 없습니다. 90%이상이 다음과 같은 박테리아의 전체 외에서 마이크보다 적거나 같은 하지-취약점에 대한 생물체의 유사한 것은 아니다. 이러한 박테리아로 인한 임상 감염 치료에서 리네 졸리드의 안전성과 효과는 적절하고 잘 통제 된 임상 시험에서 확립되지 않았다.

Gram-positive Bacteria

Enterococcus faecalis (including vancomycin-resistant isolates)
Enterococcus faecium (vancomycin-susceptible isolates)
Staphylococcus epidermidis (including methicillin-resistant isolates)
Staphylococcus haemolyticus
Viridans group streptococci

Gram-negative Bacteria

Pasteurella multocida

Susceptibility Testing

For specific information regarding susceptibility test interpretive criteria and associated test methods and quality control standards recognized by FDA for this drug, please see: https://www.fda.gov/STIC.

동물 독성학 및/또는 약리학

대상기관의 linezolid 독성에서 유사한 청소년 및 성인 쥐 및 개입니다. 투여 시간에 따른킬에 의해 입증 골수 hypocellularity/감소 조,감소 척수 외 조에서 간과 비장,그리고 수준을 감소 순환의 적혈구,백혈구,혈소판에서 볼 수 있는 동물을 연구합니다. 림프 고갈은 흉선,림프절 및 비장에서 발생했습니다. 일반적으로,림프성 연구 결과와 관련이 있었 식욕부진,체중 감소 및 억제의 체중 증가,에 기여 할 수 있습니다 관찰된 효과.

쥐에 투여 linezolid 구두를 위해 6 개월 동안,비가역적,최소한의 가벼운 axonal 변성의 좌골 신경에서 관찰 하는 80mg/kg/day;최소한의 퇴보의 골 신경도 관찰되었 1 개 남성에서는 이 용량 수준에서는 3 개월 중 검. 관류 고정 조직의 민감한 형태 학적 평가는 시신경 변성의 증거를 조사하기 위해 수행되었다. 최소한의 적당한신경 변성에서 분명했 2 컷 쥐의 6 달 후에 투여하지만,직접적인 관계로 약물이었다 애매하기 때문에의 심각한 자연의 발견 및 비대칭 배포합니다. 신경성 관찰되었 현미경으로 비교하여 자발적인 일방적인 신경성 보고서 쥐 노화할 수 있습 악화의 일반적인 배경을 변경합니다.

이러한 효과는 일부 인간 대상에서 관찰 된 것과 비교할 수있는 노출 수준에서 관찰되었다. 일부 연구에서는 회복 기간의 지속 기간 내에 역전이 불완전했지만 조혈 및 림프 효과는 가역적이었다.

임상 연구

성인

원내 폐렴

성인 환자와 임상 및 radiologically 문서화한 원내 폐렴에 등록되었는 무작위 배정,다기관,이중-맹인 시험입니다. 환자는 7 일에서 21 일 동안 치료를 받았다. 한 그룹은 zyvox I.V. 주사를 12 시간마다 600mg,다른 그룹은 vancomycin 을 12 시간마다 정맥 주사로 1g 받았다. 두 그룹 모두 수반되는 aztreonam(정맥 내 8 시간마다 1~2g)을 받았으며,이는 임상 적으로 나타난 경우 계속 될 수 있었다. 이 연구에 등록 된 203 명의 리네 졸리 드 치료 환자와 193 명의 반코마이신 치료 환자가 있었다. 백 스물 두 명(60%)의 리네 졸리 드 치료 환자와 103 명(53%)의 반코마이신 치료 환자는 임상 적으로 평가 가능했다. 임상 적으로 평가 가능한 환자의 치료율은 리네 졸리 드 치료 환자의 경우 57%,반코마이신 치료 환자의 경우 60%였다. 치료율에 clinically evaluable 환자는 인공 호흡기 관련 폐었 47%linezolid-환자를 치료하고 40%vancomycin-환자를 치료. 리네 졸리 드 치료 환자 94 명과 반코마이신 치료 환자 83 명에 대한 수정 된 의도-투-치료(MITT)분석에는 치료 전에 병원체가 분리 된 피험자가 포함되었다. 미트 분석의 치료율은 리네 졸리 드 치료 환자에서 57%,반코마이신 치료 환자에서 46%였다. 미생물 학적으로 평가 가능한 환자에 대한 병원체에 의한 치료율은 표 12 에 제시되어있다.

