DRUG PROFILE

Year : 2019 | Volume : 10 | Issue : 4 | Page : 481-485

Topical ciclopirox olamine 1%: 재고 독특한 항진균성
더 프로패인>시다르트 스리니바 Sonthalia1,Mahima Agrawal2,VN Sehgal3
1 학과와 피부과 Dermatosurgery,Skinnocence,피부 진료소와 연구 센터,Gurugram,Haryana,India
2 부서는 피부과 및 STD,LHMC 및 관련 병원,판치와티-델리,인도
3 피부 성병(피부/VD)센터,Sehgal 요양원,판치와티-델리 인도

대응 주소:
더 프로패인>시다르트 스리니바 Sonthalia
학과와 피부과 Dermatosurgery,Skinnocence:피부 진료소와 연구 센터,Gurugram-122 009, Haryana
인도

지원자:None 이해의 충돌: None

Check

2

DOI: 10.4103/idoj.IDOJ_29_19

추상

무분별한이며 사용 antifungals,무분별한 사용 코르티코스테로이드 위한 인스턴트 완화,지속의 선행 요인과 같은 땀을 보유하고 억제되지 않는 당뇨병,신흥 저항하는 항진균제를 전 세계에 걸쳐 있는 렌더링의 관리는 이전의 간단한 감염,표면 피부 진균증 높 복잡하고 까다 롭습니다. Ciclopirox 는 hydroxypyridone 계열의 오래되었지만 효능 있고 다양하며 안전한 국소 항진균제입니다. 다른 국소 항진균제의 대다수에 걸쳐 수많은 유익한 특성에도 불구하고,그것은 충분히 활용되지 않은 채로 남아 있습니다.

키워드:칸디다,ciclopirox olamine,dermatophyte,진균증,장미색 베르,건성 피부염,나

인용하는 방법 이 문서는

Sonthalia S,왈 M,Sehgal V N. 화제 ciclopirox olamine1%:을 재방문하고 독특한 항진균성. 인도 Dermatol 온라인 J2019;10:481-5

이 URL 을 인용하는 방법:
Sonthalia S,Agrawal M,Sehgal V N. 국소 ciclopirox olamine1%:독특한 항진균제 재 방문. 인도 Dermatol 온라인 J2019;10:481-5. 에서 사용할 수 있:https://www.idoj.in/text.asp?2019/10/4/481/261783

Ciclopirox olamine(CPO)은 hydroxypyridone 유도체와 다른 구조와 메커니즘의 작업에서 다른 알려진 항진균성 대리인. 이 국소 항진균제는 30 년 이상 사용되어 왔으며 2004 년 6 월에 미국-FDA 승인을 받았습니다. 현존하는 문헌의 대부분은 손발톱 진균증 치료에 사용되는 네일 래커 제형을 중심으로 진행됩니다; 그러나,그것의 국소 크림 제제는 심하게 활용되지 않은 채로 남아 있습니다. 이 기사의 주요 초점은 크림 제형에있을 것입니다. PLEIOTROPIC 효력 및 CPO 의 특정 유일한 재산은 화제 항진균제로 그것의 부활을 위한 강한 케이스를 만듭니다.
분자는 CICLOPIROX 로 알려져 있는 그것의 유리산 모양 및 CPO 로 그것의 소금 모양에서 존재합니다. CPO1%는 0.77%ciclopirox 와 동일합니다. Ciclopirox 는 olamine 그룹에 의한 추가적인 항진균 기여없이 활성 화합물로 남아 있습니다. 추가 항균 및 항 염증 특성(vide infra)이있는 광범위한 스펙트럼의 항진균제입니다.
Hydroxypyridones,CPO 되는 프로토타입은 밑창의 클래스는 국소 항진균제는 완전히 다른 작용 메커니즘을 보다 다른 화제 antifungals(azoles 및 allylamines). 그것은 역할을 통해 킬레이트화의 다원자가 금속은 양이온,같은 철(Fe3+)과 알루미늄(Al3+),그로 인하여 일으키는 억제의 금속 따라 효소(한,catalase 및 과산화효소)중단으로 셀룰러의 활동 등 미토콘드리아의 전자 전송 프로세스,에너지 생산,그리고 영양분을 섭취에서 세포막입니다. 또한 전구체의 세포 내 수송의 막힘을 일으키는 막 투과성을 변화시키는 것으로 알려져있다. 다른 많은 메커니즘도 가정되었습니다.,,

