Articles

Low Dose Naltrexon und chronische Schmerzen – Pradeep Chopra, MD

Pradeep ChopraOpioide (Betäubungsmittel) werden seit vielen Jahren verwendet. Es ist kontraintuitiv zu glauben, dass ein Medikament wie Naltrexon, das die Wirkung von Opioiden blockiert, bei der Behandlung chronischer Schmerzen helfen kann. Wir haben ein gewisses Verständnis dafür, dass LDN (Low Dose Naltrexon) bei Autoimmunerkrankungen hilft. Aktuelle Literatur in der Schmerzmedizin unterstützt die Ansicht, dass chronische Schmerzen, insbesondere chronische Nervenschmerzzustände wie komplexes regionales Schmerzsyndrom, Reflex-Sympathikus-Dystrophie, diabetische periphere Neuropathie autoimmunbasiert sind. Eine Studie zur Behandlung von Fibromyalgie-Schmerzen mit LDN zeigte eine 30% ige Verringerung der Symptome. Nachfolgend finden Sie eine kurze Beschreibung des Mechanismus hinter chronischen Nervenschmerzen.

Das zentrale Nervensystem (ZNS) besteht aus Nerven und Zellen, die Glia genannt werden. Die Glia machen etwa 80% des ZNS aus, während die Nerven etwa 20% ausmachen. Die Funktion der Glia besteht darin, dem ZNS Immunschutz und Wirtsabwehr zu bieten. Unter normalen Bedingungen bleiben die Glia in einem inaktiven Zustand. Sie werden als Reaktion auf Infektionen oder Verletzungen leicht aktiviert. Die wichtigste Veränderung, die bei Entzündungen des Gehirns und des Rückenmarks (Zentralnervensystem) auftritt, ist die Aktivierung von Gliazellen. Wenn Gliazellen aktiviert werden, lösen sie die Freisetzung bestimmter Chemikalien aus, die als proinflammatorische und neurotoxische Faktoren bekannt sind. Zu diesen Faktoren gehören mehrere Zytokine wie Tumornekrosefaktor alpha (TNF-α) und Interleukin one Beta (IL1-β), Fettsäuremetaboliten und freie Radikale wie Stickoxid und Superoxid. Bei schmerzhaften Zuständen wie komplexen regionalen Schmerzen und neuropathischen Schmerzen verlagert eine Schädigung der peripheren Nerven die Glia in einen aktivierten Zustand innerhalb des Rückenmarks.

Die Familie der Gliazellen besteht aus Mikroglia und Astrozyten. Jedes dieser Familienmitglieder hat eine bestimmte Rolle. Die Mikroglia schützen und schützen das Immunsystem und die Astrozyten helfen, den Zellflüssigkeitshaushalt aufrechtzuerhalten, der für die Wirkung von Chemikalien in den Zellen, den sogenannten Neurotransmittern, wichtig ist (die zur Kontrolle der Nervenfunktion benötigt werden). Glia werden durch Trauma, Verletzung, Infektion, Opioide aktiviert. Bei Aktivierung setzen Glia entzündungsfördernde und neurotoxische Faktoren (Zytokine) frei.

Medikamente, die die Wirkung von Opioiden (Morphin) blockieren, können helfen, die Aktivierung von Glia zu verhindern. Solche Medikamente sind Naltrexon und Naloxon. Niedrig dosiertes Naltrexon (daher LDN) kann die Aktivierung von Glia hemmen. Zellen verwenden Chemikalien, sogenannte Neurotransmitter, um miteinander zu kommunizieren. Wie die meisten Medikamente wirken Neurotransmitter, indem sie an spezifische Rezeptoren auf Zellen binden. Wenn Neurotransmitter an Rezeptoren auf Zellen anhaften, können andere Substanzen (wie Natrium, Kalzium) in die Zelle gelangen. Wenn diese Substanzen in die Zellen gelangen, lösen sie aus, dass die Zellen feuern und Signale entlang der Nervenfaser übertragen.

Glutamat ist der am häufigsten vorkommende Neurotransmitter im zentralen Nervensystem. Es ist ein erregender Neurotransmitter. Glutamat bindet an einen Rezeptor namens NMDA (N-Methyl-D-Aspartat).

Der NMDA-Rezeptor ist der häufigste Rezeptor im zentralen Nervensystem. Wenn der NMDA-Rezeptor durch Glutamat aktiviert wird, öffnet er Kalziumkanäle, die die Nerven zum Feuern bringen. Wenn Gliazellen aktiviert werden, setzen sie Chemikalien und Neurotransmitter frei, die dazu führen, dass NMDA-Rezeptoren aktiviert werden, die Nerven zum Feuern bringen.

