局所シクロピロックスオラミン1%: Revisiting a unique antifungal Sonthalia S, Agrawal M, Sehgal V N
DRUG PROFILE | ||
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Topical ciclopirox olamine 1%: ユニークな抗真菌を再訪
Sidharth Sonthalia1、Mahima Agrawal2、VN Sehgal3
1皮膚科とDermatosurgery、Skinnocence、皮膚クリニックと研究センター、Gurugram、ハリヤナ、インド
2皮膚科とSTD、LHMCと関連病院、Panchwati-デリー、インド
3Dermato Venereology(皮膚/VD)センター、Sehgal老人ホーム、Panchwati-デリー、インド
ウェブパブリケーションの日付 | 28-Jun-2019 |
対応アドレス:
Sidharth Sonthalia
皮膚科と皮膚外科、Skinnocence:スキンクリニックと研究センター、グルグラム-122 009、ハリヤナ
インド
サポートのソース:なし、利益相反: None
DOI: 10.4103/idoj.IDOJ_29_19
抽象 |
Abstract |
抗真菌薬のinjudicious使用、瞬時に救済のためのコルチコステロイドの無差別使用、汗保持と制御されていない糖尿病のような素因 複雑でトリッキー。 Ciclopiroxはhydroxypyridone家族の古くけれども効果があり、多目的で、安全な項目antifungalです。 他の項目antifungalsの大半上の多数の有利な特性にもかかわらず、それは十分に活用されていません。
キーワード:カンジダ、ciclopirox olamine、皮膚糸状菌、真菌症、pityriasis versicolor、脂漏性皮膚炎、白癬
この記事を引用する方法:
Sonthalia S、Agrawal M、Sehgal V N.局所ciclopirox olamine1%:ユニークな抗真菌を再訪。 インドDermatolオンラインJ2019;10:481-5
このURLを引用する方法:
Sonthalia S,Agrawal M,Sehgal V N.局所ciclopirox olamine1%:ユニークな抗真菌剤を再訪. インドDermatolオンラインJ2019;10:481-5. から入手可能:https://www.idoj.in/text.asp?2019/10/4/481/261783
Ciclopirox olamine(CPO)は、他の既知の抗真菌剤とは構造および作用機序が異なるヒドロキシピリドン誘導体である。 この局所抗真菌剤は、三十年以上にわたって使用されており、2004年に米国FDAの承認を受けています。 現存する文献の大部分は、爪真菌症の治療に使用される爪のラッカー製剤を中心に展開しています; しかし、その局所クリーム製剤は著しく利用されていないままである。 この記事の主な焦点は、クリーム製剤になります。 Cpoのpleiotropic効果そしてある特定の独特な特性は項目antifungalとして復活のための強い場合を作ります。
分子はciclopiroxとして知られている遊離酸の形で、CPOとしてその塩の形で存在します。 CPO1%は0.77%ciclopiroxと同等です。 Ciclopiroxはolamineのグループによって付加的なantifungal貢献無しで活動的な混合物に、残ります。 それは付加的な抗菌性および炎症抑制の特性が付いている広スペクトルのantifungal薬物です(videは下記に)。
ヒドロキシピリドン、CPOはプロトタイプであり、他の局所抗真菌剤(アゾールおよびアリルアミン)とは全く異なる作用機序を有する局所抗真菌剤の唯一のクラスである。 それは鉄(Fe3+)およびアルミニウム(Al3+)のような多価金属の陽イオンのキレート化によって、それにより金属依存した酵素(cytochromes、catalaseおよびperoxidase)の阻止を引き起こ また、前駆体の細胞内輸送の閉塞を引き起こす膜透過性を変化させることが知られている。 他の多くのメカニズムも仮定されている。,,
表1:ciclopiroxの作用の仮定された抗真菌メカニズム 表示するにはここをクリック |
表1:ciclopiroxの作用の仮定された抗真菌メカニズム 表示するにはここをクリック |
健康なボランティアで実施されたin vivoヒト研究では、前腕に適用された2-h接触時間1%cpoクリームの後、薬物の高濃度は、より深い層の低レベ CPOは、毛髪に浸透し、皮脂腺の表皮および毛包、および角質層(リザーバー効果)内に残っている小さな部分を有する真皮を通って浸透する。 膣内適用後のCPOの全身吸収は、7-9%の推定吸収範囲で非常に低いことが判明した。