표 12: 치료율에서 테스트-의 치료를 방문하에 대한 미생물학 Evaluable 을 가진 성인 환자 원내 폐렴

복잡한 피부 및 피부 구조 감염

성인 환자의 임상 문서화된 복잡한 피부 및 피부 구조 감염에 등록되었는 무작위 배정,다기관,이중 맹검,더블 더미 시험을 비교 연구 약물 정맥 투여 다음에는 약물이 주어진 구두에 대한 총 10 21 일 치료입니다. 한 그룹의 환자는 zyvox I.V. 주사를 12 시간마다 600mg 투여 한 다음 ZYVOX 정제를 12 시간마다 600mg 투여했습니다; 다른 그룹은 6 시간마다 옥사 실린 2g 을 정맥 내 투여 한 다음 6 시간마다 디클록 사 실린 500mg 을 경구 투여 받았다. 환자는 임상 적으로 표시된 경우 수반되는 aztreonam 을받을 수 있습니다. 이 연구에 등록 된 400 명의 리네 졸리 드-치료 및 419 명의 옥사 실린-치료 환자가 있었다. 2 백 45 명(61%)의 리네 졸리 드 치료 환자와 242 명(58%)의 옥사 실린 치료 환자는 임상 적으로 평가 가능했다. 임상 적으로 평가 가능한 환자의 치료율은 리네 졸리 드 치료 환자에서 90%,옥사 실린 치료 환자에서 85%였다. 수정된 intent-to-treat(미트)분석의 316linezolid-환자를 치료하고 313 옥사 실린 치료 환자 포함되는 과목을 모두 충족하기 위한 기준 연구는 항목입니다. 미트 분석에서 치료율은 리네 졸리 드 치료 환자에서 86%,옥사 실린 치료 환자에서 82%였다. 미생물 학적으로 평가 가능한 환자에 대한 병원체에 의한 치료율은 표 13 에 제시되어있다.

표 13: 치료율에서 테스트-의 치료를 방문하에 대한 미생물학 Evaluable 을 가진 성인 환자 복잡한 피부 및 피부 구조 감염

별도의 연구 경험을 제공한 추가로 사용하의 ZYVOX 의 치료에 methicillinÂresistant 황색포도상구균(MRSA)감염. 이것은 MRSA 감염이 문서화되거나 의심되는 입원 성인 환자의 무작위 공개 라벨 시험이었습니다.

한 그룹의 환자는 12 시간마다 zyvox I.V. 주입 600mg 을 투여 받았고 12 시간마다 zyvox 정제 600mg 을 투여 받았다. 다른 환자 그룹은 정맥 내 12 시간마다 반코마이신 1g 을 투여 받았다. 두 그룹 모두 7 일에서 28 일 동안 치료를 받았고,임상 적으로 나타난 경우 수반되는 아즈 트레 오남 또는 겐타 마이신을받을 수 있었다. 치료율에서 미생물학 evaluable MRSA 환자 피부 및 피부 구조에 감염되었 26/33(79%)에 대한 linezolid-환자를 치료하고 24/33(73%)에 대한 vancomycin-환자를 치료.

당뇨병 발 감염

성인 당뇨병 환자의 임상 문서화된 복잡한 피부 및 피부조직 감염(“당뇨병 발 감염”)에 등록되었 무작위(는 2:1 비율),multi-center,open-label 시험을 비교 연구 약물 정맥 또는 구두에 대한 총 14 28 일간의 치료입니다. 하나 환자의 그룹을 받았 ZYVOX600mg12 시간마다 정맥 또는 구두로,다른 그룹을 받은 암피실린/sulbactam1.5~3g 정맥 또는 amoxicillin/clavulanate500 875mg every8 12 시간에 구두로. 암피실린/설 박탐이 시판되지 않는 국가에서는 6 시간마다 아목시실린/클라 불라 네이트 500mg~2g 을 정맥 요법에 사용했습니다. 비교기 그룹의 환자는 MRSA 가 발 감염으로부터 분리 된 경우 정맥 내 12 시간마다 반코마이신 1g 으로 치료할 수도 있습니다. 환자 중 하나에서 치료를 했던 그룹 그램 음성균에서 고립 감염 사이트할 수 있도 aztreonam1~2g 매 8-12 시간 정맥. 모든 환자를 받을 자격이 적절한 보조적 치료법 같은 변연과 오프-로드,일반적으로 필요한 치료에의 당뇨병 발 감염,그리고 대부분의 환자가 받은 이 치료입니다. Intent-to-treat(ITT)연구 집단에서 241 명의 linezolid-치료 및 120 명의 비교기-치료 환자가 있었다. 2 백 12 명(86%)의 리네 졸리 드 치료 환자와 105 명(85%)의 비교기 치료 환자는 임상 적으로 평가 가능했다. ITT 인구에서 치료율은 68 이었다.5%(165/241)에 linezolid-환자를 치료와 64%(77/120)에서 비교 측정기 치료 환자,그으로 확정되지 않고 누락된 결과를 고려되었다 실패입니다. 치료율에 임상 evaluable 환자(진 사람을 제외하고 불확정하고 누락된 결과)었 83%(159/192)및 73%(74/101)에 linezolid-과 비교기 치료 환자,각각합니다. 중요한 포스트-hoc 분석에 초점을 맞춘 121linezolid 치료와 비교기 60 치료 환자 했던 그램 양성 병원체에서 고립 감염의 사이트에서 또는 피했던 미만의 증거를 근본적인 골수염보다 전반적인 연구,그리고 누가 받지 않은 금지된 항균제. 그 분석에 기초하여,치료율은 리네 졸리 드 치료 환자에서 71%(86/121)였고 비교기 치료 환자에서 63%(38/60)였다. 위의 분석 중 어느 것도 보조 요법의 사용을 위해 조정되지 않았습니다. 미생물 학적으로 평가 가능한 환자에 대한 병원체에 의한 치료율은 표 14 에 제시되어있다.

