Revisado médicamente por Drugs.com. Última actualización: 15 de enero de 2021.

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Nombre Científico(s): Quino calisya Wedd., Cinchona ledgeriana Moens ex Trim. (cinchona amarilla), Cinchona succirubra Pav. ex Klotsch (cinchona roja)
Nombre(s)común (es): Corteza de China, corteza de Cinchona, Árbol de la fiebre, corteza jesuítica, corteza peruana, Quina-quina, Corteza roja

Descripción clínica

Uso

La quinina se ha utilizado para el tratamiento de la malaria y los estados febriles asociados, calambres en las piernas causados por espasmos vasculares, hemorroides internas, venas varicosas y cavidades pleurales después de la toracoplastia.

Dosificación

La quinina ha sido ampliamente estudiada como antimalárico, y se ha utilizado en dosis de 325 mg a 1 g como sal de sulfato. Las dosis clásicas de la corteza cruda fueron de aproximadamente 1 g.

Contraindicaciones

Todavía no se han identificado las contraindicaciones.

Embarazo / lactancia

La quinina se ha incluido previamente como contraindicada durante el embarazo debido a los efectos fetales y abortivos.1 Una revisión de la seguridad de los medicamentos antipalúdicos en el embarazo indica que las dosis estándar (antipalúdicas) de quinina no mostraron evidencia de un mayor riesgo de aborto o parto prematuro. Se ha demostrado que la quinina se secreta en la leche materna, pero el bebé ingiere cantidades insignificantes. Sin embargo, dosis altas de quinina pueden causar estimulación uterina en mujeres embarazadas y sordera e hipoplasia del nervio óptico en niños.2

Interacciones

Las rifamicinas y el tabaquismo aumentan la eliminación de la quinina.3, 4, 5, 6, 7 La Cimetidina3, 6 y la ketoconazola4, 6 disminuyen el aclaramiento de la quinina. Los niveles séricos de amantadina, carbamazepina, digoxina, fenobarbital y warfarina pueden ser elevados por la quinina.3, 6, 8, 9 La quinina puede mejorar los efectos de los relajantes musculares no despolarizantes y la succinilcolina. Se requiere una estrecha monitorización de la función neuromuscular.6 Puede ser necesario ajustar la dosis. Para obtener información adicional, consulte el apéndice «Interacciones Hierbas-Medicamentos Basadas en la Evidencia».

Reacciones adversas

La quinina puede causar cinquonismo, hipoglucemia, trastornos hematológicos graves, urticaria, dermatitis de contacto y otras reacciones de hipersensibilidad.

Toxicología

La quinina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal y la toxicidad está relacionada con la dosis. El tratamiento de una sobredosis generalmente es de apoyo.

Familia científica

• Rubiaceae

Botánica

Las cinchonas son arbustos y árboles de hoja perenne que crecen a alturas de 15 a 31 m.10 Son nativas de las áreas montañosas de América Central y del Sur tropical, incluidas las regiones de Bolivia, Costa Rica y Perú. La cápsula de semillas oblonga es de unos 3 cm de largo y, cuando está madura, se abre en la base. Cada cápsula contiene de 40 a 50 semillas delgadas que son tan ligeras que aproximadamente 75,000 semillas equivalen a 30 g. 11 Además, estos árboles se encuentran en cultivo en África y el sudeste asiático.10, 12 Al menos otro género (Remijia) de la misma familia contiene quinidina.13

Historia

La corteza molida seca de la planta de cinchona se ha utilizado durante siglos para el tratamiento de la malaria, la fiebre, la indigestión, las enfermedades de la boca y la garganta y el cáncer.10, 11, 12 Se dice que el nombre de cinchona se deriva de la condesa de Chinchón, la esposa de un virrey del Perú, quien durante mucho tiempo se creyó que se curó en 1638 de una fiebre por el uso de la corteza;13 sin embargo, la historia ha sido ampliamente discutida. El uso formal de la corteza para tratar la malaria se estableció a mediados de la década de 1800, cuando los británicos comenzaron el cultivo mundial de la planta11 con el fin de asegurar la disponibilidad continua porque la planta estaba en peligro de extinción en algunas regiones debido a la cosecha de poblaciones silvestres.13

