Los opioides (narcóticos) se han utilizado durante muchos años. No es intuitivo pensar que un medicamento como la naltrexona, que bloquea el efecto de los opioides, puede ayudar a controlar el dolor crónico. Tenemos cierto conocimiento de que la LDN (Naltrexona en dosis bajas) ayuda con afecciones autoinmunes. La literatura actual en medicina del dolor apoya la visión de que el dolor crónico, especialmente las condiciones de dolor nervioso crónico, como el Síndrome de Dolor Regional Complejo, la Distrofia Simpática Refleja y la Neuropatía Periférica Diabética, tienen una base autoinmune. Un estudio realizado para tratar el dolor de la fibromialgia con LDN mostró una reducción del 30% en los síntomas. A continuación se muestra una breve descripción del mecanismo detrás del dolor nervioso crónico.

El sistema nervioso central (SNC) está formado por nervios y células llamadas glía. Las glias constituyen aproximadamente el 80% del SNC, mientras que los nervios representan aproximadamente el 20%. La función de la glía es proporcionar protección inmunitaria y defensa del huésped al SNC. En condiciones normales, la glía permanece inactiva. Se activan fácilmente en respuesta a una infección o lesión. El cambio más importante que ocurre durante la inflamación del cerebro y la médula espinal (Sistema Nervioso Central) es la activación de las células de la glía.

Cuando las células gliales se activan, desencadenan la liberación de ciertas sustancias químicas conocidas como factores proinflamatorios y neurotóxicos. Estos factores incluyen varias citocinas como el factor de necrosis tumoral alfa (TNF-α) y la interleucina uno beta (IL1-β), metabolitos de ácidos grasos y radicales libres como el óxido nítrico y el superóxido. En condiciones dolorosas como dolor regional complejo) y dolor neuropático, el daño a los nervios periféricos desplaza la glía a un estado activado dentro de la médula espinal.

La familia de células de glía se compone de microglía y astrocitos. Cada uno de estos miembros de la familia tiene un papel específico. La microglía protege y protege el sistema inmunitario y los astrocitos, lo que ayuda a mantener el equilibrio de fluidos celulares, lo cual es importante para la acción de sustancias químicas en las células llamadas neurotransmisores (necesarios para controlar la función nerviosa). La glía se activa por trauma, lesión, infección, opioides. Cuando se activa, la glía libera factores proinflamatorios y neurotóxicos (citoquinas).

Los medicamentos que bloquean el efecto de los opioides (morfina) pueden ayudar a prevenir la activación de la glía. Tales medicamentos son la naltrexona y la naloxona. La naltrexona en dosis bajas (por lo tanto, LDN) puede inhibir la activación de la glía.

Las células utilizan sustancias químicas llamadas neurotransmisores para comunicarse entre sí. Como la mayoría de los medicamentos, los neurotransmisores funcionan uniéndose a receptores específicos en las células. Cuando los neurotransmisores se adhieren a los receptores de las células, permiten el paso de otras sustancias a la célula (como el sodio, el calcio). Cuando estas sustancias ingresan a las células, las activan para que se disparen y transmitan señales a lo largo de la fibra nerviosa.

El glutamato es el neurotransmisor más abundante que se encuentra en el sistema nervioso central. Es un neurotransmisor excitador. El glutamato se une a un receptor llamado NMDA (N-metil D-aspartato).

El receptor NMDA es el receptor más común que se encuentra en el Sistema Nervioso Central. Cuando el receptor NMDA es activado por el glutamato, abre los canales de calcio que hacen que los nervios se disparen.

En resumen, cuando las células gliales se activan, liberan químicos y neurotransmisores que activan los receptores NMDA, lo que hace que los nervios se disparen.

La LDN (Naltrexona a dosis bajas), por su capacidad para inhibir la activación microglial, suprime la activación de los receptores NMDA al disminuir la liberación de neurotransmisor glutamato.

Debe considerarse seriamente si se debe probar la LDN para el SDRC, especialmente porque puede tener interacciones con los regímenes médicos existentes, en particular si los medicamentos son opioides (medicamentos similares a la morfina). No debe ser tomado por pacientes que toman opioides o tramadol. A menudo, la elección es más fácil para los pacientes que no toman opioides. Afortunadamente, la LDN tiene un bajo riesgo de efectos secundarios antes de tomar LDN, uno debe considerar la investigación actual, los ensayos clínicos, la fuerza de los informes anecdóticos, la gravedad de la SDRC, la respuesta a otras terapias, las interacciones con medicamentos y cualquier contraindicación.

La mayoría de los médicos no están familiarizados con la LDN. Esté preparado para discutir la LDN con su médico y familiarizarlo. Hay algunos recursos al final de este artículo para ayudarlo a familiarizarse con usted y su médico.

¿Qué esperar de la LDN

LDN no funciona de inmediato. Puede tardar de unas pocas semanas a muchos meses. Los usuarios han informado de que notan una diferencia después de 9 a 12 meses. Después de la respuesta inicial, continúa mostrando un beneficio. El objetivo principal de la LDN es retrasar o detener la progresión de la enfermedad. Además, los síntomas pueden mejorar. Las mejoras observadas en el dolor incluyen disminuciones en la exacerbación del dolor, mejora de los síntomas, mejora del funcionamiento y mejor tolerancia al dolor.

