医学的にレビューされていますDrugs.com最終更新日は2021年1月15日です。

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学名：Cinchona calisya Wedd。、キンチョナledgeriana Moens exトリム。 （黄色のキンチョナ）、キンチョナsuccirubra Pav。 ex Klotsch(red cinchona)
一般名(s): 中国の吠え声、Cinchonaの吠え声、熱の木、イエズス会の吠え声、ペルーの吠え声、Quina-quina、赤い吠え声

臨床概観

使用

キニーネはthoracoplastyの後で管の痙攣、内部痔、varicose静脈およ

投与

キニーネは抗マラリア薬として広く研究されており、硫酸塩として325mgから1gの用量で使用されている。 粗樹皮の古典的な用量は約1gであった。

禁忌

禁忌はまだ特定されていません。

妊娠/授乳

キニーネは、胎児および中絶効果のために妊娠中に禁忌であると以前に記載されています。1キニーネの標準的な（抗マラリアの）線量が中絶または早産の高められた危険の証拠を示さなかったこと妊娠の州の抗マラリア薬剤の安全の検討。 キニーネは母乳に分泌するために示されていました些細な量は幼児によって摂取されます。 しかし、高用量のキニーネは、妊娠中の女性の子宮刺激、小児の難聴および視神経形成不全を引き起こす可能性がある。2

相互作用

リファマイシンと喫煙はキニーネの排除を増加させる。3、4、5、6、7Cimetidine3、6およびketoconazole4、6はキニーネの整理を減らします。 アマンタジン、カルバマゼピン、ジゴキシン、フェノバルビタール、ワルファリンの血清レベルはキニーネによって上昇する可能性がある。3、6、8、9キニーネは、非分極筋弛緩薬とスクシニルコリンの効果を高めることができます。 神経筋機能の緊密な監視が必要である。6適量の調節は必要かもしれません。 追加情報については、”エビデンスに基づくハーブ-薬物相互作用”付録を参照してください。

副作用

キニーネは、シンコニズム、低血糖、重篤な血液学的障害、蕁麻疹、接触皮膚炎、および他の過敏反応を引き起こす可能性があります。

毒物学

キニーネは消化管から急速に吸収され、毒性は用量関連である。 過剰摂取の治療は一般的に支持的である。

Scientific Family

• Rubiaceae

Botany

シンコナは、15-31mの高さに成長する常緑の低木や木です10彼らはボリビア、コスタリカ、ペルーの地域を含む熱帯 長楕円形の種子カプセルは約3cmの長さであり、熟すると基部で裂けて開く。 各カプセルには40-50個の細い種子が含まれており、約75,000個の種子が30gに等しい11さらに、これらの木はアフリカや東南アジアの栽培に見られます。10、12同じ家族の少なくとも一つの他の属（Remijia）は、キニジンを含有することが報告されている。13

歴史

シンコナ植物の乾燥した樹皮は、マラリア、発熱、消化不良、口と喉の病気、癌の治療のために何世紀にもわたって使用されてきました。10,11,12チンチョンという名前は、ペルー総督の妻であるチンチョン伯爵夫人に由来すると言われていますが、1638年に樹皮を使って熱で治癒したと長い間信じられていました。13しかし、話は広く論争されています。 マラリアを治療するための樹皮の正式な使用は、1800年代半ばに英国が植物の世界的な栽培を開始したときに確立されました11植物は野生の個体群の収穫のためにいくつかの地域で絶滅の危険にさらされていたため、継続的な可用性を保証するために。13

樹皮の抽出物は、痔核を治療し、髪の成長を刺激し、静脈瘤を管理するために使用されてきました。 キニーネはabortifacientとして使用されました。Cinchonaの11のエキスに苦く、収斂性の好みがあり、食糧および飲料のためにflavoringとして使用されました。 マラリアの処置のためのキニーネの使用がsemisynthetic抗マラリア薬によって主として取って代わられたが、使用は世界のある地域で持続します。

化学

典型的なシンコナ樹皮は、主にキニーネ、キニジン、シンコニン、およびシンコニジンからなるキノリンアルカロイドの約16％が含まれています。 この混合物の主要成分はキニーネである。 キニジンはキニーネの右旋性異性体である。 キニーネに関連する約35の追加のマイナーな化合物が植物で同定されている。10,11原則として、黄色のキンチョナは他の品種よりも高いアルカロイド含量を有する。 キニーネの市販の製剤は、不純物としてジヒドロキニンの約10％を含有する。3

シンコナアルカロイドは非常に苦い味です。 100から300ppmの範囲の集中が強壮性水のような飲料に味を付けるのに使用されています。 トニック水はびんごとのキニーネの約15mgを含んでいる。14キニーネは、ある小規模な研究で示されているように、腫瘍壊死因子（TNF）抑制活性を有する可能性がある。8