Los extractos de corteza se han utilizado para tratar las hemorroides, estimular el crecimiento del vello y controlar las venas varicosas. La quinina se ha utilizado como abortivo.11 Los extractos de cinchona tienen un sabor amargo y astringente y se han utilizado como saborizantes para alimentos y bebidas. Aunque el uso de quinina para el tratamiento de la malaria ha sido sustituido en gran medida por antimaláricos semisintéticos, su uso persiste en algunas regiones del mundo.

Química

La corteza típica de cinchona contiene aproximadamente un 16% de alcaloides de quinolina que consisten principalmente en quinina, quinidina, cinchonina y cinchonidina. El componente primario de esta mezcla es la quinina. La quinidina es el isómero dextrorotatorio de la quinina. Se han identificado aproximadamente 35 compuestos menores adicionales relacionados con la quinina en la planta.10, 11 Como regla general, la cinchona amarilla tiene un contenido de alcaloides más alto que otras variedades. Las formulaciones comerciales de quinina contienen aproximadamente un 10% de dihidroquinina como impureza.3

Los alcaloides de cinchona tienen un sabor extremadamente amargo. Las concentraciones en el rango de 100 a 300 ppm se utilizan para dar sabor a bebidas como el agua tónica. El agua tónica contiene aproximadamente 15 mg de quinina por botella.14 La quinina puede tener actividad supresora del factor de necrosis tumoral (TNF), como se demostró en un estudio pequeño.8

Usos y farmacología

La quinina se elimina principalmente por metabolismo hepático con muy poca excreción inalterada en la orina.4, 5, 15 Se ha demostrado que el citocromo P450 3A4 es importante en el metabolismo de la quinina. Se han identificado siete metabolitos, siendo la 3-hidroxiquinina el metabolito principal.3, 4, 5, 16 En pacientes con insuficiencia renal aguda infectados con Plasmodium falciparum, hasta el 12% de la actividad antipalúdica se debe al metabolito 3-hidroxiquinina.16

Antimalárico

La quinina es uno de los alcaloides de cinchona más potentes con respecto a la actividad antimalárica.Se han identificado 10 cepas resistentes de Plasmodium. Un pequeño estudio in vitro mostró el potencial del fenobarbital para revertir parcialmente la resistencia a la quinina.17 Se están estudiando antagonistas del calcio y otros agentes (por ejemplo, proclorperazina) para revertir la resistencia de P. falciparum a la quinina.18 Se están probando diversos antibióticos (es decir, artemisinina, arteméter, clindamicina, doxiciclina, mefloquina) en combinación con quinina y se utilizan para tratar cepas resistentes de P. falciparum.19, 20, 21, 22, 23, 24 Si la vía oral no está disponible para la administración de quinina en niños, se pueden utilizar vías alternativas eficaces (es decir, IM, intrarrectal, IV).25, 26, 27, 28 Se recomienda una estrecha monitorización de las reacciones adversas, especialmente en niños pequeños que son más susceptibles a la toxicidad por quinina.26 La combinación de quinina y clindamicina se ha utilizado de forma segura y eficaz en Tailandia para el tratamiento de la malaria sin complicaciones.29

Antipirético

Se ha pensado que la quinina tiene acción antipirética.1 Aunque la quinina administrada antes del acetaminofén produce una caída más rápida de la temperatura que la administración después del acetaminofén, la quinina sola no tiene efecto sobre la fiebre.30

