副作用

（警告および注意をまた見て下さい。)

大うつ病性障害

BUDEPRION XL™(bupropion hydrochloride extended-release tablets)は、bupropionの即時放出製剤とbupropionの持続放出製剤の両方と同様の生物学的利用能を有することが実証されている(臨床薬理学を参照)。 このサブセクションの下で含まれている情報はbupropionの持続放出の公式との制御された臨床試験からのデータに主に基づいています。

ブプロピオンの即時放出製剤または持続放出製剤による治療の中止につながる有害事象

プラセボ対照臨床試験では、ブプロピオンの持続放出製剤の9％および11％がそれぞれ300および400mg/日で治療され、プラセボで治療された患者の4％が有害事象により治療を中止した。 ブプロピオンの持続放出製剤の300mg/日または400mg/日のいずれかで治療された患者の少なくとも1％、およびプラセボ率の少なくとも2倍の割合で中止をもたらしたこれらの試験における特異的有害事象を表4に列挙する。

表4。 Treatment Discontinuations Due to Adverse Events in Placebo-Controlled Trials

ブプロピオンの即時放出製剤を用いた臨床試験では、患者およびボランティアの10％が有害事象のために中止された。 中止をもたらす事象には、ブプロピオンの持続放出製剤について上記に記載されたものに加えて、嘔吐、発作、および睡眠障害が含まれる。

ブプロピオンの即時放出製剤または持続放出製剤で治療された患者の間で1％以上の発生率で発生する有害事象

表5は、ブプロピオンの持続放出製剤の300および400mg/日およびプラセボで治療された患者の間で発生した治療緊急有害事象を列挙している。 300または400mg/日のいずれかの群で1％以上の発生率で発生し、プラセボ群よりも頻繁であった事象が含まれる。 報告された有害事象は、COSTARTベースの辞書を使用して分類された。

任意の薬物の使用に関連する有害事象の発生率の正確な推定値を得ることは困難である。 推定値は、薬物投与量、検出技術、設定、医師の判断などによって影響される。 引用された数字は、患者の特性やその他の要因が臨床試験で勝ったものとは異なる通常の医療行為の過程で厄介な出来事の発生率を正確に予測す これらの発生率はまた、薬物試験の各グループが異なる条件下で実施されるため、関連する医薬品を含む他の臨床試験から得られたものと比較するこ

最後に、集計はイベントの相対的な重症度および/または臨床的重要性を反映していないことを強調することが重要です。 Bupropionの使用と関連付けられる深刻な不利なでき事のよりよい見通しは警告および注意セクションで提供されます。

表5. Treatment-Emergent Adverse Events in Placebo-Controlled Trials*

ブプロピオンの即時放出製剤（300-600mg/日）の対照臨床試験で少なくとも1％の発生率で発生し、プラセボよりも数値的に: 不整脈（5％対4％）、高血圧（4％対2％）、低血圧（3％対2％）、頻脈（11％対9％）、食欲の増加（4％対2％）、消化不良（3％対2％）、月経苦情（5％対1％）、赤痢（2％対1％）、睡眠の質の障害（4％対2％）、感覚障害（4％対3％）、混乱（8％対5％）、リビドーの減少（3％対2％）、敵意（3％対2％）、敵意（3％対2％）、敵意（3％対2％）、敵意（3％対2％）、敵意（3％対2％）、敵意（3％対2％）、敵意（3％対2％）、敵意（3％対2％）、敵意（3％対2％）、敵意（3％対2％）、敵意（3％対2％）、敵意（3％対2％）、敵意（3％対2％）6%vs4%)、聴覚障害(5%vs3%)、および味覚障害(3%vs1%)。

対照臨床試験で一般的に観察される有害事象の発生率

ブプロピオンの持続放出製剤で治療された患者の少なくとも5％で、プラセボ率の少なくとも二倍の割合で発生する表5の有害事象を、300mg/日および400mg/日の用量群について以下に列挙する。

徐放性製剤の300mg/日：食欲不振、口渇、発疹、発汗、耳鳴り、および振戦。

徐放性製剤の400mg/日: 腹痛、激越、不安、めまい、口渇、不眠症、筋肉痛、吐き気、動悸、咽頭炎、発汗、耳鳴り、および頻尿。

Bupropionの臨床開発および市販後の経験中に観察されたその他のイベント

上記の有害事象に加えて、うつ病患者および非抑制喫煙者におけるbupropionの徐放性製剤による臨床試験および市販後の経験、ならびにbupropionの即時放出製剤による臨床試験および市販後の臨床経験において以下の事象が報告されている。

頻度が以下に提供される有害事象は、ブプロピオンの徐放性製剤を用いた臨床試験で発生した。 頻度は、うつ病（n=987）または禁煙（n=1,013）のプラセボ対照研究で少なくとも一つの機会に治療緊急有害事象を経験した患者、またはブプロピオン（n=3,100）の徐放性製剤を用いたオープンラベルサーベイランス研究で治療の中止を必要とする有害事象を経験した患者の割合を表す。 すべての治療創発有害事象は、表2から5に記載されているもの、他の安全性関連のセクションに記載されているもの、COSTART用語に含まれる有害事象が過度に一般的または過度に特異的であり、有益ではないもの、薬物の使用に合理的に関連していないもの、および重篤ではなく、2人未満の患者で発生したものを除いて含まれている。 主要な臨床的重要性のイベントは、ラベリングの警告と注意事項のセクションに記載されています。

