BIVIRKNINGER

(Se OGSÅ ADVARSLER og FORSIKTIGHETSREGLER.)

Alvorlig Depressiv Lidelse

BUDEPRION XL (bupropionhydroklorid tabletter med forlenget frisetting) har vist seg å ha lignende biotilgjengelighet både til formuleringen med umiddelbar frisetting av bupropion og til formuleringen med vedvarende frisetting av bupropion (SE KLINISK FARMAKOLOGI). Informasjonen i dette underavsnittet er primært basert på data fra kontrollerte kliniske studier med formuleringen med vedvarende frisetting av bupropion.

Bivirkninger Som Førte til Seponering Av Behandling Med Formuleringer Med Umiddelbar Frisetting eller Vedvarende Frisetting av Bupropion

i placebokontrollerte kliniske studier avbrøt 9% og 11% av pasientene behandlet med henholdsvis 300 og 400 mg/dag av formuleringen med vedvarende frisetting av bupropion og 4% av pasientene behandlet med placebo behandlingen på grunn av bivirkninger. De spesifikke bivirkningene i disse studiene som førte til seponering hos minst 1% av pasientene behandlet med enten 300 mg/dag eller 400 mg/dag av formuleringen med vedvarende frisetting av bupropion, og med en hastighet på minst to ganger placebogruppen, er listet opp I Tabell 4.

Tabell 4. Treatment Discontinuations Due to Adverse Events in Placebo-Controlled Trials

i kliniske studier med formuleringen med umiddelbar frisetting av bupropion seponerte 10% av pasientene og frivillige på grunn av en bivirkning. Hendelser som fører til seponering, i tillegg til de som er nevnt ovenfor for formuleringen med vedvarende frisetting av bupropion, inkluderer oppkast, kramper og søvnforstyrrelser.

Bivirkninger Med En Forekomst på 1% Eller Mer Blant Pasienter Behandlet Med Formuleringene Med Umiddelbar Frisetting eller Vedvarende Frisetting av Bupropion

Tabell 5 viser behandlingsrelaterte bivirkninger som forekom hos pasienter behandlet med 300 og 400 mg/dag av formuleringen med vedvarende frisetting av bupropion og med placebo i kontrollerte studier. Hendelser som forekom i gruppen med enten 300 eller 400 mg/dag med en insidens på 1% eller mer og som var hyppigere enn i placebogruppen er inkludert. Rapporterte bivirkninger ble klassifisert ved HJELP AV EN COSTART – Basert Ordbok.

Nøyaktige estimater av forekomsten av bivirkninger forbundet med bruk av et legemiddel er vanskelig å oppnå. Estimater påvirkes av medikamentdose, deteksjonsteknikk, innstilling, lege dommer, etc. Tallene nevnt kan ikke brukes til å forutsi nøyaktig forekomsten av uheldige hendelser i løpet av vanlig medisinsk praksis der pasientkarakteristika og andre faktorer skiller seg fra de som rådet i de kliniske studiene. Disse insidensstallene kan heller ikke sammenlignes med de som er oppnådd fra andre kliniske studier som involverer relaterte legemidler, da hver gruppe av legemiddelforsøk utføres under et annet sett med forhold.

Til Slutt er det viktig å understreke at tabuleringen ikke reflekterer den relative alvorlighetsgraden og/eller kliniske betydningen av hendelsene. ET bedre perspektiv på de alvorlige bivirkningene forbundet med bruk av bupropion er gitt I ADVARSLER og FORSIKTIGHETSREGLER.

Tabell 5. Treatment-Emergent Adverse Events in Placebo-Controlled Trials*

ytterligere hendelser til de som er listet opp i Tabell 5 som forekom med en forekomst på minst 1% i kontrollerte kliniske studier av formuleringen med umiddelbar frisetting av bupropion (300 til 600 mg / dag) og som var numerisk hyppigere enn placebo var: hjertearytmier (5% vs 4%), hypertensjon (4% vs 2%), hypotensjon (3% vs 2%), takykardi (11% vs 9%), appetittøkning (4% vs 2%), dyspepsi (3% vs 2%), menstruasjonsklager (5% vs 1%), akatisi (2% vs 1%), nedsatt søvnkvalitet (4% vs 2%), sensorisk forstyrrelse (4% vs 3%), forvirring (8% vs 5%), redusert libido (3% vs 2%), fiendtlighet (6% vs 4%), hørselsforstyrrelser (5% vs 3%) og smaksforstyrrelser (3% vs 1%).

