DUREZOL-difluprednate 에멀젼
Physicians Total Care,Inc.

1 표시 및 사용

Durezol(difluprednate 안과 유화액)0.05%,국소 스테로이드,표시에 대한 염증의 치료와 관련되었던 고통과 눈 수술입니다.

2 량 및 ADMINISTRATION

을 심어 놓으로 결막 sac 의해 영향을 받는 눈(s)4 시간 매일 24 시간 후에는 수술과 지속적인 통하여 처음 2 주 동안의 수술 후기간 뒤에는 매일 2 회 주를 위해 다음 테이퍼 기반의에 응답합니다.

3 복용량 강도

Durezol 은 국소 안과 투여를위한 멸균 보존 에멀젼으로 0.05%difluprednate 를 함유하고 있습니다.

4 개의 금기

의 사용 Durezol,로와 다른 눈 부신 피질 호르몬은 금기에서 가장 활동적인 바이러스성 질환의 각막이와 물을 포함하여 상피 포진 심플렉 각막염(각막염 수지상),우두,및 수 두며,또한 mycobacterial 눈의 감염 및 균 질병의 눈 구조.

5 경고 및 주의사항

5.1IOP 증가

장기간 사용 코르티코스테로이드에서 발생할 수 있습 녹내장으로 피해 신경섬유 결함에 시력과 분야의 비전입니다. 스테로이드는 녹내장의 존재에주의해서 사용해야합니다. 이 제품을 10 일 이상 사용하는 경우 안압을 모니터링해야합니다.

5.2 백내장

코르티코 스테로이드의 사용은 후방 subcapsular 백내장 형성을 초래할 수 있습니다.

5.3 지연된 치유

백내장 수술 후 스테로이드의 사용은 치유를 지연시키고 bleb 형성의 발생률을 증가시킬 수 있습니다. 각막이나 공막의 얇아짐을 유발하는 질병에서 천공은 국소 스테로이드의 사용으로 발생하는 것으로 알려져 있습니다. 초기 처방전 및 갱신의 약물 주문 28 일 이상 있어야 만들 의사에 의해 검사 후 환자의 도움으로의 확대 등 biomicroscopy 틈새 램프 그리고,적당한 곳에,fluorescein 염색한다.

5.4 세균 감염

장시간 사용이 부신 피질 호르몬을 억제할 수 있습니다 호스트에 응답하고 위험의 보조 안에 감염됩니다. 급성 화농성 상태에서 스테로이드는 감염을 가려 내거나 기존 감염을 강화시킬 수 있습니다. 2 일 후에 징후와 증상이 호전되지 않으면 환자를 다시 평가해야합니다.

5.5 바이러스 감염

고용 코르티코스테로이드 약물의 처리에 있는 환자의 역사와 함께 포진 심플렉스가 필요한 주의해야 합니다. 사용 눈의 스테로이드 기간을 연장할 수 있습니다.물론을 악화시킬 수 있습의 심각도 많은 바이러스 감염의 눈을(를 포함하여 포진 심플렉스).

5.6 곰팡이 감염

곰팡이 감염의 각막은 특히 개발 하는 경향이 공교롭게도와 함께 장기적인 로컬 스테로이드 프로그램. 곰팡이 침입은 스테로이드가 사용되었거나 사용중인 지속적인 각막 궤양에서 고려되어야합니다. 곰팡이 배양은 적절할 때 취해야합니다.

5.7 국소 안과 용 사용 만

두레 졸은 안구 내 투여에 대해서는 표시되지 않습니다.

6 이상 반응

반응과 관련된 눈이 스테로이드 포함되는 안압 상승,으로 연결 될 수 있는 시신경 피해,시력과 현장 결함,후부 피막 형성 백내장,차 안에서 감염 병원균을 포함하여 포진 심플렉스,그리고 천공의 전 세계 어디에이 얇아의 각막 또는 공막.