LDN (Low Dose Naltrexon) unterdrückt durch seine Fähigkeit, die Mikrogliaaktivierung zu hemmen, die Aktivierung von NMDA-Rezeptoren, indem es die Freisetzung von Glutamat-Neurotransmittern verringert.

Ob LDN für CRPS versucht werden soll, muss ernsthaft in Betracht gezogen werden, zumal es Wechselwirkungen mit bestehenden medizinischen Therapien haben kann, insbesondere wenn Medikamente Opioide (morphinähnliche Medikamente) sind. Es sollte nicht von Patienten eingenommen werden, die Opioide oder Tramadol einnehmen. Oft ist die Wahl am einfachsten für Patienten, die keine Opioide einnehmen. Glücklicherweise hat LDN ein geringes Risiko von Nebenwirkungen vor der Einnahme von LDN, muss man aktuelle Forschung, klinische Studien, Stärke der anekdotischen Berichte, Schwere der CRPS, Reaktion auf andere Therapien, Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten und Kontraindikationen berücksichtigen.

Die meisten Ärzte sind mit LDN nicht vertraut. Seien Sie bereit, LDN mit Ihrem Arzt zu besprechen und ihn oder sie vertraut zu machen. Am Ende dieses Artikels finden Sie einige Ressourcen, mit denen Sie sich und Ihren Arzt vertraut machen können.

Was Sie von LDN erwarten können

LDN funktioniert nicht sofort. Es kann überall von ein paar Wochen bis zu vielen Monaten dauern. Benutzer haben berichtet, dass sie nach 9 bis 12 Monaten einen Unterschied bemerken. Nach der ersten Reaktion zeigt es weiterhin einen Nutzen. Das Hauptziel von LDN ist es, das Fortschreiten der Krankheit zu verlangsamen oder zu stoppen. Darüber hinaus können sich die Symptome verbessern. Zu den Verbesserungen, die bei Schmerzen beobachtet werden, gehören eine Verringerung der Verschlimmerung von Schmerzen, eine Verbesserung der Symptome, eine verbesserte Funktionsfähigkeit und eine bessere Schmerztoleranz.

LDN kann Endorphine (morphinähnliche Substanzen, die vom Körper produziert werden) erhöhen, was zu einem Gefühl des Wohlbefindens führen kann. Studien am Menschen haben eine Verbesserung der Stimmung und der Lebensqualität gezeigt. Dieses Gefühl hilft, Stress abzubauen, Depressionen zu reduzieren und die Heilung zu steigern. Dies gilt insbesondere für Erkrankungen wie CRPS, bei denen Stress zu Exazerbationen führen kann.

Sicherheit

Naltrexon wurde zunächst am Menschen auf Sicherheit in der Dosis von 50 bis 100 mg getestet. Es gab eine Reihe von Studien wie eine Morbus-Crohn-Studie. Studien haben Naltrexon, das in niedriger Dosis verabreicht wurde, auf Sicherheit untersucht und bisher keine größeren Probleme festgestellt.

Ärzte, die LDN verschreiben, sind der Meinung, dass es bei einer so niedrigen Dosis unwahrscheinlich ist, dass es Schaden anrichtet. Bei hohen Dosen (50 mg bis 300 mg Naltrexon) kann es die Leber beeinträchtigen. Patienten mit vorbestehenden Leber- und Nierenerkrankungen, die LDN anwenden, sollten ihre Stoffwechselfunktionen von ihren Ärzten überwachen lassen.Es wurden keine Studien durchgeführt, um die langfristigen Auswirkungen von LDN und seine intermittierende Opioid-blockierende Wirkung zu sehen. Naltrexon hat unterschiedliche Wirkungen, wenn es in hohen Dosen angewendet wird, und es ist nicht bekannt, ob die Langzeitanwendung von LDN ähnliche Wirkungen wie hochdosiertes Naltrexon haben könnte. Patienten, die erwägen, LDN langfristig einzunehmen, sollten sich mit Vorsicht nähern, wenn sie keine ernsthafte Erkrankung haben.

LDN bleibt nicht sehr lange im Körper, daher ist es unwahrscheinlich, dass ein Patient, wenn ein Notfall eintritt und einem Patienten ein Opioid zur Behandlung starker Schmerzen verabreicht werden muss, Entzugserscheinungen sieht.

