Articles

Naltrexone à faible dose et douleur chronique – Pradeep Chopra, MD

Les opioïdes (narcotiques) Pradeep Chopra sont utilisés depuis de nombreuses années. Il est contre-intuitif de penser qu’un médicament comme la naltrexone qui bloque l’effet des opioïdes peut aider à gérer la douleur chronique. Nous comprenons que la LDN (Naltrexone à faible dose) aide à traiter les affections auto-immunes. La littérature actuelle en médecine de la douleur soutient l’opinion selon laquelle la douleur chronique, en particulier les conditions de douleur nerveuse chronique telles que le Syndrome de Douleur régionale complexe, la Dystrophie Sympathique Réflexe, la Neuropathie périphérique diabétique sont auto-immunes. Une étude réalisée sur le traitement de la douleur de fibromyalgie avec LDN a montré une réduction de 30% des symptômes. Vous trouverez ci-dessous une brève description du mécanisme à l’origine de la douleur nerveuse chronique.

Le système nerveux central (SNC) est composé de nerfs et de cellules appelées glies. Les glias représentent environ 80% du SNC tandis que les nerfs représentent environ 20%. La fonction de la glie est de fournir une protection immunitaire et une défense de l’hôte au SNC. Dans des conditions normales, la glie reste dans un état inactif. Ils s’activent facilement en réponse à une infection ou à une blessure. Le changement le plus important qui se produit lors de l’inflammation du cerveau et de la moelle épinière (système nerveux central) est l’activation des cellules gliales.

Lorsque les cellules gliales sont activées, elles déclenchent la libération de certains produits chimiques appelés facteurs pro-inflammatoires et neurotoxiques. Ces facteurs comprennent plusieurs cytokines telles que le facteur de nécrose tumorale alpha (TNF-α) et l’interleukine one bêta (IL1-β), des métabolites d’acides gras et des radicaux libres tels que l’oxyde nitrique et le superoxyde. Dans des conditions douloureuses telles que la douleur régionale complexe) et la douleur neuropathique, les lésions des nerfs périphériques déplacent la glie vers un état activé dans la moelle épinière.

La famille des cellules gliales est composée de microglies et d’astrocytes. Chacun de ces membres de la famille a un rôle spécifique. La microglie garde et protège le système immunitaire et les astrocytes aident à maintenir l’équilibre des fluides cellulaires, ce qui est important pour l’action des produits chimiques dans les cellules appelés neurotransmetteurs (nécessaires au contrôle de la fonction nerveuse). Les glies sont activées par un traumatisme, une blessure, une infection, des opioïdes. Lorsqu’elle est activée, la glie libère des facteurs pro-inflammatoires et neurotoxiques (cytokines).

Les médicaments qui bloquent l’effet des opioïdes (morphine) peuvent aider à prévenir l’activation de la glie. Ces médicaments sont la naltrexone et la naloxone. La naltrexone à faible dose (donc LDN) peut inhiber l’activation de la glie.

Les cellules utilisent des produits chimiques appelés neurotransmetteurs pour communiquer entre elles. Comme la plupart des médicaments, les neurotransmetteurs agissent en se fixant à des récepteurs spécifiques sur les cellules. Lorsque les neurotransmetteurs se fixent aux récepteurs des cellules, ils permettent le passage d’autres substances dans la cellule (telles que le sodium, le calcium). Lorsque ces substances pénètrent dans les cellules, elles déclenchent le feu des cellules et transmettent des signaux le long de la fibre nerveuse.

Le glutamate est le neurotransmetteur le plus abondant du système nerveux central. C’est un neurotransmetteur excitateur. Le glutamate se lie à un récepteur appelé NMDA (N-méthyl D-aspartate).

Le récepteur NMDA est le récepteur le plus répandu dans le système nerveux central. Lorsque le récepteur NMDA est activé par le glutamate, il ouvre les canaux calciques qui provoquent le feu des nerfs.