테이블 1: Postulated antimycotic 메커니즘의 작 ciclopirox 을 보려면 여기를 클릭하십시오

In vivo 에서 인간 실시한 연구에서는 건강한 지원자,후 2-h 접촉 시간의 1%CPO 크림에 적용되는 팔뚝의 높은 농도는 약물이 발견되었에서 대부분의 표면층을 낮은 수준에서 깊은 층이 있습니다. CPO 으로 침투,머리 및을 통해 표피 및 모낭에 피지 분비,그리고 진피 작은 나머지 부분에서 각 층(저수지 효과). 질내 적용 후 CPO 의 전신 흡수는 7-9%의 추정 흡수 범위로 매우 낮은 것으로 밝혀졌다.
CPO 표현하는 하나의 넓은 스펙트럼의 antimycotic 활동을 억제하는 거의 모든 관련된 임상적으로 피부 사상균,효모와 형을 포함하여 특정 자주 azole-저항하는 Candida 종,등 칸디다에 대한 항구적인 접 및 크루 세이 칸디다. CPO 는 농도 및 표적 유기체와의 접촉 기간에 따라 곰팡이 및 살균제 일 수 있습니다. CPO 또한 살균 활동에 대하여 비 성장하는 세포 그것이 바람직한 antimycotic 에 onychomycosis 는 세포의 성장을 감속을 연장 기간 동안의 데 필요한 치료하는 많은 개월입니다. 에 따르면,결과를 굽타 콜리한 피부 사상균,CPO 었다 훨씬 더 많은 효과적인에 대하여 모든 종 테스트(110 종자의 피부 사상균)이상 이트라코나졸고 ketonazole,되는 최소한으로만 열등을 비나 핀. 에 대한 효모(14 긴장의 칸디다가)및 nondermatophyte 형(9 종자),CPO 가장 강력한과 가장 낮은 최소 억제의 농도(MIC)값이 이러한 곰팡이와 비교,ketoconazole,itraconazole,비나 핀. 또 다른 체외 비교 연구의 활성 항진균제 피부 사상균에 대한 공개 ciclopirox 했고 두 번째 가장 낮은 마이크 값으로 트리 마졸 중 화제 antifungals. CPO 는 또한 pityriasis versicolor 및 지루성 피부염에 관여하는 우세한 종인 Malassezia globosa 및 Malassezia restricta 에 대한 낮은 MIC 값과 높은 임상 효능을 입증했습니다.

그것은 또한 표시 억제 효과 Saccharomyces cerevisiae,일부 국균과 곰팡이 종 있지만,선택된 종자의 aspergilli 높은 마이크 값과 비교 피부 사상균.
CPO 는 많은 그람 양성(Staphylococcus spp. 또한,그람 음성균(프로테우스 spp. 및 슈도모나스 아에 루기 노사)박테리아., 이 결합된 항진균성 항균 활동의 특정 장점에 치료의 물 tinea 매니큐어 및 페디큐어 그리고”dermatophytosis 복잡한,”두 조건이 모두되고 있는 증상 intertriginous 곰팡이 애정을 이차 감염에 의해 박테리아. CPO 는 또한 유산균 sp 를 살려주면서 Gardnerella vaginalis 와 Trichomonas vaginalis 에 대한 활성을 발휘합니다.,그것에게 다수 질 감염을 위한 유용한 화제 대리인을 만들기. 또한 임상 적으로 관련된 농도에서 HIV-1 감염을 차단하는 것으로 나타났습니다.

Table2:Nonfungal 미생물(박테리아,바이러스,기생 에이전트 등등.)에 대하여는 ciclopirox 표시 억제 활동을 을 보려면 여기를 클릭하십시오

CPO 또한 좋은 소유 염증 활동을 포함하는 억제의 프로스타글란딘과 류코트리엔 합성을 인간의 다형 셀입니다. 이것은 5-리폭 시게나 제 및 시클로 옥 시게나 제 효소의 억제에 의해 매개된다. 보고되었을 것으로 강력으로 indomethacin 및 desoximetasone,그리고 많은 생체 내에서 연구보고 그 염증 활동에 우수한 대부분의 다른 화제 antifungals(naftifine,비나 핀,암모늄,케토코나졸,미코 나졸,플루코나졸,그리고 oxiconazole).,,
이중 맹검 프로토콜에서 CPO 는 가장 높은 항 염증 특성(terbinafine,azoles 및 심지어 2.5%하이드로 코르티손과 같은 알릴 아민보다 많음)을 입증했습니다. CPO1%크림의 항 염증 활성은 CPO1%와 하이드로 코르티손 1%크림의 조합과 유사한 것으로보고되었다. CPO 의 강력한 항 염증 효과의 의미는 염증이있는 tinea 에 대해서도 단일 약제 비 스테로이드 제제로 사용될 수있는 큰 잠재력입니다. 널리 실적 인 접근 방식의 많은 의사들이 인도에서의 처방하는 항진균-스테로이드 조합을 대신 평균 가진 환자와 백선을 제공하는 신속한 구호에서 가려움으로 간주하는 실질적으로 기여하는 창세기의 응급 전염병의 항진균성 치료 실패입니다. 공유하는 개념하고는 사실을 다시 강한 항염증효과의 CPO 와 같은 의사 증명할 수 있습니다 악기로서 이 부적절한 행동을 처방으로 발생률 감소의 경우 dermatophytosis 악화문의 스테로이드입니다.