Forekomst Av Vanlige Observerte Bivirkninger i Kontrollerte Kliniske Studier

Bivirkninger Fra Tabell 5 som forekommer hos minst 5% av pasientene behandlet med formuleringen med vedvarende frisetting av bupropion og med en hastighet på minst to ganger placebogruppen er listet opp nedenfor for dosegruppene på 300 og 400 mg/dag.

300 mg / dag Av Formuleringen Med Vedvarende Frisetting: Anoreksi,munntørrhet, utslett, svetting, tinnitus og tremor.

400 mg / dag Av Formuleringen Med Vedvarende Frisetting: Magesmerter, uro, angst, svimmelhet, munntørrhet, søvnløshet, myalgi, kvalme, hjertebank, faryngitt, svetting, tinnitus og urinfrekvens.

Andre Hendelser Observert under Klinisk Utvikling og Erfaring Etter Markedsføring av Bupropion

i tillegg til bivirkningene nevnt ovenfor, er følgende hendelser rapportert i kliniske studier og etter markedsføring med formuleringen med vedvarende frisetting av bupropion hos deprimerte pasienter og hos ikke-deprimerte røykere, samt i kliniske studier og klinisk erfaring etter markedsføring med formuleringen med umiddelbar frisetting av bupropion.

Bivirkninger med frekvens angitt nedenfor forekom i kliniske studier med formuleringen med vedvarende frisetting av bupropion. Frekvensene representerer andelen pasienter som opplevde en behandlingsrelatert bivirkning ved minst ett tilfelle i placebokontrollerte studier for depresjon (n = 987) eller røykeslutt (n = 1013), eller pasienter som opplevde en bivirkning som krevde seponering av behandlingen i en åpen overvåkingsstudie med formuleringen bupropion med vedvarende frisetting (n = 3100). Alle behandlingsrelaterte bivirkninger er inkludert unntatt De som er listet opp i Tabell 2 til 5, de hendelsene som er listet opp i andre sikkerhetsrelaterte seksjoner, de bivirkningene som er under costart-vilkår som enten er altfor generelle eller overdrevent spesifikke for å være uinformative, de hendelsene som ikke er rimelig forbundet med bruk av legemidlet, og de hendelsene som ikke var alvorlige og forekom hos færre enn 2 pasienter. Hendelser av stor klinisk betydning er beskrevet i AVSNITTENE ADVARSLER og FORSIKTIGHETSREGLER i merkingen.

Hendelser er videre kategorisert etter kroppssystem og oppført etter synkende frekvens i henhold til følgende frekvensdefinisjoner: Hyppige bivirkninger er definert som de som forekommer hos minst 1/100 pasienter. Sjeldne bivirkninger er de som forekommer hos 1/100 til 1/1000 pasienter,mens sjeldne hendelser er de som forekommer hos mindre enn 1/1000 pasienter.

Bivirkninger hvor hyppighet ikke er oppgitt har forekommet i kliniske studier eller etter markedsføring med bupropion. Kun de bivirkningene som ikke tidligere er listet for bupropion med vedvarende frisetting er inkludert. I hvilken grad DISSE hendelsene kan være forbundet MED BUDEPRION XL™ (bupropion hydroklorid tabletter med forlenget frisetting) er ukjent.

Kropp (Generelt): Sjeldne var frysninger, ansiktsødem, muskuloskeletale brystsmerter og lysfølsomhet. Sjelden var ubehag. Det ble også observert artralgi, myalgi og feber med utslett og andre symptomer som tyder på forsinket hypersensitivitet. Disse symptomene kan ligne serumsykdom(SE FORHOLDSREGLER).

Kardiovaskulær: Sjeldne var postural hypotensjon, slag, takykardi og vasodilatasjon. Sjelden var synkope. Også observert var komplett atrioventrikulær blokk, ekstrasystoler, hypotensjon, hypertensjon (i noen tilfeller alvorlig, SE FORHOLDSREGLER), hjerteinfarkt, flebitt og lungeemboli. Digestive: Sjeldne var unormal leverfunksjon, bruxisme, gastrisk refluks, gingivitt, glossitt, økt salivasjon, gulsott, munnsår, stomatitt og tørst. Sjeldne var ødem i tungen. Også observert var kolitt, esophagitt, gastrointestinal blødning, tannkjøttblødning, hepatitt, intestinal perforering, leverskade, pankreatitt og magesår.Endokrine: også observert var hyperglykemi, hypoglykemi og syndrom av upassende antidiuretisk hormon.