Pour résumer, lorsque les cellules gliales sont activées, elles libèrent des produits chimiques et des neurotransmetteurs qui provoquent l’activation des récepteurs NMDA qui provoquent le feu des nerfs.

LDN (Naltrexone à faible Dose), par sa capacité à inhiber l’activation microgliale, supprime l’activation des récepteurs NMDA en diminuant la libération de neurotransmetteur glutamate.

L’opportunité d’essayer le LDN pour les CRP doit être sérieusement envisagée, d’autant plus qu’il peut avoir des interactions avec les schémas médicaux existants, en particulier si les médicaments sont des opioïdes (comme la morphine). Il ne doit pas être pris par des patients qui prennent des opioïdes ou du tramadol. Souvent, le choix est plus facile pour les patients qui ne prennent pas d’opioïdes. Heureusement, LDN a un faible risque d’effets secondaires avant de prendre LDN, il faut tenir compte des recherches actuelles, des essais cliniques, de la force des rapports anecdotiques, de la gravité des CRP, de la réponse à d’autres thérapies, des interactions médicamenteuses et des contre-indications.

La plupart des médecins ne connaissent pas la NDT. Soyez prêt à discuter de LDN avec votre médecin et à le familiariser avec lui. Il y a quelques ressources à la fin de cet article pour vous aider à vous familiariser avec vous-même et votre médecin.

À quoi s’attendre de LDN

LDN ne fonctionne pas immédiatement. Cela peut prendre de quelques semaines à plusieurs mois. Les utilisateurs ont signalé avoir remarqué une différence après 9 à 12 mois. Après la réponse initiale, il continue de montrer un avantage. L’objectif principal de la NDT est de ralentir ou d’arrêter la progression de la maladie. De plus, les symptômes peuvent s’améliorer. Les améliorations observées dans la douleur comprennent une diminution de l’exacerbation de la douleur, une amélioration des symptômes, un fonctionnement amélioré et une meilleure tolérance à la douleur.

La LDN peut augmenter les endorphines (substances semblables à la morphine produites par l’organisme), ce qui peut entraîner une sensation de bien-être. Les essais chez l’homme ont démontré une amélioration de l’humeur et des scores de qualité de vie. Ce sentiment aide à réduire le stress, à réduire la dépression et à augmenter la guérison. Cela est particulièrement vrai pour des conditions comme les CRP où le stress peut entraîner des exacerbations.

Innocuité

La naltrexone a été initialement testée chez l’homme à la dose de 50 à 100 mg. Il y a eu un certain nombre d’études telles qu’une étude sur la maladie de Crohn. Des études ont évalué l’innocuité de la naltrexone administrée à faible dose et n’ont révélé aucun problème majeur à ce jour.

Les médecins qui prescrivent la NDT estiment qu’à une dose aussi faible, il est peu probable qu’elle cause des dommages. À fortes doses (50 mg à 300 mg de naltrexone), il peut affecter le foie. Les patients atteints d’affections hépatiques et rénales préexistantes utilisant LDN devraient voir leurs fonctions métaboliques surveillées par leur médecin.

Aucune étude n’a été réalisée pour voir les effets à long terme de la NDT et de son effet de blocage intermittent des opioïdes. La naltrexone a des effets différents lorsqu’elle est utilisée à fortes doses et on ne sait pas si l’utilisation à long terme de LDN pourrait avoir des effets similaires à ceux de la naltrexone à forte dose. Les patients qui envisagent de prendre LDN à long terme doivent s’approcher avec prudence s’ils n’ont pas de maladie grave.

Le LDN ne reste pas très longtemps dans le corps, par conséquent, si une urgence survient et qu’un patient doit recevoir un opioïde pour gérer une douleur intense, il est peu probable qu’il voie des effets de sevrage.