현재 사용할 수 있는 제제의 Ciclopirox(인도)

• 샴푸(에 대한 지루성 피부염)–사용 농도에서의 1%와 1.5%
• CPO(에 대한 dermatophytic 및 효모 감염)–1% 크림
• 네일 래커(for onychomycosis)–8%매일 사용할 수 있 영향을 받는 네일(s).

크림 제제 불행하게도,지 않은 안정적인 상온에서 필요한 특별한 incipients 을 약물 안정적이고 효과적인 위해 화제 사용.
CPO1%크림의 표준 권장 복용량 및 적용 기간에 나와 있습니다.

표 3: Standard recommended dosing and duration of application of ciclopirox olamine 1% cream in different indications Click here to view

Indications and Efficacy of CPO 1% in the Treatment of Different Superficial Mycoses

Dermatophytic (tinea) infections
The results of two multicentric studies that compared CPO cream 1% (ciclopirox 0.77%)크림과 함께 차량 및로 트리 마졸 크림을 각각 1%,환자에서 백선/cruris 보는 버섯과 전반적인 응답 비율을 더했에 CPO 처리 그룹과 비교하 차량에 혼자 있는 동안 그들은 거의 동일로 트리 마졸리 그룹입니다.
CPO 는 tinea pedis 에서 clotrimazole 보다 우수한 결과를 입증했습니다. 미래의,무작위배정,이중맹검,위약 대조는 8 주의 임상 연구 100 명의 환자에서는 ciclopirox 젤 적용되는 한 번 또는 두 번 매일 크게 감소 징후 및 증상,비교와 차량으로 훨씬 더 높은 비율의 mycologic 치료,완전한 치료,세균수의 감소와 중앙 우체국보다는 차량입니다. 2007 년 코크 검토하의 국소 항진균제를 위한 나 매니큐어 및 페디큐어 등을 확인 증거가 있는 CPO 는 효과가 상대하는 위약의 관리에 피부의 곰팡이 감염.
항염증제의 징후와 증상이 나 매니큐어 및 페디큐어도 표시되었습을 우선적으로 대응하는 CPO 크림 1%에 비해 클로 트리 마졸 크림 1%a multicenter,이중-맹검 연구의의 4 주 치료입니다. 치료군 간의 차이는 특히 재판 초기에 표시되었습니다. 임상 응답 속도(개선하고 치료)에서 크게 높았 CPO 그룹에서보다 클로 트리 마졸 그룹에서 주 1(93%대 71%,P 값<0.001). 2 주째에는 CPO 그룹의 43 명의 환자 중 26%가 임상 완치를 한 반면 clotrimazole 그룹의 환자 중 2%만이 임상 완치를 경험했습니다.