Hemisk Og Lymfatisk: sjelden var ekkymose. Også observert var anemi, leukocytose, leukopeni, lymfadenopati, pancytopeni og trombocytopeni. Endret PT og / ELLER INR, sjelden forbundet med hemorragiske eller trombotiske komplikasjoner, ble observert når bupropion ble gitt samtidig med warfarin.Metabolsk Og Ernæringsmessig: Sjeldne var ødem og perifert ødem. Også observert var glykosuri.

Muskelskjelett: Sjeldne var benkramper. Det ble også observert muskelstivhet/feber/rabdomyolyse og muskelsvakhet.

Nervesystemet: Sjeldne var unormal koordinasjon, nedsatt libido, depersonalisering, dysfori, emosjonell labilitet, fiendtlighet, hyperkinesi, hypertoni, hypestesi, selvmordstanker og svimmelhet. Sjeldne var amnesi, ataksi, derealisering og hypomani. Det ble også observert unormalt elektroensfalogram( EEG), aggresjon, akinesi, afasi, koma, delirium, vrangforestillinger, dysartri, dyskinesi, dystoni, eufori, ekstrapyramidalt syndrom, hallusinasjoner, hypokinesi, økt libido, manisk reaksjon, nevralgi, nevropati, paranoide tanker, rastløshet og avmaskering av tardiv dyskinesi.

Respiratorisk: Sjelden var bronkospasme. Også observert var lungebetennelse.

Hud: Sjelden var makulopapulært utslett. Det ble også observert alopesi, angioødem,eksfoliativ » > dermatitt og hirsutisme.

Spesielle Sanser: Sjeldne var innkvarteringsabnormalitet og tørre øyne. Også observert var døvhet, diplopi, økt intraokulært trykk og mydriasis.Urogenital: Sjeldne var impotens, polyuri og prostata lidelse. Det ble også observert unormal ejakulasjon, cystitt, dyspareuni, dysuri, gynekomasti, overgangsalder, smertefull ereksjon, salpingitt, urininkontinens, urinretensjon og vaginitt.

Narkotikamisbruk og Avhengighet

Kontrollert Stoffklasse

Bupropion er ikke et kontrollert stoff.

Mennesker

Kontrollerte kliniske studier av bupropion (formulering med umiddelbar frisetting) utført hos normale frivillige, hos forsøkspersoner med tidligere gjentatt legemiddelmisbruk og hos deprimerte pasienter viste en viss økning i motorisk aktivitet og agitasjon/opphisselse.

i en populasjon av individer som opplevde misbruk av legemidler, ga en enkeltdose på 400 mg bupropion mild amfetaminlignende aktivitet sammenlignet med placebo på Morfin-Benzedrinabonnementet i Addiction Research Center Inventories (ARCI), og en score mellom placebo og amfetamin på Smakskalaen TIL ARCI. Disse skalaene måler generelle følelser av eufori og narkotikabehov.

Funn i kliniske studier er imidlertid ikke kjent for å pålidelig forutsi misbrukspotensialet av legemidler. Likevel tyder bevis fra enkeltdosestudier på at den anbefalte daglige dosen av bupropion når den administreres i delte doser, ikke sannsynligvis vil være spesielt forsterkende for amfetamin eller stimulerende misbrukere. Imidlertid kan høyere doser som ikke kan testes på grunn av risikoen for anfall være beskjedent attraktivt for de som misbruker stimulerende stoffer.

Dyr

studier på gnagere og primater har vist at bupropion har noen farmakologiske effekter som er felles for psykostimulerende midler. Hos gnagere har det vist seg å øke lokomotorisk aktivitet, fremkalle en mild stereotyp atferdsrespons, og øke frekvensen av å reagere i flere tidsplanstyrte atferdsparadigmer. I primatmodeller for å vurdere de positive forsterkende effektene av psykoaktive legemidler, ble bupropion administrert intravenøst selv. Hos rotter produserte bupropion amfetaminlignende og kokainlignende diskriminerende stimuluseffekter i narkotikadiskrimineringsparadigmer som brukes til å karakterisere de subjektive effektene av psykoaktive stoffer.

Les HELE fda-forskrivningsinformasjonen for Budeprion XL (Bupropion Hydrochloride Extended-Release Tabletter)