Calambres en las piernas y otros músculos

Otro uso común de la quinina ha sido para el tratamiento de los calambres en las piernas causados por espasmos vasculares. Durante más de 50 años, la quinina, la quinidina y la hidroquinina se han utilizado para prevenir los calambres musculares.31 Sin embargo, debido a que se notificaron 157 reacciones adversas a medicamentos atribuidas a la quinina entre 1969 y 1992, la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) concluyó que la quinina no era segura para su uso en esta afección.32 En 1994, la FDA prohibió la comercialización de quinina para los calambres nocturnos en las piernas y suspendió su disponibilidad y el etiquetado de productos para este uso con y sin receta médica. 32, 33 Sin embargo, una búsqueda rápida en Internet encontró una multitud de preparaciones de quinina disponibles y anunciadas para los calambres en las piernas.34

Datos clínicos

Varios ensayos cruzados, aleatorizados y 2 metanálisis han confirmado que la quinina es eficaz en la prevención de los calambres nocturnos en las piernas.31, 35, 36, 37

Un informe del Subcomité de Evaluación de Terapias y Tecnología de la Academia Americana de Neurología sobre el manejo de los calambres musculares (2010) afirma que el uso de derivados de quinina para el tratamiento de los calambres musculares es probablemente efectivo en base a estudios controlados; sin embargo, debe evitarse para el tratamiento de rutina de los calambres. Según este informe, la quinina solo se debe considerar cuando los calambres son muy incapacitantes, no hay otros agentes que alivien los síntomas y hay un monitoreo cuidadoso de los efectos secundarios. Solo deben utilizarse después de informar al paciente de los efectos adversos potencialmente graves.61

Otros usos

La quinina es bacteriostática, altamente activa in vitro contra protozoos, e inhibe la fermentación de la levadura.11

La quinina y la quinidina tienen actividad cardiodepresora. Este último compuesto se utiliza por su actividad antiarrítmica.

Se inyecta una mezcla de clorhidrato de quinina y urea como agente esclerosante en el tratamiento de hemorroides internas, venas varicosas y cavidades pleurales después de la toracoplastia.

La quinina se ha utilizado para revertir la resistencia a múltiples fármacos en pacientes con leucemias agudas que expresan una mayor incidencia de expresión de glicoproteína P en blastos. Se observó una alta tasa de curación y una mejor supervivencia en los pacientes tratados con quinina combinada y quimioterapia en comparación con la quimioterapia sola. Aunque se produjo una mayor incidencia de efectos adversos, esta combinación tiene potencial en el tratamiento de leucemias agudas.6, 38

Dosificación

La quinina ha sido ampliamente estudiada como antimalárico, y se ha utilizado en dosis de 325 mg a 1 g como sal de sulfato. Las dosis clásicas de la corteza cruda fueron de aproximadamente 1 g.

Embarazo / lactancia

La quinina ha sido listada previamente como contraindicada durante el embarazo debido a los efectos fetales y abortivos.1 Una revisión de la seguridad de los medicamentos antipalúdicos en el embarazo indica que las dosis estándar (antipalúdicas) de quinina no mostraron evidencia de un mayor riesgo de aborto o parto prematuro. Se ha demostrado que la quinina se secreta en la leche materna, pero el bebé ingiere cantidades insignificantes. Sin embargo, dosis altas de quinina pueden causar estimulación uterina en mujeres embarazadas y sordera e hipoplasia del nervio óptico en niños.2 Interacciones

Amantadina

En un estudio cruzado aleatorizado, la administración de una dosis oral única de 200 mg de quinina disminuyó el aclaramiento renal de una dosis oral única de amantadina (3 mg/kg), aumentando las concentraciones plasmáticas, en hombres pero no en mujeres.39

Carbamazepina

Se estudió el efecto de una dosis oral única de 600 mg de quinina sobre la farmacocinética de una dosis oral de 200 mg de carbamazepina en 6 voluntarios sanos.En comparación con la administración de carbamazepina sola, la administración de quinina aumentó el área de carbamazepina bajo la curva de concentración plasmática-tiempo (AUC) y la concentración plasmática máxima del 51% y el 36,5%, respectivamente.