Pityriasis versicolor(PV)
CPO 크림 14 일 동안 매일 두 번 적용되는 1%는 PV 에 대한 잘 알려진 효과적이고 안전한 치료법입니다.
지루성 피부염(SD)
최근 체계적인 검토에 화제 처리에 대한 얼굴 SD 게시 굽타 Versteeg,화제 CPO 부여했 강력한 추천(급 연습을 추천)에 따라 일관성과 효능에서 설립된 여러 고품질 무작위 대조 임상 시험(움이 따른). 다양한 다른 비교 시험 설립이 상대적으로 우수한 효능을,더 이상의 기간의 지속성을 개선,그리고/또는 작은 부작용으로 사용하의 ciclopirox 기반은 크림/샴푸와 비교해 정립을 포함하는 케토코나졸.,,,
최근,CPO 크림을 입증한 결과를 통해 위약 감소에 심각도에서 득점을 치료 환자의 영향을 받는 아토피성 피부염의 머리와 목자 테스트 긍정적으로 면역 글로불린 E 항체 라세티 sympodialis 및/또는 라세티 아균.
칸디다 감염-vulvovaginal candidiasis(VVC)
VVC 를 일으키는 비 칸디다 알비 칸스 종(NCAS)의 전반적인 발생률이 증가하고 있습니다. 생물막의 형성은 약물 내성을 향한 거대한 기여 요인이다. CPO 는 전통적으로 외음부 칸디다증 치료에 가장 인기있는 항 진균제 중 하나였습니다. 를 제공하는 것 외에도 항균 활동에 대해 모든 주요 candidal 종,CPO 는 주장에 대한 효과적인 azole-저항하는 Candida 종도 다음과 같 C. 에 대한 항구적인 접,C. 크루 세,그리고 C.guilliermondii. 이외에 anticandidal 효능,추가적인 억제 효과의 CPO 에서 가드네렐라 vaginalis 및 트리코모나스 vaginalis(vide supra)것은 분명한 선택을 통해 azoles 혼합 감염의 여성이 낮은 생식기. CPO 크림 및 페서리의 효과는 각각 miconazole 및 terconazole 크림 및 clotrimazole 질 정제와 유사한 것으로 나타났습니다.
Candidal 감염 extravaginal
RCT 여 Bagatell 보고는 1%CPO 크림을 보여 명의 우월 CPO 통해 위약하고 더 빠르게 발병의 개선하고 더 나은 결합한 치료 요율보다 클로 트리 마졸.
Ciclopirox 국소 서스펜션 0.77%적용에 두 번 매일 7 일을 위해 영향을 받는 기저귀 지역에서 아기(6-29 개월)제공되는 통계적으로 상당한 개선이 심각도에 점수를뿐만 아니라 균류 치료법입니다.
단계 III 연구에 사용하의 CPO 크림 소아 인구보고 훌륭한 안전 프로필에서 95%,어린이의 92%는 경우에 보여준 임상 개선을 주 내에서의 응용 프로그램입니다. 저자는 결론을 내렸 1%
CPO 크림을 안전하고 가능한 치료를 위한 표면 피부 진균 감염,특히 칸디다 spp. 감염,3 개월에서 10 세 사이의 어린이.

Adverse Effects and Use in Special Situations

Local adverse events are infrequent and include a burning sensation, irritation, redness, pain, or pruritus, and have rarely led to discontinuation of therapy. Allergic contact dermatitis to CPO is rare excepting an anecdotal report. 최근 검토 opines 는 CPO 비교하여 매우 잘 구 antimycotic 에이전트의 측면에서 이익/위험 비율 때문에 우수한 내약성과 완전한의 부재에 심각한 부작용 등이 있습니다. 임신 카테고리 B 약물이며>10 세 환자에게 사용하는 것이 안전합니다.,
CPO 는 신흥 항진균 저항에 대한 해답이 될 수 있습니다. Tinea,PV 및 VVC 에 대한 CPO 를 20 년 이상 자주 사용한 후에도 임상 적 또는 생체 내 저항성의 단일 사례는보고되지 않았습니다. 생화학 적 또는 분자 적 수단에 의한 CPO 에 대한 내성을 개발하기위한 dermatophytes 의 잠재력은 극히 낮습니다. 장 그럴듯한 뒤에 이유는 무능력의 표면 곰팡이(두 피부 사상균 및 효모)의 설치 또는 진화 메커니즘에 저항하는 CPO 은 살균 활동의 형태,독특한 항균 작용 메커니즘,그리고 가파른 용량–반응 곡선입니다.
에서 결론적으로,독특한 작용 메커니즘에,vitro 및 in vivo 효과,광범위한 스펙트럼 antimycotic 적용,추가적인 반대로-세균성 및 항염증 활동,설립의 안전과 우수성 부족 약물 저항의 현재와 결합하는 매우 저렴한 가능성을 개발에서 저항의 미래,그리고 쉬운 경제 CPO1%크림은 잠재적으로 국소적인 항진균성적인 피부 진균증. 그러나,강력한 필요가 더 많이 생성하고 신선한 증거를 평가하는 값에서 현재 치료 armamentarium 에 dermatophytosis 및 기타 표면 피부 진균증. 그것의 다예 다제는”더 새로운 azoles 의 발달 그리고 판매에 약제 몬 초점의 여파로,특히 unexploited 남아 있습니다.”가장 중요한 것은,CPO 할 수 있는 수단을 줄 위협의 스테로이드 및 남용 관리의 치료를 다루기 힘든 dermatophytic 감염,tinea 시크릿,혼합 감염 및 재발 VVC.

재정 지원 및 후원
전무.
Conflicts of interest
There are no conflicts of interest.

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