Un studiu recent realizat de un grup de oameni de știință din Berna, Elveția, care examinează un canabinoid extras dintr-o plantă rară asemănătoare mușchiului-un membru al familiei liverwort-care crește doar în Japonia, Noua Zeelandă și Costa Rica a dezvăluit proprietăți potențial utile care pot fi valoroase pentru persoanele care suferă de inflamație și durere cronică.

ceea ce este și mai interesant este că acest mușchi este înrudit la distanță cu o plantă cu care suntem destul de familiarizați-Cannabis Sativa-care a apărut mai recent ca o potențială abordare pentru tratarea convulsiilor, sclerozei multiple, inflamației și a multor afecțiuni medicale cronice.până în prezent, cercetătorii nu înțeleg de ce acest ficat specific—care are un mod diferit de a trăi și de a se reproduce în comparație cu canabisul-ar conține un compus atât de similar cu tetrahidrocanabinolul (THC), componenta psihoactivă Găsită în marijuana. (Se credea anterior că singura plantă care produce THC a fost Cannabis Sativa.)

ceea ce își dau seama este că canabinoidul izolat din acest ficat și THC-ul găsit în canabis sunt similare din punct de vedere chimic, dar produc și efecte destul de similare în creierul mamiferelor.

studiul a fost publicat recent în revista Science Advances.

planta asemănătoare mușchiului din genul Radula, Radula perrottetii, membru al familiei liverwort, produce un compus numit perrottetinene (PET) .PET a fost descris pentru prima dată în 1994 de către fitochimistul japonez Yoshinori Asakawa. Dar nu a fost până când J Inquirrg Gertsch de la Institutul de Biochimie și Medicină Moleculară de la Universitatea din Berna, a evaluat similitudinea acestui compus în structură și activitate cu THC în creierul mamiferelor că semnificația a devenit mai relevantă.

cu câțiva ani în urmă, Gertsch a observat că ficatele erau promovate online ca „maxime legale”, folosite de utilizatorii recreaționali și medicinali din Elveția, Noua Zeelandă, precum și din alte zone ale lumii. Dar nu s-au făcut cercetări pentru a evalua proprietățile farmacologice ale canabinoizilor conținute în plantă. Gertsch și-a unit forțele cu colegul său, Erick Carreira, de la Departamentul de chimie de la ETH Z Unustrich, și a procedat la compararea THC și PET.folosind un model animal (șoareci), echipa a demonstrat că PET ajunge la creier relativ ușor, dar activează receptorii canabinoizi-receptorii CB1 și CB2-într-un grad mult mai slab comparativ cu THC. Ca urmare, o diferență cheie între cei doi compuși este că PET este mult mai puțin psihoactiv în comparație cu THC, făcându-l mai atractiv pentru scopuri medicinale, spre deosebire de cele recreative. Dar efectele antiinflamatorii mai puternice ale PET, comparativ cu THC, pe baza studiilor inițiale, au devenit cu siguranță un punct de interes suplimentar.

Gertsch consideră că efectul antiinflamator mai robust al PET în creier în comparație cu THC, îl face demn de remarcat, mai ales dacă luați în considerare potențialele sale aplicații medicale.”este uimitor că doar două specii de plante, separate de 300 de milioane de ani de evoluție, produc canabinoide psihoactive”, a spus Gertsch într-un comunicat de presă.și se pare că oamenii Maori, indigeni din Noua Zeelandă, au folosit planta de ficat de secole ca medicament tradițional pentru tratarea anomaliilor ficatului sau a problemelor digestive.”lucrarea lui J Untracrg Gertsch și a colegilor săi este un progres proeminent în înțelegerea rolului plantelor dincolo de canabis asupra sistemului endocannabinoid”, a declarat Ethan Russo MD, neurolog și Director de cercetare și dezvoltare pentru Institutul Internațional de canabis și canabinoizi (ICCI). „Perrottetinenul din ficat, Radula marginata, s-a dovedit a stimula slab receptorul CB1 unde THC și endocanabinoizii, anandamida (ANA) și 2-arahidonil glicerolul (2-AG) se leagă de asemenea.

„deși această activitate a fost dovedită prin efecte pozitive asupra tetradului șoarecelui de hipotermie (temperatură scăzută), catalepsie (comportament înghețat), hipolocomotie (mișcare scăzută) și analgezie (reducerea durerii) și s-a demonstrat că intră în creier, este puțin probabil să devină o țintă majoră a utilizatorilor de recreere din cauza potenței sale relativ scăzute și mai ales că ficatul este în creștere foarte lentă și dificil de cultivat.”a adăugat Russo.

Russo a explicat, de asemenea, că „perrottetinenul diferă de THC într-un mod cheie care îl face potențial util din punct de vedere medical, prin faptul că reduce nivelurile de prostaglandine D2 și E2 în creier fără a produce inhibarea COX și, prin urmare, poate oferi un agent antiinflamator și analgezic eficient, cu un risc scăzut de intoxicație, formarea ulcerelor sau producerea de atacuri de cord sau accidente vasculare cerebrale.

Russo a explicat că această constatare ar trebui să determine prospectarea biochimică suplimentară la alte specii de ficat în acest grup frecvent trecut cu vederea de plante „primitive”.