La LDN puede aumentar las endorfinas (sustancias similares a la morfina producidas por el cuerpo), lo que puede dar lugar a una sensación de bienestar. Los ensayos en humanos han demostrado una mejora en el estado de ánimo y en las puntuaciones de la calidad de vida. Esta sensación ayuda a disminuir el estrés, reducir la depresión y aumentar la curación. Esto es especialmente cierto para afecciones como el SDRC, donde el estrés puede provocar exacerbaciones.

Seguridad

La seguridad de la naltrexona se probó inicialmente en humanos con dosis de 50 a 100 mg. Ha habido una serie de estudios, como un estudio de la enfermedad de Crohn. Los estudios han evaluado la seguridad de la naltrexona administrada a dosis bajas y no han encontrado problemas importantes hasta la fecha.

Los médicos que recetan LDN sienten que a una dosis tan baja, es poco probable que cause ningún daño. En dosis altas (50 mg a 300 mg de naltrexona) puede afectar al hígado. Los médicos deben controlar las funciones metabólicas de los pacientes con afecciones hepáticas y renales preexistentes que usan LDN.

No se han realizado estudios para ver los efectos a largo plazo de la LDN y su efecto intermitente de bloqueo de opioides. La naltrexona tiene efectos diferentes cuando se usa en dosis altas y se desconoce si el uso a largo plazo de LDN podría tener efectos similares a los de la naltrexona en dosis altas. Los pacientes que están considerando tomar LDN a largo plazo deben acercarse con precaución si no tienen una afección grave.

La LDN no permanece en el cuerpo por mucho tiempo, por lo tanto, si surge una emergencia y se debe administrar un opioide a un paciente para controlar el dolor intenso, es poco probable que vea algún efecto de abstinencia.

Contraindicaciones

La LDN se puede tomar con otros medicamentos o suplementos, siempre que no contengan opiáceos o narcóticos sintéticos, como el fentanilo, la meperidina (Demerol, Petidina), el tramadol, la morfina, la oxicodona y la hidrocodona. La naltrexona bloquea los receptores opioides. Por lo tanto, los medicamentos para el dolor no funcionarán y podrían provocar problemas de abstinencia. Consulte con su médico y farmacéutico para asegurarse de que ninguno de sus medicamentos esté contraindicado. También pueden aconsejarle sobre cómo dejar de tomar medicamentos para el dolor que podrían interferir con la LDN y ofrecerle consejos y la cantidad de tiempo que debe transcurrir entre la interrupción de los opiáceos y el inicio de la LDN.

Después de comenzar la LDN, si tiene una cirugía programada o un procedimiento que puede requerir medicamentos para el dolor, consulte con su médico para determinar la cantidad de tiempo necesario para despejar nuevamente su sistema para que no interfiera con la anestesia o los medicamentos para el dolor. La LDN también debe suspenderse si su médico planea recetarle medicamentos a base de opiáceos para uso postoperatorio. El tiempo necesario para eliminar la naltrexona para el cuerpo puede variar, según la dosis y el peso corporal. Después de un procedimiento bajo anestesia o que requiera medicamentos para el dolor, permita que los opiáceos se eliminen de su sistema antes de reiniciar la LDN.

Efectos secundarios

Teniendo en cuenta que la naltrexona es una dosis tan baja, es poco común causar efectos secundarios; los posibles efectos secundarios disminuyen a medida que el cuerpo se adapta a la LDN y aumenta los niveles de endorfinas. Es menos probable que se produzcan efectos secundarios cuando se utiliza una dosis inicial pequeña y se aumenta gradualmente con el tiempo. Es mejor comenzar con la dosis más baja posible de LDN y aumentarla lentamente para tener en cuenta cualquier efecto secundario que pueda ocurrir. Si se producen efectos adversos, se puede reducir la dosis. Algunos de los efectos secundarios más comunes son: trastornos del sueño, insomnio, sueños vívidos.

Si se producen trastornos del sueño, la LDN se puede tomar por la mañana. Los trastornos del sueño disminuyen después de tomar LDN durante algún tiempo.

Naltrexona de dosis baja de composición (LDN)

La naltrexona se fabrica en pastillas de 50 mg. Las farmacias de compuestos pueden preparar Dosis bajas de Naltrexona para cualquier dosis especificada. Debido a las diferencias en las farmacias de compuestos y los rellenos, se sugiere que los pacientes usen una farmacia de compuestos que tenga experiencia con LDN. La farmacia debe producir LDN en una formulación de liberación instantánea y no como liberación programada o liberación lenta. El LDN no debe liberarse lentamente en el cuerpo. Las farmacias de composición pueden preparar el medicamento en forma de cápsulas, tabletas, crema líquida o tópica. Al preparar LDN, las farmacias pueden cambiar los ingredientes inactivos (rellenos), especialmente si se sospecha una reacción. También pueden hacerlo en un relleno sin gluten. Para dosis ultra bajas de naltrexona, se prepara en forma de suspensión líquida.

Dosis

La dosis recomendada por el Dr. Bihari fue de 1,5 mg a 4,5 mg tomados a la hora de acostarse. Sin embargo, los estudios muestran que no es necesario tomar LDN por la noche. Si se producen efectos secundarios, se recomienda bajar la dosis o tomarla por la mañana en caso de insomnio.

Este artículo no pretende proporcionar asesoramiento sobre asuntos médicos personales ni sustituir la consulta con un médico. El material de este artículo es solo para fines informativos y no es un sustituto del asesoramiento médico, diagnóstico o tratamiento proporcionado por un proveedor de atención médica calificado. El uso de Naltrexona en dosis bajas es un uso no autorizado por la FDA.

Entrevista de Vimeo con el Dr. Pradeep Chopra