イベントは、さらにボディシステムによって分類され、頻度の以下の定義に従って減少した頻度の順に記載されています：頻繁な有害事象は、少な まれな有害事象は1/100〜1/1,000の患者で発生するものであり、まれな事象は1/1,000未満の患者で発生するものである。

頻度が提供されていない有害事象は、ブプロピオンによる臨床試験または市販後の経験で発生しました。 持続放出性ブプロピオンについて以前に記載されていない有害事象のみが含まれる。 これらの事象がBUDEPRION XL（商標）（bupropion hydrochloride extended-release tablets）と関連する可能性のある程度は不明である。

ボディ（一般）：まれに悪寒、顔面浮腫、筋骨格系の胸痛、および光感受性であった。 まれに倦怠感があった。 また、関節痛、筋肉痛、および発疹および遅延過敏症を示唆する他の症状を伴う発熱も観察された。 これらの徴候は血清の病気に類似するかもしれません（注意を見て下さい）。

心血管: まれに、姿勢低血圧、脳卒中、頻脈、および血管拡張があった。 稀に失神した。 また、完全な房室ブロック、期外収縮、低血圧、高血圧（場合によっては重度、注意事項を参照）、心筋梗塞、静脈炎、および肺塞栓症も観察された。 消化器：まれな異常な肝機能、歯ぎしり、胃逆流、歯肉炎、舌炎、増加した唾液分泌、黄疸、口の潰瘍、口内炎、および喉の渇きでした。 まれに舌の浮腫があった。 大腸炎，食道炎，消化管出血，歯肉出血，肝炎，腸穿孔，肝障害，すい炎，胃潰ようも認められた。内分泌：高血糖、低血糖、および不適切な抗利尿ホルモンの症候群も観察された。

内分泌：高血糖、低血糖、および不適切な抗利尿ホルモンの症候群も観察された。

ヘミックおよびリンパ管：まれに斑状出血であった。 また，貧血，白血球増加症，白血球減少症，リンパ節腫脹，汎血球減少症，血小板減少症も認められた。 Ｂｕｐｒｏｐｉｏｎをワルファリンと共投与した場合，出血性または血栓性合併症とまれに関連する変化したＰ ｔおよび／またはＩＮＲが観察された。

代謝および栄養：浮腫および末梢浮腫はまれであった。 また、糖尿症も観察された。

筋骨格系：まれに脚のけいれんがありました。 また、筋肉の剛性/発熱/横紋筋融解症および筋肉の衰弱も観察された。神経系

神経系

神経系: まれに、異常な調整、性欲の低下、脱個人化、不快感、感情的不安定性、敵意、運動亢進、緊張亢進、知覚過敏、自殺念慮、およびめまいがあった。 稀なのは，健忘，運動失調，脱力，軽躁病であった。 また，異常脳波（ＥＥＧ），攻撃性，無動，失語症，昏睡，せん妄，妄想，構音障害，ジスキネジア，ジストニア，陶酔感，錐体外路症候群，幻覚，運動低下，性欲増加，躁反応，神経痛，神経障害，妄想的思考，落ち着きのなさ，およびマスク解除遅発性ジスキネジアも観察された。

呼吸器：まれに気管支痙攣であった。 また、肺炎も観察された。皮膚：まれな黄斑丘疹であった。

皮膚：まれな黄斑丘疹であった。 また、脱毛症、血管浮腫、剥離性”>皮膚炎、および多毛症が観察された。

特別な感覚：まれな宿泊施設の異常とドライアイでした。 また、難聴、複視、眼圧の上昇、および散瞳が観察された。泌尿生殖器：まれにインポテンス、多尿症、および前立腺障害があった。

また、異常な射精、膀胱炎、排尿困難、排尿障害、女性化乳房、閉経、痛みを伴う勃起、卵管炎、尿失禁、尿閉、および膣炎が観察された。

薬物乱用と依存

制御物質クラス

ブプロピオンは制御物質ではありません。

ヒト

正常なボランティア、複数の薬物乱用の歴史を持つ被験者、およびうつ病患者で実施されたブプロピオン（即時放出製剤）の制御された臨床研究は、運動活動および興奮/興奮のいくつかの増加を示した。

乱用薬物を経験した個人の集団では、400mgのブプロピオンの単回投与は、中毒研究センター在庫（ARCI）のモルヒネ-ベンゼドリンサブスケール上のプラセボと比較して軽度のアンフェタミン様活性を生じ、ARCIの好みスケール上のプラセボとアンフェタミンの間の中間スコアを生じさせた。 これらのスケールは、幸福感と薬物の望ましさの一般的な感情を測定します。しかし、臨床試験における知見は、薬物の乱用の可能性を確実に予測することは知られていない。 それにもかかわらず、単一線量の調査からの証拠は分けられた線量で管理されたときbupropionの推薦された毎日の適量がアンフェタミンか興奮剤の乱用 しかし、発作のリスクのためにテストできなかった高用量は、覚せい剤を乱用する人にとって控えめに魅力的である可能性があります。

動物

げっ歯類および霊長類における研究は、ブプロピオンが精神刺激薬に共通するいくつかの薬理学的作用を示すことを示している。 げっ歯類では、歩行活動を増加させ、軽度のステレオタイプの行動応答を誘発し、いくつかのスケジュール制御された行動パラダイムにおける応答率を増加させることが示されている。 霊長類モデルでは、精神活性薬の陽性補強効果を評価するために、ブプロピオンは静脈内に自己投与された。 ラットでは，ブプロピオンは向精神薬の主観的効果を特徴付けるために使用される薬物差別パラダイムにおいてアンフェタミン様およびコカイン様の差別的刺激効果を産生した。

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