Jeffrey C. Raber, Ph. D., un chimist cu experiență în fiziologia canabinoidă și CEO al magazinului Werc, un laborator independent de testare din California de Sud, vede, de asemenea, potențialul de creștere a perrottetinene din punct de vedere clinic, dar își dă seama că cultivarea și extracția compusului poate fi o provocare, dar ar putea fi depășită cu creativitate și ingeniozitate.”stereochimia acestui compus sugerează că poate avea un potențial clinic interesant, cu un efect secundar psihoactiv minimizat”, a explicat Raber. „Obținerea unor cantități semnificative de compus pur poate fi o provocare inițial, dar pot fi dezvoltate ambele căi naturale sau sintetice viabile dacă se dovedește a fi interesant să se facă acest lucru.”

PET mai puțin psihoactiv în comparație cu THC

este bine cunoscut faptul că dozele mici de THC pot oferi potențial terapeutic atunci când vine vorba de tratarea diferitelor boli cronice. Dar THC este limitat din punct de vedere terapeutic datorită unui puternic efect psihoactiv la doze mai mari, altele decât cele ilegale în acest moment.așa cum am menționat anterior, spre deosebire de THC, PET inhibă producerea de prostaglandine inflamatorii în creier. Ca rezultat, PET are probabil un efect asupra receptorilor canabinoizi care interacționează cu endocannabinoidele noastre endogene. Cu siguranță, vor fi necesare studii mai preclinice ale diferitelor modele de durere cronică și inflamatorie pentru a înțelege mai bine rolul său în acest cadru.

un efort de grup

pentru a obține cantități adecvate de animal de companie din planta de ficat, Gertsch a colaborat cu colegul său, Erick Carreira, a cărui echipă a dezvoltat un nou mod sintetic de a păstra structura 3-D a compusului la nivel molecular.”studiul de față este un prim exemplu al modului în care noile concepte sintetice pot contribui la îmbogățirea cunoștințelor noastre farmacologice despre substanțele naturale biologic active”, a declarat Dr.Michael Schafroth, care a studiat și a lucrat sub îndrumarea Dr. Carreira, într-un comunicat de presă.”atât cercetarea fundamentală solidă în domeniul mecanismelor biochimice și farmacologice, cât și studiile clinice controlate sunt necesare pentru a efectua cercetări canabinoide”, a adăugat Gertsch.odată cu legalizarea recentă a canabisului în Canada, ajutând la susținerea sprijinului continuu pentru cercetare și interesul pacientului în utilizarea combinațiilor de CBD și THC pentru a trata afecțiuni comune, cum ar fi endometrioza, fibromialgia și IBS, devine din ce în ce mai evident că sistemul endocannabinoid și deficiențele sale asociate pot deține cheia pentru ameliorarea durerii și ameliorarea simptomelor deranjante care sunt dificil de tratat.

utilizarea CBD (Epidiolex, GW Pharmaceuticals) pentru a trata convulsiile intratabile asociate cu sindromul Dravet și sindromul Lennox Gastaut, împreună cu THC (2.7 mg) și CBD (2,5 mg) per spray (nabiximols, Sativex, GW Pharmaceuticals) pentru a trata spasticitatea asociată cu SM este susținută de cercetările publicate și a apărut ca o modalitate viabilă de a gestiona aceste afecțiuni dificil de tratat atunci când abordările disponibile și standard oferă o îmbunătățire minimă.

Aspecte de piață ale canabinoizilor

deoarece clinicienii caută modalități mai puțin dăunătoare decât opioidele pentru tratarea durerii cronice, PTSD, tulburări gastro-intestinale și autoimune, ficatul și derivații săi pot fi promitători ca o terapie mai sigură. Drumul pentru a ajunge acolo va implica nu numai metode de rafinare de extracție și purificare, ci și o cantitate semnificativă de studii preclinice pe modele animale, înainte de a fi testate vreodată pe oameni.”2018 a văzut creșterea fenomenală a canabisului și a cânepei (CBD) ca terapie alternativă pentru ameliorarea simptomelor durerii, epilepsiei, PTSD, MS, fibromialgiei, endometriozei, tulburărilor GI și a multor alte afecțiuni cronice”, a spus Rich Able, consultant în dispozitive medicale cu sediul în Seattle.

„acesta este un moment foarte interesant, deoarece companiile mari de băuturi alcoolice și mari farmaceutice au investit miliarde de dolari în asociații de canabis și laboratoare clinice pe tot parcursul anului”, a oferit Able. „Această tendință va continua, deoarece clinicienii ar putea investiga terapii alternative mai sigure pe bază de plante, cum ar fi ficatul.”compușii cunoscuți pe bază de plante ca acesta pot fi o provocare pentru a proteja cu brevete, care este un motiv pentru care nu pot fi prioritizați de industrie”, a declarat Greg Wesner, președintele echipei de litigii privind proprietatea intelectuală a lui Lane Powell, cu sediul în Seattle. „Cu toate acestea, chiar dacă ingredientul farmaceutic activ (API) în sine nu este brevetabil ca entitate chimică, poate fi posibil să se obțină protecție prin brevet pentru un candidat la medicamente care combină API cu o tehnologie eficientă și brevetabilă de livrare a medicamentelor.”

” Mai mult, API ar putea face obiectul unei metode de brevet de tratament dacă API este descoperit a fi un tratament nou pentru o indicație a bolii”, a adăugat Wesner.