Table14:치료율에서 테스트-의 치료를 방문하에 대한 미생물학 Evaluable 성인 환자가 당뇨병 발 감염

Vancomycin-Resistant Enterococcal 감염

성인 환자 문서화 또는 의심되는 반코마이신 내성 enterococcal 감염에 등록되었는 무작위 배정,다기관,이중-맹검 시험을 비교하고 높은 용량의 ZYVOX(600mg)와 저용량의 ZYVOX(200mg) 주 12 시간마다 또는 정맥 내(IV)또는 구두 7 28 일입니다. 환자는 수반되는 aztreonam 또는 aminoglycosides 를받을 수있었습니다. 고용량 리네 졸리 드에 무작위 배정 된 79 명의 환자와 저용량 리네 졸리 드에 66 명이 있었다. 목적 치료(ITT)인구는 문서화된 반코마이신 내성 enterococcal 감염 기준선에서 이루어져 65 는 환자에서 높은-용량 팔과 52 에서 낮은 투여량 arm.

기준선에서 문서화 된 반코마이신 내성 장구균 감염이있는 ITT 집단에 대한 치료율은 감염원에 의해 표 15 에 제시되어있다. 이러한 치료율에는 누락되거나 불확실한 결과를 가진 환자는 포함되지 않습니다. 그 차이는 0.05 수준에서 통계적으로 유의하지 않았지만 치료율은 저용량 팔보다 고용량 팔에서 더 높았다.

표 15: 치료율에서 테스트-의 치료를 위해 방문 ITT 을 가진 성인 환자 문서화 Vancomycin-Resistant Enterococcal 감염의 기준선에서

소아환자

감염으로 인해 그램 양성 박테리아

안전 및 효능을 제공하는 연구 경험을에서의 사용 ZYVOX 소아 환자의 치료를 위한 원내 폐렴,복잡한 피부 및 피부 구조 감염 및 기타 감염으로 인해 그램 양성 세균성 병원균 을 포함한 메티실린 내성과 취약 황색포도상구균 및 반코마이신 내성 엔테로균. 소아 환자의 나이에 이르기까지 출생에서부터 11 세과 감염으로 인해 발생하는 문서 또는 의심되는 그램 양성 박테리아에 등록한 무작위배정,open-label,비교 측정기-제어 시험입니다. 한 그룹의 환자는 8 시간마다 Zyvox I.V. 주사를 10mg/kg 투여 한 후 8 시간마다 ZYVOX 를 경구 현탁액 10mg/kg 투여 받았다. 두 번째 그룹은 나이와 신장 클리어런스에 따라 6 시간에서 24 시간마다 vancomycin10~15mg/kg 을 정맥 내 투여 받았다. VRE 감염을 확인한 환자는 연구의 세 번째 팔에 넣고 정맥 내 및/또는 경구로 8 시간마다 ZYVOX10mg/kg 을 받았다. 모든 환자 치료를 위해 총 10 월 28 일 받을 수 있는 부수적인 그램 음성 항균 약물은 경우 임상적으로 표시됩니다. Intent-to-treat(ITT)인구에서 linezolid 에 무작위 배정 된 206 명의 환자와 vancomycin 에 무작위 배정 된 102 명의 환자가 있었다. ITT,MITT 및 임상 적으로 평가 가능한 환자의 치료율은 표 16 에 제시되어있다. 연구가 완료된 후,4 일에서 16 세까지의 13 명의 추가 환자가 연구의 VRE 팔의 오픈 라벨 확장에 등록되었다. 테이블의 17 이상 치료율에 의해 병원균에 대한 미생물학 evaluable 환자를 포함한 미생물학 evaluable 환자 vancomycin-resistant 엔테로균서의 확장이 공부합니다.

표 16: 치료율에서 테스트-의 치료를 위해 방문하는 의도는 치료,수정한 의도를 치료,그리고 임상 Evaluable 소아환자에 대한 전반적인 인구로 선택 기준을 진단

Table17:치료율에서 테스트-의 치료를 방문하에 대한 미생물학 Evaluable 소아과 환자들과 감염으로 인해 그램 양성 병원