Medisinsk gjennomgått av Drugs.com. Sist oppdatert Jan 15, 2021.

• Oversikt
• Bivirkninger
• Dosering
• Profesjonell
• Interaksjoner
• Mer

Vitenskapelig Navn: Cinchona calisya Wedd., Cinchona ledgeriana Moens ex Trim. (gul cinchona), Cinchona succirubra Pav. ex Klotsch(red cinchona)
Engelsk Navn (Er): Kinabark, Cinchona bark, Febertre, Jesuittbark, Peruansk bark, Quina-quina, Rød bark

Klinisk Oversikt

Bruk

Kinin har blitt brukt til behandling av malaria og tilhørende febertilstander, benkramper forårsaket av vaskulær spasme, indre hemorroider, åreknuter og pleuralhulrom etter thorakoplastikk.

Dosering

Kinin har blitt mye studert som et antimalarialt middel, og har blitt brukt i doser på 325 mg til 1 g som sulfatsalt. Klassiske doser av råbarken var omtrent 1 g.

Kontraindikasjoner

Kontraindikasjoner er ennå ikke identifisert.

Graviditet/Amming

Kinin har tidligere blitt oppført som kontraindisert under graviditet på grunn av foster-og abortfremkallende effekter.1 en gjennomgang av sikkerheten til antimalariamidler i svangerskapet sier at standarddoser (antimalariamidler) av kinin ikke viste noen tegn på økt risiko for abort eller for tidlig fødsel. Kinin har vist seg å bli utskilt i morsmelk, men ubetydelige mengder inntas av spedbarnet. Høye doser kinin kan imidlertid forårsake livmorstimulering hos gravide og døvhet og optisk nervehypoplasi hos barn.2

Interaksjoner

Rifamyciner og sigarettrøyking øker eliminering av kinin.3, 4, 5, 6, 7 Cimetidin3, 6 og ketokonazol4, 6 reduserer clearance av kinin. Serumnivåene av amantadin, karbamazepin, digoksin, fenobarbital og warfarin kan økes ved kinin.3, 6, 8, 9 Kinin kan øke effekten av ikke-depolariserende muskelavslappende midler og succinylkolin. Nøye overvåking av nevromuskulær funksjon er nødvendig.6 Dosejustering kan være nødvendig. For ytterligere informasjon vennligst se» Evidence-Based Herb-Drug Interactions » vedlegg.

Bivirkninger

Kinin kan forårsake cinchonisme, hypoglykemi, alvorlige hematologiske lidelser, urtikaria, kontaktdermatitt og andre overfølsomhetsreaksjoner.

Toksikologi

Kinin absorberes raskt fra MAGE-tarmkanalen og toksisitet er doserelatert. Behandling av overdose er generelt støttende.

Vitenskapelig Familie

• Rubiaceae

Botanikk

cinchonas er eviggrønne busker og trær som vokser til høyder på 15 til 31 m.10 de er innfødt til fjellområdene i tropiske Sentral-Og Sør-Amerika, inkludert Regioner I Bolivia, Costa Rica og Peru. Den avlange frøkapselen er ca 3 cm lang, og når den er moden, splitter den åpen på bunnen. Hver kapsel inneholder 40 til 50 slanke frø som er så lette at ca 75.000 frø er lik 30 g. 11 i tillegg finnes disse trærne i dyrking I Afrika og Sørøst-Asia.10, 12 minst en annen slekt (Remijia) av samme familie har blitt rapportert å inneholde kinidin.13

Historie

den tørkede bakken bark av cinchona anlegget har blitt brukt i århundrer for behandling av malaria, feber, fordøyelsesbesvær, munn og hals sykdommer, og kreft.10, 11, 12 navnet cinchona sies å være avledet Fra Grevinnen Av Chinchon, kona Til en visekonge Av Peru, som det lenge var antatt ble kurert i 1638 fra feber ved bruk av bark;13 imidlertid har historien vært mye omstridt. Formell bruk av barken til å behandle malaria ble etablert på midten av 1800-tallet da Britene begynte verdensomspennende dyrking av plante11 for å sikre den fortsatte tilgjengeligheten fordi anlegget var i fare for utryddelse i noen regioner på grunn av høsting av ville populasjoner.13

Ekstrakter av barken har blitt brukt til å behandle hemorroider, for å stimulere hårvekst og for å håndtere åreknuter. Kinin har blitt brukt som abortifacient.11 Ekstrakter av cinchona har en bitter, snerpende smak og har blitt brukt som smakstilsetning for mat og drikke. Selv om bruken av kinin til behandling av malaria i stor grad har blitt erstattet av semisyntetiske antimalarialer, fortsetter bruken i enkelte regioner i verden.