CPOは、抗真菌活性の最も広いスペクトルの一つを発現し、そのようなCandida glabrataとCandida kruseiなどの特定の頻繁にアゾール耐性カンジダ種を含むほぼすべての臨床的 CPOは、標的生物との接触の濃度および持続時間に応じて、静真菌性および殺真菌性の両方であり得る。 CPOはまたそれに細胞の遅い成長が多くの月に必須療法の持続期間を延長するonychomycosisの好ましいantimycoticをする非成長の細胞に対して殺菌活動を示します。 GuptaとKohliの結果によると、皮膚糸状菌については、CPOはイトラコナゾールとケトナゾールよりも試験されたすべての種(皮膚糸状菌の110株)に対してかなり有効であり、テルビナフィンよりも最小限に劣っていた。 酵母(カンジダの14株)と非皮膚糸状菌型(9株)のために、CPOは、ケトコナゾール、イトラコナゾール、およびテルビナフィンと比較して、これらの真菌の最低最小阻害濃度(MIC) 皮膚糸状菌に対する抗真菌剤の活性を比較した別のinvitro研究では,シクロピロックスは局所抗真菌剤の中でクロトリマゾールに次いで二番目に低いMIC値を有することが明らかになった。 CPOはまたMalassezia globosaおよびMalassezia restricta、pityriasis versicolorおよび脂漏性皮膚炎にかかわる優勢な種に対して低いMICの価値そして高い臨床効力を示しました。
また、saccharomyces cerevisiae、およびいくつかのAspergillusおよびPenicillium種に対して阻害効果を示すが、aspergilliの選択された株は皮膚糸状菌と比較して高いMIC値を有する。
CPOは、多くのグラム陽性(ブドウ球菌sppに対してin vitro活性を持っています。 およびグラム陰性(Proteus spp. および緑膿菌)細菌。, この組み合わせた抗真菌および抗菌活性は、浸軟した足白癬および「皮膚真菌症複合体」の治療において特に有利であり、両方の状態は、細菌に二次的に感染した症候性の真菌間親和性である。 CPOはまたLactobacilli spを倹約している間GardnerellaのvaginalisおよびTrichomonasのvaginalisに対して活動を出します。、それに多数の腟の伝染のための有用な項目代理店をします。 また、臨床的に関連する濃度でHIV-1感染をブロックすることが示されています。
表2:非真菌微生物(細菌、ウイルス、寄生虫など。 CPOはまた、ヒト多形核細胞におけるプロスタグランジンおよびロイコトリエン合成の阻害を含む良好な抗炎症活性を有する。 これは5-lipoxygenaseおよびcyclooxygenaseの酵素の阻止によって仲介されます。 Indomethacinおよびdesoximetasone有効であることを報告し、多くの生体内の調査は他の項目antifungals(naftifine、terbinafine、econazole、ketoconazole、miconazole、fluconazoleおよびoxiconazole)のほとんどより優秀であるために炎症抑制の活動を報告しました。,、 二重盲検プロトコルでは、CPOは最高の抗炎症特性(テルビナフィン、アゾール、さらには2.5%ヒドロコルチゾンのようなアリルアミンよりも)を示した。 CPO1%のクリームの炎症抑制の活動はCPO1%およびヒドロコルチゾン1%のクリームの組合せのそれに類似しているために報告されました。 CPOの強い炎症抑制の効果の含意は燃え上がらせたtineaのための単一代理店のnonsteroidal準備として使用される大きい潜在性である。 インドの多くの医師が、そう痒症の迅速な救済を提供するために、白癬患者に単純な抗真菌剤の代わりに抗真菌-ステロイド併用を処方するという反事実的アプローチは、抗真菌治療障害の創発的流行の起源に実質的に貢献していると考えられている。 そのような医者とCPOの強い炎症抑制の効果がステロイドのために悪化したdermatophytosisのケースの発生の減少とこの不適当な規定の行動の点検で器械を証明
クリーム製剤は、残念ながら、室温で安定ではなく、局所使用のために安定かつ効果的な薬物を作るために特別な賦形剤を必要とする。
Dermatophytic (tinea) infections
Local adverse events are infrequent and include a burning sensation, irritation, redness, pain, or pruritus, and have rarely led to discontinuation of therapy. Allergic contact dermatitis to CPO is rare excepting an anecdotal report. 最近のレビューでは、CPOは、その優れた忍容性と重篤な副作用の完全な欠如のために、利益/リスク比の点で経口抗真菌剤と非常によく比較することをopines。 これは妊娠カテゴリB薬であり、10歳の患者に使用するのが安全です。>10歳の患者に使用するのが安全です。、
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