Relajantes musculares no despolarizantes

Un paciente de 47 años que recibió quinina (1800 mg diarios) desarrolló recurarización después de la reversión de la anestesia y la administración de pancuronio (6 mg).7

Fenobarbital

Se estudió el efecto de una dosis oral única de 600 mg de quinina sobre la farmacocinética de una dosis oral de 120 mg de fenobarbital en 6 voluntarios sanos.En comparación con la administración de fenobarbital solo, la administración de quinina aumentó el AUC de fenobarbital y la concentración plasmática máxima en un 45% y un 35%, respectivamente.

Warfarina

No se ha notificado ninguna interacción con la administración conjunta de quinina y warfarina. Sin embargo, en sujetos sanos, la administración de quinina (330 mg) prolongó el tiempo de protrombina (forma de 5 a 11,8 segundos)41 y redujo el contenido de protrombina en sangre en un paciente que recibió dicumarol (no disponible en los EE.Se puede esperar una interacción similar con la administración concomitante de quinina y warfarina.

Reacciones adversas

La quinina presenta considerables variaciones inter e intraindividuales en el metabolismo y la eliminación, y también se observan diferencias en los pacientes sanos en comparación con los infectados por malaria. Los efectos adversos están relacionados con la dosis.43

Eventos cardíacos

Debido a que la quinina está relacionada con la quinidina, pueden ocurrir fibrilación ventricular, prolongación del intervalo QTc y otros eventos cardíacos adversos.La administración de quinina IV dentro de las 72 horas posteriores a la administración de mefloquina puede causar prolongación del intervalo QTc.22 Vigilar de cerca a los pacientes con antecedentes cardíacos si se administra quinina.

Cinquonismo

La ingestión de estos alcaloides puede dar lugar al síndrome clínico conocido como cinquonismo. Las personas hipersensibles a estos alcaloides también pueden desarrollar el síndrome, que se caracteriza por dolor de cabeza intenso, dolor abdominal, convulsiones, trastornos visuales y ceguera, trastornos auditivos como zumbidos en los oídos, parálisis y colapso.10

Trastornos hematológicos

Las dosis terapéuticas de quinina han resultado en la anemia hemolítica aguda12, una limitación para su uso en pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.3 La quinina también se ha asociado con otros trastornos hematológicos graves como agranulocitosis, coagulación intravascular diseminada 44, 45 síndrome urémico hemolítico (SUH)16, 44, 46, 47, 48, 49 neutropenia (leucopenia) 50 pancitopenia con coagulopatía51, 52 y trombocitopenia (el efecto adverso hematológico más frecuente).50, 53, 54, 55 Pacientes pueden presentar uno o varios eventos adversos hematológicos concomitantes. Se han atribuido dos muertes a trombocitopenia inducida por quinina.53, 55

Reacciones de hipersensibilidad

Se ha notificado que la corteza de quina molida y la quinina causan urticaria, dermatitis de contacto y otras reacciones de hipersensibilidad. Estas reacciones también pueden ocurrir con el uso de preparaciones tópicas que contienen extractos de cinchona o quinina.

Las reacciones de hipersensibilidad sistémica pueden presentarse como SUH, con insuficiencia renal aguda y sepsis simulada.16, 49

Hipoglucemia

Los niños con malaria grave a menudo presentan hipoglucemia.Se ha demostrado que la quinina aumenta la secreción de insulina.Se ha documentado hipoglucemia inducida por quinina en pacientes con y sin malaria.59, 60 La liberación de insulina estimulada por quinina se puede amplificar en el embarazo, agravando la hipoglucemia.2 Controlar los niveles plasmáticos de glucosa.

Toxicología

La quinina y los alcaloides relacionados se absorben rápidamente en el tracto gastrointestinal; una sola dosis oral de 2 a 8 g de quinina puede ser mortal para un adulto.3, 11, 12 El tratamiento de una sobredosis es generalmente de apoyo. La acidificación urinaria se puede emplear si es necesario.1 La quinina no se elimina por hemofiltración o hemodiálisis.15

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