Kjemi

typisk cinchona bark inneholder omtrent 16% av kinolinalkaloider som hovedsakelig består av kinin, kinidin, cinchonin og cinchonidin. Den primære komponenten av denne blandingen er kinin. Kinidin er dekstrorotatorisk isomer av kinin. Omtrent 35 ytterligere mindre forbindelser relatert til kinin har blitt identifisert i anlegget.10, 11 som regel har den gule cinchona et høyere alkaloidinnhold enn andre varianter. Kommersielle formuleringer av kinin inneholder ca 10% dihydrokinin som en urenhet.3

cinchona alkaloider er ekstremt bitter smak. Konsentrasjoner i 100 til 300 ppm-området brukes til å smake drikker som tonisk vann. Tonic vann inneholder ca 15 mg kinin per flaske.14 Kinin kan ha tumor nekrosefaktor (tnf)-undertrykkende aktivitet som vist i en liten studie.8

Bruk og Farmakologi

Kinin elimineres hovedsakelig ved levermetabolisme med svært lite utskilt uendret i urinen.4, 5, 15 Cytokrom P450 3A4 har vist seg å være viktig i metabolismen av kinin. Syv metabolitter er identifisert med 3-hydroksykinin som hovedmetabolitten.3, 4, 5, 16 hos pasienter med akutt nyresvikt som er infisert Med Plasmodium falciparum, skyldes opptil 12% av antimalarial aktivitet 3-hydroksykininmetabolitten.16

Antimalarial

Kinin er blant de mest potente av cinchona alkaloider med hensyn til antimalarial aktivitet.10 Resistente stammer Av Plasmodium er identifisert. En liten in vitro-studie viste potensial for fenobarbital til delvis reversering av kininresistens.17 Kalsiumantagonister og andre midler (f. eks. proklorperazin) blir studert for å reversere P. falciparumresistens mot kinin.18 ulike antibiotika (dvs. artemisinin, artemether, clindamycin, doxycyklin, meflokin) i kombinasjon med kinin blir testet og brukt til å behandle resistente stammer Av P. falciparum.19, 20, 21, 22, 23, 24 hvis oral rute ikke er tilgjengelig for administrering av kinin hos barn, kan effektive alternative ruter (dvs. IM, intrarektal, IV) brukes.25, 26, 27, 28 Nøye overvåking for bivirkninger anbefales, spesielt hos små barn som er mer utsatt for kinintoksisitet.26 kombinasjonen av kinin og clindamycin har blitt trygt og effektivt brukt I Thailand for behandling av ukomplisert malaria.29

Antipyretisk

Kinin har vært antatt å ha antipyretisk virkning.1 selv om kinin administrert før acetaminophen gir en raskere temperaturfall enn administrasjon etter acetaminophen, har kinin alene ingen effekt på feber.30

Ben og andre muskelkramper

En annen vanlig bruk av kinin har vært for behandling av benkramper forårsaket av vaskulær spasme. I mer enn 50 år har kinin, kinidin og hydrokinin blitt brukt til å forhindre muskelkramper.31 men fordi 157 bivirkninger som tilskrives kinin ble rapportert fra 1969 til 1992, Konkluderte Food And Drug Administration (FDA) at kinin ikke var trygt for bruk i denne tilstanden.32 I 1994 forbød FDA markedsføring av kinin for nattlige benkramper og avsluttet tilgjengeligheten og merking av produkter for denne bruken i reseptbelagte og reseptfrie former. 32, 33 men et raskt søk På Internett fant en rekke kininpreparater tilgjengelig og annonsert for benkramper.34

Kliniske data

ulike crossover, randomiserte studier og 2 meta-analyser har bekreftet at kinin er effektivt for å forebygge nattkramper.31, 35, 36, 37

