opioider (narkotika) har använts i många år. Det är kontraintuitivt att tro att ett läkemedel som naltrexon som blockerar effekten av opioider kan hjälpa till att hantera kronisk smärta. Vi har viss förståelse för att LDN (lågdos Naltrexon) hjälper till med autoimmuna tillstånd. Aktuell litteratur i smärtmedicin stöder uppfattningen att kronisk smärta, särskilt kroniska nervsmärtsjukdomar som Komplext regionalt smärtsyndrom, Reflex sympatisk dystrofi, diabetisk perifer neuropati är autoimmunbaserade. En studie gjord på behandling av fibromyalgi smärta med LDN visade en 30% minskning av symtomen. Nedan följer en kort beskrivning av mekanismen bakom kronisk nervsmärta.

centrala nervsystemet (CNS) består av nerver och celler som kallas glia. Glias utgör cirka 80% av CNS medan nerverna utgör cirka 20%. Glia: s funktion är att ge immunskydd och värdförsvar till CNS. Under normala förhållanden förblir glia i ett inaktivt tillstånd. De aktiveras lätt som svar på infektion eller skada. Den viktigaste förändringen som händer under inflammation i hjärnan och ryggmärgen (centrala nervsystemet) är aktivering av gliaceller.

När gliaceller aktiveras utlöser de frisättningen av vissa kemikalier som kallas proinflammatoriska och neurotoxiska faktorer. Dessa faktorer inkluderar flera cytokiner, såsom tumörnekrosfaktor alfa (TNF-ci) och interleukin one beta (IL1-ci), fettsyrametaboliter och fria radikaler, såsom kväveoxid och superoxid. Vid smärtsamma tillstånd som komplex regional smärta) och neuropatisk smärta skiftar skador på perifera nerver glia till ett aktiverat tillstånd i ryggmärgen.

familjen gliaceller består av mikroglia och astrocyter. Var och en av dessa familjemedlemmar har en specifik roll. Microglia skyddar och skyddar immunsystemet och astrocyterna hjälper till att upprätthålla cellvätskebalansen vilket är viktigt för kemikaliernas verkan i cellerna som kallas neurotransmittorer (behövs för att kontrollera nervfunktionen). Glia aktiveras av trauma, skada, infektion, opioider. Vid aktivering frigör glia proinflammatoriska och neurotoxiska faktorer (cytokiner).

läkemedel som blockerar effekten av opioider (morfin) kan hjälpa till att förhindra aktivering av glia. Sådana läkemedel är naltrexon och naloxon. Lågdos naltrexon (därav LDN) kan hämma aktiveringen av glia.

celler använder kemikalier som kallas neurotransmittorer för att kommunicera med varandra. Liksom de flesta läkemedel fungerar neurotransmittorer genom att fästa vid specifika receptorer på celler. När neurotransmittorer fäster vid receptorer på celler möjliggör det passage av andra ämnen i cellen (såsom natrium, kalcium). När dessa ämnen kommer in i cellerna utlöser de cellerna att skjuta och överföra signaler längs nervfibrerna.

glutamat är den vanligaste neurotransmittorn som finns i centrala nervsystemet. Det är en excitatorisk neurotransmittor. Glutamat binder till en receptor som kallas NMDA (N-metyl D-aspartat).

NMDA-receptorn är den vanligaste receptorn som finns i centrala nervsystemet. När NMDA-receptorn aktiveras av glutamat öppnar den kalciumkanaler som får nerverna att skjuta.

för att sammanfatta, när gliaceller aktiveras släpper de kemikalier och neurotransmittorer som orsakar att NMDA-receptorer aktiveras som orsakar nerver att elda.

LDN (lågdos Naltrexon), genom sin förmåga att hämma mikroglialaktivering, undertrycker aktivering av NMDA-receptorer genom att minska frisättningen av glutamat-neurotransmittor.

huruvida man ska försöka LDN för CRPS måste allvarligt övervägas, särskilt eftersom det kan ha interaktioner med befintliga medicinska regimer, särskilt om mediciner är opioider (morfinliknande läkemedel). Det ska inte tas av patienter som är på opioider eller tramadol. Ofta är valet lättast för patienter som inte är på opioider. Lyckligtvis har LDN en låg risk för biverkningar innan du tar LDN, man måste överväga aktuell forskning, kliniska prövningar, styrka av anekdotiska rapporter, svårighetsgrad av CRPS, svar på andra terapier, läkemedelsinteraktioner och eventuella kontraindikationer.

de flesta läkare är obekanta med LDN. Var beredd att diskutera LDN med din läkare och bekanta honom eller henne. Det finns några resurser i slutet av den här artikeln för att hjälpa dig att bekanta dig själv och din läkare.

vad du kan förvänta dig av LDN

LDN fungerar inte omedelbart. Det kan ta allt från några veckor till många månader. Användare har rapporterat att märka en skillnad efter 9 till 12 månader. Efter det första svaret fortsätter det att visa en fördel. Huvudmålet med LDN är att sakta eller stoppa sjukdomsprogressionen. Dessutom kan symtomen förbättras. Förbättringar som ses i smärta inkluderar minskningar i förvärring av smärta, symptomförbättring, förbättrad funktion och bättre tolerans mot smärta.