안과 반응에서 발생하는 5-15%의 과목에서 임상 연구 Durezol 포함 각막부종,속눈썹 및 결막 충혈,눈통,수명,후낭 opacification,전방세포,전방 _are,결막부종,그리고 포함됩니다 다른 눈상 반응에서 발생하는 1-5%의 과목이 포함되어 시력 감소,반점 각막염,눈 염증,홍채염. 눈 부작용에서 발생하는<1%의 과목이 포함되어 있는 응용 프로그램 사이트는 불편함 또는 자극,각막 염색하고 튼살,상공막염,눈 pruritis,눈꺼풀에 자극하고 시작했는데,외국인 몸의 감각을 증가 눈물 흘림,망막부종,공막 충혈,그리고 포도. 이러한 사건의 대부분은 수술 절차의 결과 였을 수 있습니다.

8 특정 집단에서의 사용

8.1 임신

기형 유발 효과

임신 카테고리 C. Difluprednate 표시되어있습 배아(감소에서 배아 체중 지연의 배아 골화)및 기형(구개열과 골격)이상을 때 피하 투여하는 토끼 organogenesis 용량의 1-10µg/kg/day. No-observed-effect-level(NOEL)을 위한 이러한 효과 1μg/kg/day,10µg/kg/day 었으로 간주됩형 복용량이는 동시에서 찾을 독성 용량 범위에 대한 태아와 임신한 여성. 의 치료를 쥐 10µg/kg/day 피하 organogenesis 에서 발생하지 않는 모든 생식 독성,도 그 임산부 독성이 있습니다. 100µg/kg/day 피하 투여 후에 쥐가 있었 감소에서 태아의 무게 및 지연에서 나오고,그 효과를 체중에는 임신한 여성. 그것은 어렵를 외삽하여 이러한 용량의 difluprednate 을 최대 매일 인간의 용량의 Durezol,이후 Durezol 관리 국소는 최소한의 조직의 흡수 및 difluprednate 혈액 수준 측정하지 않는 생식 동물을 연구합니다. 그러나,이후의 사용 difluprednate 동안 인간의 임신되지 않을 평가하고 수 없습의 가능성을 배제를 해 Durezol 임신 중에 사용되어야한 경우에 잠재적인 혜택을 정당화한 잠재적 위험을 태아 또는 태어날 수 있습니다.

8.3 어머니를 간호

하는지 알려져 있지 않은 국소 안과 관리의 스테로이드할 수 있는 충분한 조직의 흡수를 생산하는 감지할 수량 모유에서. 부신 피질 호르몬 체계적으로 관리 표시에 인간이 우유 및 수 있을 억제하는 성장을 방해 생 코르티코스테로이드,생산,또는 다른 형편이 나쁜 효과. 두레 졸이 간호 여성에게 투여 될 때는주의를 기울여야합니다.

8.4 소아 사용

소아 환자의 안전성과 효과는 확립되지 않았다.

8.5 노인 사용

노인과 젊은 환자간에 안전성이나 효과의 전반적인 차이는 관찰되지 않았다.

11 설명

두레졸(difluprednate 안과 에멀젼)0.05%는 안과 용 멸균,국소 항염증제 코르티코 스테로이드입니다. 화학 물질의 이름은 6α,9difluoro-11β,17,21-trihydroxypregna-1,4-디엔-3,20-dione21-17 일 아세테이트 부티레이트(CAS 번호 23674-86-4). Difluprednate 가 표시되는 구조식:

Difluprednate 은 분자량의 508.56,그리고 경험적인 수식 C27H34F2O7.

각 mL 포함합니다:ACTIVE:difluprednate0.5mg(0.05%);비활성:붕산,피마자유,글리세린,폴리소르베이트 80,물 주입을 위해,나트륨 아세테이트,나트륨 EDTA,수산화 나트륨(조정 pH5.2 5.8). 에멀젼은 본질적으로 304 내지 411mOsm/kg 의 tonicity 를 갖는 등장 성이다. 방부제:소르빈산 0.1%.