En Rapport Fra Therapeutics and Technology Assessment Subcommittee av American Academy Of Neurology om behandling av muskelkramper (2010) sier at bruken av kininderivater for behandling av muskelkramper sannsynligvis er effektiv basert på kontrollerte studier; det bør imidlertid unngås for rutinemessig behandling av kramper. Ifølge denne rapporten bør kinin bare vurderes når kramper er svært invalidiserende, ingen andre midler lindrer symptomene, og det er nøye overvåking av bivirkninger. De bør kun brukes etter å informere pasienten om de potensielt alvorlige bivirkningene.61

Andre bruksområder

Kinin er bakteriostatisk, svært aktiv in vitro mot protozoer, og hemmer gjæringen av gjær.11

Kinin og kinidin har kardiodepressiv aktivitet. Sistnevnte forbindelse brukes til sin antiarytmiske aktivitet.

en blanding av kinin og ureahydroklorid injiseres som et skleroserende middel ved behandling av indre hemorroider, åreknuter og pleurhulen etter thorakoplastikk.11

Kinin har blitt brukt til å reversere multidrugresistens hos pasienter med akutt leukemi som uttrykker en høyere forekomst Av p-glykoproteinuttrykk i blastceller. En høy kurrate og bedre overlevelse ble vist hos pasienter behandlet med kombinert kinin og kjemoterapi sammenlignet med kjemoterapi alene. Selv om en høyere forekomst av bivirkninger oppstod, har denne kombinasjonen potensial ved behandling av akutte leukemier.6, 38

Dosering

Kinin har blitt mye studert som et antimalarialt middel, og har blitt brukt i doser på 325 mg til 1 g som sulfatsaltet. Klassiske doser av rå bark var ca 1 g.

Graviditet / Amming

Kinin har tidligere blitt oppført som kontraindisert under graviditet på grunn av foster-og abortfremkallende effekter.1 en gjennomgang av sikkerheten til antimalariamidler i svangerskapet sier at standarddoser (antimalariamidler) av kinin ikke viste noen tegn på økt risiko for abort eller for tidlig fødsel. Kinin har vist seg å bli utskilt i morsmelk, men ubetydelige mengder inntas av spedbarnet. Høye doser kinin kan imidlertid forårsake livmorstimulering hos gravide og døvhet og optisk nervehypoplasi hos barn.2

Interaksjoner

Amantadin

i en randomisert crossover-studie reduserte administrering av en enkelt oral 200 mg dose kinin renal clearance av en enkelt oral dose amantadin (3 mg/kg), noe som økte plasmakonsentrasjonen hos menn, men ikke kvinner.39

Karbamazepin

effekten av en enkelt 600 mg oral dose kinin på farmakokinetikken til en 200 mg oral dose karbamazepin ble studert hos 6 friske frivillige.40 Sammenlignet med å gi karbamazepin alene, økte kininadministrasjon karbamazepinområdet under plasmakonsentrasjon – tidskurven (AUC) og maksimal plasmakonsentrasjon henholdsvis 51% og 36,5%.

ikke-Depolariserende muskelavslappende midler

en 47 år gammel pasient som fikk kinin (1800 mg daglig) utviklet rekurarisering etter reversering fra anestesi og administrering av pancuronium (6 mg).7

Fenobarbital

effekten av en enkelt 600 mg oral dose kinin på farmakokinetikken til en 120 mg oral dose fenobarbital ble studert hos 6 friske frivillige.40 Sammenlignet med å gi fenobarbital alene, økte kininadministrasjon fenobarbital AUC og maksimal plasmakonsentrasjon henholdsvis 45% og 35%.

Warfarin

det er ingen rapporter om interaksjon med samtidig administrering av kinin og warfarin. Men hos friske personer forlenget kinin (330 mg) administrering protrombintiden (form 5 til 11,8 sekunder)41 og reduserte protrombininnholdet i blod hos en pasient som fikk dicumarol (ikke tilgjengelig I USA).42 en lignende interaksjon kan forventes å forekomme ved samtidig administrering av kinin og warfarin.

Bivirkninger

Kinin viser betydelige inter-og intraindividuelle variasjoner i metabolisme og eliminasjon, med forskjeller også sett hos friske sammenlignet med malariainfiserte pasienter. Bivirkninger er doserelaterte.43

Hjertehendelser

fordi kinin er relatert til kinidin, ventrikkelflimmer, forlengelse Av QTc-intervallet Og andre uønskede hjertehendelser kan forekomme.18 Administrering AV I. v. kinin innen 72 timer etter meflokin kan føre Til qtc-forlengelse.22 nøye overvåke pasienter Med hjerteanamnese Hvis kinin er gitt.