Contre-indications

Le LDN peut être pris avec d’autres médicaments ou suppléments tant qu’ils ne contiennent pas d’opiacés ou de narcotiques synthétiques, dont le fentanyl, la mépéridine (Démérol, péthidine), le tramadol, la morphine, l’oxycodone et l’hydrocodone. La naltrexone bloque les récepteurs opioïdes. Par conséquent, les médicaments contre la douleur seront empêchés de fonctionner et pourraient entraîner des problèmes de sevrage. Consultez votre médecin et votre pharmacien pour vous assurer qu’aucun de vos médicaments n’est contre-indiqué. Ils peuvent également vous conseiller sur l’arrêt des médicaments contre la douleur qui pourraient interférer avec la NDT et vous donner des conseils et un délai entre l’arrêt des opiacés et le début de la NDT.

Après le début de la NDT, si vous avez une intervention chirurgicale prévue ou une intervention qui peut nécessiter des analgésiques, consultez votre médecin pour déterminer le temps nécessaire pour effacer à nouveau de votre système afin qu’il n’interfère pas avec l’anesthésie ou les analgésiques. La NDT doit également être arrêtée si votre médecin prévoit de prescrire des médicaments à base d’opiacés pour une utilisation postopératoire. Le temps nécessaire pour éliminer la naltrexone pour le corps peut varier en fonction de la posologie et du poids corporel. Après une intervention sous anesthésie ou nécessitant des analgésiques, prévoyez suffisamment de temps pour que les opiacés se dégagent de votre système avant de redémarrer LDN.

Effets secondaires

Étant donné que la naltrexone est une dose si faible, il est rare de provoquer des effets secondaires; les effets secondaires potentiels diminuent à mesure que le corps s’adapte à la NDT et augmente les niveaux d’endorphine. Les effets secondaires sont moins susceptibles de se produire lorsqu’une petite dose initiale est utilisée et augmentent progressivement au fil du temps. Il est préférable de commencer LDN à la dose la plus faible possible et d’augmenter lentement pour tenir compte des effets secondaires qui peuvent survenir. En cas d’effets secondaires, la dose peut être réduite. Certains des effets secondaires les plus courants sont: troubles du sommeil, insomnie, rêves vifs.

Si des troubles du sommeil surviennent, LDN peut être pris le matin. Les troubles du sommeil diminuent après avoir pris LDN pendant un certain temps.

Composition de Naltrexone à faible dose (LDN)

La Naltrexone est fabriquée sous forme de pilules de 50 mg. Les pharmacies de préparation peuvent préparer de la Naltrexone à faible dose à n’importe quelle dose spécifiée. En raison des différences entre les pharmacies de préparation et les charges, il est suggéré que les patients utilisent une pharmacie de préparation qui a de l’expérience avec la NDT. La pharmacie doit produire le LDN dans une formulation à libération instantanée et non en version chronométrée ou à libération lente. Le LDN ne doit pas être libéré lentement dans le corps. Les pharmacies de préparation peuvent préparer le médicament sous forme de capsules, de comprimés, de crème liquide ou topique. Lors de la préparation de la LDN, les pharmacies peuvent modifier les ingrédients inactifs (charges), en particulier si une réaction est suspectée. Ils peuvent également le faire dans une charge sans gluten. Pour les doses ultra faibles de naltrexone, il est préparé sous forme de suspension liquide.

Dose

La dose recommandée par le Dr Bihari était de 1,5 mg à 4,5 mg prise au coucher. Cependant, des études montrent que la prise de LDN la nuit n’est pas nécessaire. En cas d’effets secondaires, il est recommandé d’abaisser la dose ou de la prendre le matin en cas d’insomnie.

Cet article n’a pas pour but de fournir des conseils sur des questions médicales personnelles ou de se substituer à une consultation avec un médecin. Le contenu de cet article est fourni à titre informatif uniquement et ne remplace pas un avis médical, un diagnostic ou un traitement fourni par un fournisseur de soins de santé qualifié. L’utilisation de Naltrexone à faible dose est une utilisation non indiquée sur l’étiquette par la FDA.

Entretien Vimeo avec le Dr Pradeep Chopra