スイスのベルンの科学者グループによる最近の研究では、日本、ニュージーランド、コスタリカでのみ栽培されている珍しい苔のような植物から抽出されたカンナビノイドを調べています。炎症や慢性疼痛に苦しむ人々にとって貴重な可能性のある有用な特性が明らかになりました。

さらに興味深いのは、この苔は、私たちが非常に精通している植物、大麻サティバに遠く関係しているということです。

これまでのところ、研究者は、大麻と比較して生活と再生の異なる方法を持っているこの特定のliverwortが、大麻に見られる精神活性成分であるtetrahydrocannabinol（THC）に非常に似た化合物を抱く理由を理解していない。 （以前は、THCを生産する唯一の植物は大麻サティバであると考えられていました。彼らが気づいているのは、この肝臓から単離されたカンナビノイドと大麻に見られるTHCは化学的に類似しているだけでなく、哺乳動物の脳にも非常に似た効果をもたらすということです。

この研究は最近、Science Advances誌に掲載されました。

属Radula、Radula perrottetii、liverwortファミリーのメンバーからコケのような植物は、perrottetinene（PET）という名前の化合物を生成します。

PETは、1994年に日本の植物化学者、浅川義則によって最初に記載されました。 しかし、ベルン大学の生化学分子医学研究所のJürg Gertschが、哺乳動物の脳におけるTHCとの構造および活性におけるこの化合物の類似性を評価して、その意義がより関連性が高くなったまでではありませんでした。

数年前、Gertschは、liverwartsがスイス、ニュージーランド、および世界の他の地域でレクリエーションや薬用ユーザーによって使用される”法的な高値”としてオンラインで宣伝されていたことに気づいた。 しかし、植物に含まれるカンナビノイドの薬理学的特性を評価するための研究は行われていなかった。 Gertschは、Eth Zürichの化学部門の同僚であるErick Carreiraと協力し、THCとPETの比較を進めました。

動物モデル（マウス）を用いて、チームはPETが比較的容易に脳に到達することを実証したが、カンナビノイド受容体-CB1およびCB2受容体-をTHCと比較してはるかに弱い程度に活性化することを実証した。 その結果、2つの化合物の主な違いは、PETがthcと比較してはるかに精神活性が低く、レクリエーション目的とは対照的に薬用としてより魅力的である しかし、PETのより強力な抗炎症効果は、THCと比較して、最初の研究に基づいて、確かにさらなる関心のポイントになりました。

Gertschは、THCと比較して脳内のPETのより堅牢な抗炎症効果は、あなたがその潜在的な医療用途を考慮する場合は特に、それは注目に値すると考えていま

“300万年の進化によって分離された二つの種の植物だけが精神活性カンナビノイドを産生することは驚くべきことだ”とGertschはプレスリリースで語った。

そして、ニュージーランドに固有のマオリの人々は、肝臓や消化器系の問題の異常を治療するための伝統的な薬として何世紀にもわたってliverwort植物を利用してきたことが判明しました。

カンナビノイド生理学

“Jürg Gertschらの研究は、エンドカンナビノイド系における大麻を超えた植物の役割を理解する上で顕著な進歩である”と、神経科医であり、International Cannabinoids And Cannabinoids Institute（ICCI）の研究開発ディレクターであるEthan Russo M.D.は述べている。 “肝臓からのPerrottetinene、Radula marginataは、THCおよびendocannabinoids、anandamide（ANA）および2arachidonylグリセロール（2AG）がまた結合するCB1受容器を弱く刺激すると証明しました。

“この活性は、低体温（温度の低下）、カタレプシー（凍結行動）、hypolocomotion（運動の減少）と鎮痛（痛みの軽減）のマウス四分の一にプラスの効果を介して証明され、脳に入るこ”ルッソを追加しました。

Russoはまた、”perrottetineneは、COX阻害を産生することなく脳内のプロスタグランジンD2およびE2のレベルを低下させるという点で、THCとは重要な方法で異な

Russoは、この発見は、この頻繁に見落とされている”原始的な”植物のグループにおける他のliverwort種における追加の生化学的探査を促すべきであると説明した。

Jeffrey C.Raber,Ph.D.