使用と薬理学

キニーネは、主に肝代謝によって排除され、尿中に変わらずに排泄されることはほとんどない。図4、5、15シトクロムP450 3A4は、キニーネの代謝において重要であることが示されている。 7つの代謝物は主要な代謝物である3hydroxyquinineと識別されました。3,4,5,16plasmodium falciparumに感染した急性腎不全患者では、抗マラリア活性の最大12％が3-ヒドロキシキニン代謝産物によるものである。16

抗マラリア

キニーネは、抗マラリア活性に関してシンコナアルカロイドの中で最も強力なものです。Plasmodiumの10の抵抗力がある緊張は識別されました。 小さい、in vitroの調査は部分的にキニーネの抵抗を逆転させるphenobarbitalの潜在性を示しました。17カルシウム拮抗薬および他の薬剤（例えば、prochlorperazine）はキニーネへのp.falciparumの抵抗を逆転させるために調査されています。キニーネと組み合わせた18の様々な抗生物質（すなわち、アルテミシニン、アルテメーテル、クリンダマイシン、ドキシサイクリン、メフロキン）が試験され、Pの耐性株を治療するために使用されている。 ファルシパルム19, 20, 21, 22, 23, 24 経口経路が小児におけるキニーネの投与に利用できない場合、有効な代替経路（すなわち、ＩＭ、直腸内、ＩＶ）を使用することができる。25、26、27、28特にキニーネ毒性の影響を受けやすい幼児では、有害反応のための綿密なモニタリングが推奨される。26キニーネとクリンダマイシンの組み合わせは、複雑でないマラリアの治療のためにタイで安全かつ効果的に使用されています。29

解熱

キニーネは解熱作用を有すると考えられている。1アセトアミノフェンの前に投与されたキニーネは、アセトアミノフェンの後に投与されるよりも温度の急速な低下を生じるが、キニーネ単独では発熱に影響を及ぼさない。30

脚や他の筋肉のけいれん

キニーネのもう一つの一般的な使用は、血管痙攣によって引き起こされる脚のけいれんの治療のためでした。 50年以上にわたり、キニーネ、キニジン、およびハイドロキニンは、筋肉のけいれんを防ぐために使用されてきました。31しかし、キニーネに起因する157の有害薬物反応が1969年から1992年に報告されたため、食品医薬品局（FDA）は、キニーネはこの状態での使用には安全ではないと結論32 1994年に、FDAは夜行性の足のけいれんのためのキニーネのマーケティングを禁止し、規定およびnonprescription形態のこの使用のためのプロダクトの供給そして分類を 32、33しかし、インターネットのクイック検索は、利用可能なキニーネの準備の多数を発見し、脚のけいれんのために宣伝しました。34

臨床データ

様々なクロスオーバー、ランダム化試験、および2つのメタ分析は、キニーネが夜間の脚のけいれんの予防に有効であることを確認し31,35,36,37

筋肉痙攣の管理に関するアメリカ神経学会の治療と技術評価小委員会の報告書（2010）は、筋肉痙攣の治療のためのキニーネ誘導体の使用は、制御された研究に基づいて有効である可能性が高いと述べている;しかし、それはけいれんの日常的な治療のために避けるべきである。 この報告によると、キニーネは、痙攣が非常に無効になっており、他の薬剤が症状を緩和せず、副作用を注意深く監視する場合にのみ考慮すべきである。 それらは、潜在的に重篤な副作用を患者に知らせた後にのみ使用すべきである。61

その他の用途

キニーネは、原生動物に対してin vitroで静菌性であり、非常に活性であり、酵母の発酵を阻害する。11

キニーネとキニジンは心抑制活性を有する。 後者の化合物は、その抗不整脈活性のために使用される。

キニーネと塩酸尿素の混合物は、胸腔形成術後の内痔核、静脈瘤、および胸膜腔の治療において硬化剤として注入される。11

キニーネは、芽細胞におけるP糖タンパク質発現の発生率が高い急性白血病患者の多剤耐性を逆転させるために使用されている。 キニーネと化学療法を併用した患者では、化学療法単独と比較して高い治癒率とより良い生存率が示された。 副作用のより高い発生が起こったが、この組合せに激しい白血病の処理で潜在性があります。6,38