Gegenanzeigen

LDN kann mit anderen Medikamenten oder Nahrungsergänzungsmitteln eingenommen werden, solange sie keine Opiate oder synthetischen Betäubungsmittel enthalten, von denen Beispiele Fentanyl, Meperidin (Demerol, Pethidin), Tramadol, Morphin, Oxycodon und Hydrocodon sind. Naltrexon blockiert die Opioidrezeptoren. Daher werden Schmerzmittel blockiert und können zu Entzugsproblemen führen. Erkundigen Sie sich bei Ihrem Arzt und Apotheker, um sicherzustellen, dass keines Ihrer Medikamente kontraindiziert ist. Sie können Sie auch beim Absetzen von Schmerzmitteln beraten, die LDN beeinträchtigen könnten, und Ihnen Ratschläge und Zeit zwischen dem Absetzen von Opiaten und dem Beginn von LDN geben.

Wenn Sie nach dem Start von LDN eine Operation geplant haben oder ein Verfahren, das möglicherweise Schmerzmittel erfordert, konsultieren Sie Ihren Arzt, um die Zeit zu bestimmen, die benötigt wird, um Ihr System wieder zu löschen, damit die Anästhesie oder Schmerzmittel nicht beeinträchtigt werden. LDN muss auch gestoppt werden, wenn Ihr Arzt plant, Opiat-basierte Medikamente für die postoperative Anwendung zu verschreiben. Die Zeit, die benötigt wird, um Naltrexon für den Körper freizusetzen, kann je nach Dosierung und Körpergewicht variieren. Lassen Sie nach einem Eingriff unter Narkose oder Schmerzmitteln ausreichend Zeit, damit sich die Opiate aus Ihrem System entfernen können, bevor Sie LDN neu starten.

Nebenwirkungen

Wenn man bedenkt, dass das Naltrexon eine so niedrige Dosis ist, ist es ungewöhnlich, irgendwelche Nebenwirkungen zu verursachen; mögliche Nebenwirkungen nehmen ab, wenn sich der Körper an LDN und erhöhte Endorphinspiegel anpasst. Nebenwirkungen treten seltener auf, wenn eine kleine Anfangsdosis angewendet wird, und nehmen im Laufe der Zeit allmählich zu. Es ist besser, LDN mit der niedrigstmöglichen Dosis zu beginnen und langsam zu erhöhen, um mögliche Nebenwirkungen zu berücksichtigen. Wenn Nebenwirkungen auftreten, kann die Dosis reduziert werden. Einige der häufigsten Nebenwirkungen sind: Schlafstörungen, Schlaflosigkeit, lebhafte Träume.

Wenn Schlafstörungen auftreten, kann LDN morgens eingenommen werden. Schlafstörungen nehmen nach längerer Einnahme von LDN ab.

Compoundierung von niedrig dosiertem Naltrexon (LDN)

Naltrexon wird als 50 mg Tabletten hergestellt. Compoundierende Apotheken können niedrig dosiertes Naltrexon in jeder angegebenen Dosis zubereiten. Aufgrund der Unterschiede in den Compoundierapotheken und den Füllstoffen wird empfohlen, dass Patienten eine Compoundierapotheke verwenden, die Erfahrung mit LDN hat. Die Apotheke muss LDN in einer Formulierung mit sofortiger Freisetzung und nicht als zeitgesteuerte Freisetzung oder langsame Freisetzung herstellen. Das LDN darf nicht langsam in den Körper abgegeben werden. Compoundierung Apotheken können das Medikament als Kapseln, Tabletten, Flüssigkeit oder topische Creme vorbereiten. Bei der Herstellung von LDN können Apotheken die inaktiven Inhaltsstoffe (Füllstoffe) ändern, insbesondere wenn eine Reaktion vermutet wird. Sie können es auch in einem glutenfreien Füllstoff machen. Für extrem niedrige Dosen von Naltrexon wird es als flüssige Suspension hergestellt.

Dosis

Die von Dr. Bihari empfohlene Dosis betrug 1,5 mg bis 4,5 mg vor dem Schlafengehen. Studien zeigen jedoch, dass die Einnahme von LDN in der Nacht nicht notwendig ist. Wenn Nebenwirkungen auftreten, wird empfohlen, die Dosis zu senken oder bei Schlaflosigkeit morgens einzunehmen.

Dieser Artikel soll keine Beratung in persönlichen medizinischen Angelegenheiten bieten oder die Konsultation eines Arztes ersetzen. Das Material in diesem Artikel dient nur zu Informationszwecken und ist kein Ersatz für medizinische Beratung, Diagnose oder Behandlung durch einen qualifizierten Arzt. Die Verwendung von niedrig dosiertem Naltrexon ist eine Off-Label-Verwendung durch die FDA.

Vimeo Interview mit Dr. Pradeep Chopra