カンナビノイド生理学の専門知識を持つ化学者であり、南カリフォルニアの独立した試験所であるWerc ShopのCEOも、臨床的な観点からペロテチネンの潜在的な利点を見ているが、化合物の栽培と抽出は困難であるかもしれないが、創造性と創意工夫で克服することができることを認識している。

“この化合物の立体化学は、精神活性副作用を最小限に抑えた興味深い臨床的可能性を有する可能性があることを示唆している”とRaberは説明する。 「かなりの量の純粋な化合物を得ることは最初は挑戦的かもしれませんが、そうすることが興味を持っていることが証明されれば、実行可能な天然基”

THCと比較して精神活性が低いPET

様々な慢性疾患の治療に関しては、低用量のTHCが治療の可能性を提供することはよく知られています。 しかし、THCは、現時点では違法であることを除いて、より高い用量での強い精神活性効果のために治療上の観点から制限されている。

前述のように、THCとは対照的に、PETは脳内の炎症性プロスタグランジンの産生を阻害する。 その結果、ペットは多分私達の内生endocannabinoidsと相互に作用しているcannabinoidの受容器に対する効果をもたらします。 確かに、慢性および炎症性疼痛の様々なモデルのより多くの前臨床研究は、この設定におけるその役割をよりよく理解するために必要であろう。

グループの努力

肝臓の植物から十分な量のPETを得るために、Gertschは同僚のErick Carreiraと協力し、そのチームは化合物の3-D構造を分子レベルで保存する新しい合成方法を開発した。

“本研究は、新しい合成概念が生物学的に活性な天然物質の薬理学的知識を豊かにするためにどのように貢献できるかの典型的な例です”と、Carreira博士の指揮の下で研究し、働いていたMichael Schafroth博士は、プレスリリースで述べています。

“カンナビノイド研究を行うには、生化学的および薬理学的メカニズムの分野における固体基礎研究と制御された臨床研究の両方が必要である”とGertsch

カナダでの大麻の最近の合法化は、このような子宮内膜症、線維筋痛症やIBSなどの一般的な条件を治療するためにCBDとTHCの組み合わせを使用して、研究と患者の関心のための継続的なサポートを支援するのに役立って、それはendocannabinoidシステムとそれに関連する欠陥が痛みを緩和し、治療することが困難である厄介な症状を緩和するための鍵を保持することができることがより明らかになってきています。

CBD（Epidiolex、GW Pharmaceuticals）を使用して、DRAVET症候群およびLennox Gastaut症候群に関連する難治性発作をTHCとともに治療する（2.MSに関連する痙性を治療するためのスプレー（nabiximols、Sativex、GW Pharmaceuticals）あたり7mg）およびCBD（2.5mg）は、公開された研究によって支持されており、利用可能で標準的なアプロー

カンナビノイドの市場の側面

臨床医は、慢性疼痛、PTSD、胃腸、および自己免疫疾患を治療するためのオピオイドよりも有害性の低いモダリティを求めているため、liverwortおよびその誘導体は、より安全な治療法として約束を保持することができる。 そこに到達するための道は、抽出および精製の方法を精製するだけでなく、ヒトで試験される前に、動物モデルにおけるかなりの量の前臨床研究を含

「2018は、痛み、てんかん、PTSD、MS、線維筋痛症、子宮内膜症、GI障害、および他の多くの慢性疾患の症状を緩和するための代替療法として、大麻と麻（CBD）の驚異的な上昇を見てきました」とシアトルに拠点を置く医療機器コンサルタントのRich Able氏は述べています。

“大規模な酒類や大手製薬会社が年間を通じて大麻ベンチャーや臨床ラボに数十億ドルを投資しているので、これは非常にエキサイティングな時 “この傾向は、臨床医がliverwortなどのより安全な植物ベースの代替療法を調査する可能性があるため、継続されます。”

“このような既知の植物ベースの化合物は、特許で保護するのが難しい可能性があり、これが業界によって優先されない理由の一つです”とシアトルに拠点を置くLane PowellのIntellectual産訴訟チームの議長であるGreg Wesnerは述べています。 “とはいえ、活性医薬成分（API）自体が化学的実体として特許可能ではない場合でも、APIと効果的で特許可能な薬物送達技術を組み合わせた薬剤候補の特許保護を得ることができるかもしれない。「さらに、APIが疾患適応症の新規治療法であることが発見された場合、APIは治療法特許の対象となる可能性があります」とWesner氏は付け加えました。