投与

キニーネは抗マラリア薬として広く研究されており、硫酸塩として325mgから1gの用量で使用されている。 粗皮の古典的な線量はおよそ1gでした。

妊娠/授乳期

キニーネは胎児およびabortifacient効果のために妊娠の間に禁忌とされて前にリストされていました。1キニーネの標準的な（抗マラリアの）線量が中絶または早産の高められた危険の証拠を示さなかったこと妊娠の州の抗マラリア薬剤の安全の検討。 キニーネは母乳に分泌するために示されていました些細な量は幼児によって摂取されます。 しかし、高用量のキニーネは、妊娠中の女性の子宮刺激、小児の難聴および視神経形成不全を引き起こす可能性がある。2

相互作用

アマンタジン

ランダム化クロスオーバー研究では、キニーネの単回経口200mg用量の投与は、アマンタジンの単回経口用量（3mg/kg）の腎クリアランスを減少させ、血漿濃度を増加させたが、女性では増加させなかった。39

カルバマゼピン

カルバマゼピンの200mgの経口用量の薬物動態に対するキニーネの単一の600mgの経口用量の効果は、6人の健康なボラ40カルバマゼピン単独で与えることと比較して、キニーネ投与は、血漿濃度-時間曲線（AUC）およびピーク血漿濃度51％および36.5％の下でカルバマゼピン面積をそれぞれ増加させた。

非分極性筋弛緩薬

キニーネ（毎日1800mg）を受けている47歳の患者は、麻酔およびパンクロニウム（6mg）の投与からの逆転後に再発を発症した。7

フェノバルビタール

フェノバルビタールの120mg経口用量の薬物動態に対するキニーネの単一の600mg経口用量の効果は、6健康なボランティア40単独でフェノバルビタールを与えることと比較して、キニーネ投与は、それぞれフェノバルビタールAUCおよびピーク血漿濃度45％および35％を増加させた。

ワルファリン

キニーネとワルファリンの同時投与との相互作用の報告はない。 しかし、健常者では、キニーネ（330mg）投与はプロトロンビン時間（形態5-11.8秒）を延長し、ジクマロール（米国では利用できない）を受けている患者の血液中のプロトロンビン含量を減少させた41。同様の相互作用は、キニーネおよびワルファリンの同時投与で起こることが予想され得る。

有害反応

キニーネは、代謝および排除においてかなりの個体間および個体内の変動を示し、マラリア感染患者と比較して健康にも差が見ら 副作用は用量関連である。43

心臓イベント

キニーネはキニジンに関連しているため、心室細動、QTc間隔の延長、および他の有害な心臓イベントが発生する可能性があります。18メフロキンの72時間以内のIVキニーネの管理はQTcの延長を引き起こすかもしれません。22キニーネが与えられた場合、心臓病歴を有する患者を密接に監視する。これらのアルカロイドの摂取は、cinchonismとして知られている臨床症候群を引き起こす可能性があります。

Cinchonism

これらのアルカロイドの摂取は、cinchonismとし これらのアルカロイドに過敏である人々はまた、重度の頭痛、腹痛、痙攣、視覚障害および失明、耳鳴りなどの聴覚障害、麻痺、および崩壊を特徴とする症候群を発症する可能性がある。10

血液学的障害

キニーネの治療用量は、急性溶血性貧血12グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ欠損患者におけるその使用の制限をもたらした。3キニーネはまた、無顆粒球症、播種性血管内凝固44、45溶血性尿毒症症候群（HUS）などの他の重篤な血液学的障害と関連している)16, 44, 46, 47, 48, 49 好中球減少症（白血球減少症）50凝固障害を伴う汎血球減少症51,52および血小板減少症（最も一般的な血液学的有害作用）。50、53、54、55患者は、一つまたはいくつかの付随する血液学的有害事象を提示することができる。 二つの死亡は、キニーネ誘発性血小板減少症に起因しています。53,55

過敏反応

地上シンコナ樹皮およびキニーネは、蕁麻疹、接触皮膚炎、および他の過敏反応を引き起こすことが報告されている。 これらの反応はまた、キンチョナ抽出物またはキニーネを含む局所調製物の使用によって起こり得る。11

全身過敏反応は、急性腎不全および敗血症をシミュレートするHUSとして提示することができます。16,49

低血糖

重度のマラリアの子供はしばしば低血糖を呈する。56キニーネはインシュリンの分泌を高めるために示されていました。57、58キニーネ誘発性低血糖は、マラリアの有無にかかわらず患者において文書化されている。59、60キニーネ刺激インスリン放出は、低血糖を悪化させる、妊娠中に増幅することができます。2血しょうブドウ糖のレベルを監視して下さい。

毒物学

キニーネおよび関連アルカロイドはGI管から急速に吸収されます;キニーネの単一の2から8gの口頭線量は大人に致命的であるかもし3、11、12過剰摂取の治療は一般的に支持的である。 尿の酸性化は必要ならば用いることができます。1キニーネは、血液濾過または血液透析によって排除されない。15

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