Cinchonism

inntak av disse alkaloider kan resultere i klinisk syndrom kjent som cinchonism. Personer som er overfølsomme for disse alkaloider kan også utvikle syndromet, som er preget av alvorlig hodepine, magesmerter, kramper, synsforstyrrelser og blindhet, hørselsforstyrrelser som ringing i ørene, lammelse og sammenbrudd.10

Hematologiske lidelser

Terapeutiske doser kinin har resultert i akutt hemolytisk anemi12 a begrensning for bruk hos pasienter som mangler glukose-6-fosfat dehydrogenase.3 Kinin har også vært assosiert med andre alvorlige hematologiske lidelser som agranulocytose, disseminert intravaskulær koagulasjon44, 45 hemolytisk uremisk syndrom (HUS)16, 44, 46, 47, 48, 49 nøytropeni (leukopeni)50 pancytopeni med koagulopati51, 52 og trombocytopeni (den vanligste hematologiske bivirkningen).50, 53, 54, 55 Pasienter kan oppleve en eller flere samtidige hematologiske bivirkninger. To dødsfall har blitt tilskrevet kinin-indusert trombocytopeni.53, 55

Overfølsomhetsreaksjoner

Malt cinchona bark og kinin har blitt rapportert å forårsake urtikaria, kontaktdermatitt og andre overfølsomhetsreaksjoner. Disse reaksjonene kan også oppstå ved bruk av topiske preparater som inneholder cinchona-ekstrakter eller kinin.11

Systemiske overfølsomhetsreaksjoner kan oppstå SOM HUS, med akutt nyresvikt og simulering av sepsis.16, 49

Hypoglykemi

Barn med alvorlig malaria ofte tilstede med hypoglykemi.56 Kinin har vist seg å øke insulinsekresjonen.57, 58 Kinin-indusert hypoglykemi er dokumentert hos pasienter med og uten malaria.59, 60 Kinin-stimulert insulinfrigivelse kan forsterkes i svangerskapet, forverrende hypoglykemi.2 Overvåk plasmaglukosenivåer.

Toksikologi

Kinin og relaterte alkaloider absorberes raskt fra MAGE-tarmkanalen; en enkelt 2 til 8 g oral dose kinin kan være dødelig for en voksen.3, 11, 12 Behandling av overdose er generelt støttende. Urinsyring kan brukes om nødvendig.1 Kinin elimineres ikke ved hemofiltrering eller hemodialyse.15

Ansvarsfraskrivelse

denne informasjonen gjelder et urte -, vitamin -, mineral-eller annet kosttilskudd. DETTE produktet har IKKE blitt vurdert AV FDA for å avgjøre om DET er trygt eller effektivt, og er ikke underlagt kvalitetsstandarder og sikkerhetsinformasjonsinnsamlingsstandarder som gjelder for de fleste reseptbelagte legemidler. Denne informasjonen bør ikke brukes til å avgjøre om du skal ta dette produktet. Denne informasjonen støtter ikke dette produktet som trygt, effektivt eller godkjent for behandling av pasient eller helsetilstand. Dette er bare en kort oppsummering av generell informasjon om dette produktet. Den inneholder IKKE all informasjon om mulige bruksområder, anvisninger, advarsler, forsiktighetsregler, interaksjoner, bivirkninger eller risikoer som kan gjelde for dette produktet. Denne informasjonen er ikke spesifikk medisinsk rådgivning og erstatter ikke informasjon du mottar fra helsepersonell. Du bør snakke med helsepersonell for fullstendig informasjon om risikoen og fordelene ved å bruke dette produktet.

Dette produktet kan påvirke visse helsemessige og medisinske tilstander, andre reseptbelagte og over-the-counter narkotika, mat eller andre kosttilskudd. Dette produktet kan være utrygt når det brukes før kirurgi eller andre medisinske prosedyrer. Det er viktig å fullt informere legen din om urte, vitaminer, mineral eller andre kosttilskudd du tar før noen form for kirurgi eller medisinsk prosedyre. Med unntak av visse produkter som generelt er anerkjent som trygge i normale mengder, inkludert bruk av folsyre og prenatale vitaminer under graviditet, har dette produktet ikke blitt tilstrekkelig studert for å avgjøre om det er trygt å bruke under graviditet eller pleie eller av personer yngre enn 2 år.