LDN kan öka endorfiner (morfinliknande ämnen som produceras av kroppen) vilket kan leda till en känsla av välbefinnande. Mänskliga försök har visat förbättring av humör och livskvalitet. Denna känsla hjälper till att sänka stress, minska depression och öka läkning. Detta gäller särskilt för förhållanden som CRPS där stress kan leda till exacerbationer.

säkerhet

Naltrexon testades initialt på människa med avseende på säkerhet vid dosnivån 50 till 100 mg. Det har gjorts ett antal studier som en Crohns sjukdomsstudie. Studier har bedömt naltrexon administrerat i låg dos för säkerhet och fann inga större problem hittills.

läkare som ordinerar LDN känner att det vid en så låg dos är osannolikt att orsaka någon skada. Vid höga doser (50 mg till 300 mg naltrexon) kan det påverka levern. Patienter med redan existerande lever-och njursjukdomar som använder LDN bör ha sina metaboliska funktioner övervakade av sina läkare.

inga studier har gjorts för att se de långsiktiga effekterna av LDN och dess intermittenta opioidblockerande effekt. Naltrexon har olika effekter vid användning i höga doser och det är okänt om långvarig användning av LDN kan ha effekter som liknar dem vid högdos naltrexon. Patienter som överväger att ta LDN på lång sikt bör närma sig med försiktighet om de inte har ett allvarligt tillstånd.

LDN stannar inte i kroppen mycket länge, därför om en nödsituation uppstår och en patient måste administreras en opioid för att hantera svår smärta, är det osannolikt att de ser några abstinenseffekter.

kontraindikationer

LDN kan tas med andra läkemedel eller kosttillskott så länge de inte innehåller opiater eller syntetiska narkotika, exempel på vilka inkluderar fentanyl, meperidin (Demerol, petidin), tramadol, morfin, oxikodon och hydrokodon. Naltrexon blockerar opioidreceptorerna. Därför kommer smärtstillande läkemedel att blockeras från att fungera och kan leda till abstinensproblem. Kontrollera med din läkare och apotekspersonal för att se till att ingen av dina mediciner är kontraindicerade. De kan också ge dig råd om att stoppa smärtstillande läkemedel som kan störa LDN och ge råd och tid för att tillåta mellan att stoppa opiater och starta LDN.

När du har startat LDN, om du har planerat kirurgi eller ett förfarande som kan kräva smärtstillande läkemedel, kontakta din läkare för att bestämma hur mycket tid som behövs för att rensa igen från ditt system så att det inte stör anestesi eller smärtstillande läkemedel. LDN måste också stoppas om din läkare planerar att ordinera opiatbaserade läkemedel för postoperativ användning. Den tid som krävs för att rensa naltrexon för kroppen kan variera, baserat på dosering och kroppsvikt. Efter en procedur under anestesi eller kräver smärtstillande läkemedel ge tillräckligt med tid för opiater att rensa från ditt system innan du startar om LDN.

biverkningar

Med tanke på att naltrexonen är en så låg dos är det ovanligt att orsaka några biverkningar; potentiella biverkningar minskar när kroppen anpassar sig till LDN och ökade endorfinnivåer. Biverkningar är mindre benägna att uppstå när en liten startdos används och gradvis ökas över tiden. Det är bättre att starta LDN i lägsta möjliga dos och öka långsamt för att möjliggöra eventuella biverkningar som kan uppstå. Om biverkningar uppstår kan dosen minskas. Några av de vanligaste biverkningarna är: sömnstörningar, sömnlöshet, levande drömmar.

om sömnstörningar uppstår kan LDN tas på morgonen. Sömnstörningar minskar efter att ha tagit LDN under en tid.

Compounding lågdos Naltrexon (LDN)

Naltrexon tillverkas som 50 mg piller. Sammansatta apotek kan förbereda lågdos Naltrexon till vilken dos som helst. På grund av skillnader i blandningsapotek och fyllmedel föreslås det att patienter använder ett blandningsapotek som har erfarenhet av LDN. Apoteket måste producera LDN i en formulering med omedelbar frisättning och inte som tidsbestämd frisättning eller långsam frisättning. LDN får inte släppas långsamt in i kroppen. Sammansatta apotek kan förbereda läkemedlet som kapslar, tabletter, flytande eller aktuell kräm. Vid beredning av LDN kan apotek ändra de inaktiva ingredienserna (fyllmedel), särskilt om en reaktion misstänks. De kan också göra det i ett glutenfritt fyllmedel. För ultralåga doser av naltrexon framställs den som en flytande suspension.

dos

den dos som rekommenderas av Dr Bihari var 1, 5 mg till 4, 5 mg tagen vid sänggåendet. Studier visar dock att det inte är nödvändigt att ta LDN på natten. Om biverkningar uppstår rekommenderas att sänka dosen eller ta den på morgonen vid sömnlöshet.

denna artikel är inte avsedd att ge råd om personliga medicinska frågor eller att ersätta samråd med en läkare. Materialet i denna artikel är endast i informationssyfte och ersätter inte medicinsk rådgivning, diagnos eller behandling som tillhandahålls av en kvalificerad vårdgivare. Användningen av låg dos naltrexon är en off label användning av FDA.

Vimeo intervju med Dr Pradeep Chopra