12 임상 약리학

12.1 작용 메커니즘

부신 피질 호르몬 억제 염증 반응의 다양한 에이전트를 선동할 수 있는 지연 또는 느린 치유입니다. 그들은 억제종,섬유소 침착,모세관 팽창,백혈구의 마이그레이션,모세혈관확산,섬유 아세포 확산,증착 콜라겐의 흉터 형성과 관련된 염증입니다. 안구 코르티코 스테로이드의 작용 메커니즘에 대해 일반적으로 받아 들여지는 설명은 없습니다. 그러나,코르티코 스테로이드는 포스 포 리파아제 A2 억제 단백질의 유도에 의해 작용하는 것으로 생각되며,총체적으로 리포 코르틴이라고 불린다. 그것은 postulated 는 이러한 단백질 생합성을 제어의 강력한 매개체의 in_ammation 같은 프로스타글란딘과 leukotreines 의 방출을 억제하여 그들의 일반적인 선구자 아라키산입니다. 아라키돈 산은 phospholipase A2 에 의해 막 인지질에서 방출됩니다.

Difluprednate 는 다른 코르티코 스테로이드와 구조적으로 유사합니다.

12.3 약물 동태 학

Difluprednate 는 생체 내에서 difluprednate 의 활성 대사 산물 인 6α,9-difluoroprednisolone17-부티레이트(DFB)로 탈 아세틸 화를 겪습니다.

임상 약동학적 연구의 difluprednate 후 반복 눈 점안의 2 방울을 difluprednate(0.01%0.05%)QID7 일 동안 보여주었 DFB 레벨에서 혈액었 아래 정량화 한계(50ng/mL)모든 시간에 대한 포인트는 모든 과목을 나타내는 조직의 흡수 difluprednate 후 눈 점안의 Durezol 이 제한됩니다.

13 비 임상 독성

13.1 발암,Mutagenesis,그리고 장애 비옥

Difluprednate 되지 않았 차적인 체외 in Ames,테스트 및 배양 포유류 세포 CHL/IU(a fibroblastic 세포 라인에서 파생된 폐 신생아의 여성 중국 햄스터). 생쥐에서 difluprednate 의 생체 내 micronucleus 시험도 음성이었다. 의 처리는 남성과 여성의 쥐들과 함께 피하 difluprednate10µg/kg/day 동안 전 짝을 손상 하지 않았다 비옥에서 성 중 하나. Difluprednate 의 발암 가능성을 평가하기위한 장기적인 연구는 수행되지 않았습니다.

13.2 동물 독성학 및/또는 약리학

에서 여러 연구에서 수행된 설치류와 non-설치류,아민 및 만성 독성 테스트 difluprednate 여 조직의 효과 같은 억제의 몸 체중 감소에서 림프구의 수은 위축의 임파선과 부신,그리고 지역 효과를 엷게 하고 피부의 모든는었으로 인해 약리학적인 조치의 분자와 잘 알려져 있으면 빈도 효과. 대부분의 경우,이러한 모든 효과는 약물 철수 후 가역적이었다. Subchronic 및 만성 독성 시험에 대한 NOEL 은 종간에 일관성이 있었으며 하루 1-1.25μg/kg 범위였다.

14 임상 연구

14.1 수술 후 눈 염증을 통

임상 효능을 평가에서 2 무작위배정,이중 면,위약대조 시험에서는 과목으로 전방 셀급≥”2″(셀 개수의 11 이상)백내장 수술 후에 할당되었 Durezol 또는 위약(차량)다음과 같은 수술입니다. Durezol 또는 비히클 한 방울을 14 일 동안 하루에 2(BID)또는 4(QID)번 자체 주입하여 수술 후 하루를 시작했습니다. 완전한 소거(0 의 세포 수)의 존재는 슬릿 램프 양안 현미경을 사용하여 수술 후 8 일 및 15 일을 평가 하였다. 려는 의도가 있느냐 없느냐에 따라 치료의 분석은 모두 연구 signifocant 혜택을 보였 QID Durezol 치료한 그룹에서 눈 염증 및 통증의 감소를 위약과 비교할 때. 통합 임상 시험 결과는 아래에 제공됩니다.