revizuite medical de către Drugs.com. Ultima actualizare la 15 Ianuarie 2021.

• Prezentare generală
• efecte secundare
• dozare
• profesional
• interacțiuni
• mai mult

Denumire științifică: Cinchona calisya Wedd., Cinchona ledgeriana Moens ex Trim. (cinchona galben), Cinchona succirubra Pav. ex Klotsch (Red cinchona)
denumire comună(E): China bark, cinchona bark, Fever tree, iezuit ‘ s bark, Peruvian bark, Quina-quina, Red bark

prezentare clinică

utilizare

chinina a fost utilizată pentru tratamentul malariei și a stărilor febrile asociate, crampe la picioare cauzate de spasme vasculare, hemoroizi interni, vene varicoase și cavități pleurale după toracoplastie.

dozare

chinina a fost studiată pe scară largă ca antimalarie și a fost utilizată la doze de 325 mg până la 1 g ca sare sulfat. Dozele clasice de scoarță brută au fost de aproximativ 1 g.

contraindicații

contraindicațiile nu au fost încă identificate.

sarcina/alăptarea

chinina a fost menționată anterior ca fiind contraindicată în timpul sarcinii din cauza efectelor fetale și abortive.1 o revizuire a siguranței medicamentelor antimalarice în timpul sarcinii afirmă că dozele standard (antimalarice) de chinină nu au prezentat dovezi ale unui risc crescut de avort sau naștere prematură. Chinina s-a dovedit a fi secretată în laptele matern, dar cantități nesemnificative sunt ingerate de Sugar. Cu toate acestea, dozele mari de chinină pot provoca stimularea uterină la femeile gravide și surditatea și hipoplazia nervului optic la copii.2

interacțiuni

Rifamicinele și fumatul cresc eliminarea chininei.3, 4, 5, 6, 7 Cimetidina3, 6 și ketoconazol4, 6 scad clearance-ul chininei. Nivelurile serice de amantadină, carbamazepină, digoxină, fenobarbital și warfarină pot fi crescute de chinină.3, 6, 8, 9 chinina poate spori efectele relaxantelor musculare nedepolarizante și succinilcolinei. Este necesară monitorizarea atentă a funcției neuromusculare.6 poate fi necesară ajustarea dozei. Pentru informații suplimentare, vă rugăm să consultați apendicele” interacțiuni medicamentoase bazate pe dovezi”.

reacții Adverse

chinina poate provoca cinchonism, hipoglicemie, tulburări hematologice grave, urticarie, dermatită de contact și alte reacții de hipersensibilitate.

Toxicologie

chinina este absorbită rapid din tractul gastro-intestinal și toxicitatea este dependentă de doză. Tratamentul supradozajului este, în general, de susținere.

familia științifică

• Rubiaceae

Botanică

cinchonas sunt arbuști și arbori veșnic verzi care cresc la înălțimi de 15 până la 31 m.10 sunt originari din zonele muntoase din America Centrală și de Sud tropicală, inclusiv regiuni din Bolivia, Costa Rica și Peru. Capsula alungită de semințe are aproximativ 3 cm lungime și, când este coaptă, se desparte la bază. Fiecare capsulă conține 40 până la 50 de semințe subțiri, care sunt atât de ușoare încât aproximativ 75.000 de semințe sunt egale cu 30 g.11 în plus, acești copaci se găsesc în cultivare în Africa și Asia de Sud-Est.10, 12 cel puțin un alt gen (Remijia) din aceeași familie a fost raportat că conține chinidină.13

istoric

scoarța măcinată uscată a plantei cinchona a fost folosită de secole pentru tratamentul malariei, febrei, indigestiei, bolilor gurii și gâtului și cancerului.10, 11, 12 se spune că numele cinchona provine de la contesa de Chinchon, soția unui vicerege din Peru, despre care se credea mult timp că a fost vindecat în 1638 de febră prin utilizarea scoarței;13 cu toate acestea, povestea a fost larg contestată. Utilizarea formală a scoarței pentru tratarea malariei a fost stabilită la mijlocul anilor 1800, când britanicii au început cultivarea la nivel mondial a plantei11 pentru a asigura disponibilitatea continuă, deoarece planta era în pericol de dispariție în unele regiuni din cauza recoltării populațiilor sălbatice.13

extractele de scoarță au fost utilizate pentru a trata hemoroizii, pentru a stimula creșterea părului și pentru a gestiona varicele. Chinina a fost folosită ca un abortiv.11 extracte de cinchona au un gust amar, astringent și au fost folosite ca aromă pentru alimente și băuturi. Deși utilizarea chininei pentru tratamentul malariei a fost în mare parte înlocuită de antimalarice semisintetice, utilizarea acesteia persistă în unele regiuni ale lumii.

Chimie

coaja tipică de cinchona conține aproximativ 16% alcaloizi de chinolină constând în principal din chinină, chinidină, cinchonină și cinchonidină. Componenta primară a acestui amestec este chinina. Chinidina este izomerul dextrorotator al chininei. Aproximativ 35 de compuși minori suplimentari legați de chinină au fost identificați în plantă.10, 11 de regulă, cinchona galbenă are un conținut mai mare de alcaloizi decât alte soiuri. Formulările Comerciale de chinină conțin aproximativ 10% dihidrochinină ca impuritate.3

alcaloizii cinchona au un gust extrem de amar. Concentrațiile din intervalul 100 până la 300 ppm sunt utilizate pentru aromatizarea băuturilor, cum ar fi apa tonică. Apa tonică conține aproximativ 15 mg de chinină pe sticlă.14 chinina poate avea activitate supresivă a factorului de necroză tumorală (TNF), așa cum s-a demonstrat într-un mic studiu.8

utilizări și farmacologie

chinina este eliminată în principal prin metabolizare hepatică, foarte puțin excretată nemodificată în urină.4, 5, 15 citocromul P450 3A4 s-a dovedit a fi important în metabolizarea chininei. Șapte metaboliți au fost identificați cu 3-hidroxichinina fiind metabolitul principal.3, 4, 5, 16 la pacienții cu insuficiență renală acută care sunt infectați cu Plasmodium falciparum, până la 12% din activitatea antimalarică se datorează metabolitului 3-hidroxichininei.16

antimalarie

chinina este printre cei mai puternici alcaloizi cinchona în ceea ce privește activitatea antimalarică.Au fost identificate 10 tulpini rezistente de Plasmodium. Un studiu mic, in vitro, a arătat potențialul fenobarbitalului de a inversa parțial rezistența la chinină.17 antagoniști de calciu și alți agenți (de exemplu, proclorperazină) sunt studiați pentru inversarea rezistenței P. falciparum la chinină.18 diferite antibiotice (de exemplu, artemisinin, Artemeter, clindamicină, doxiciclină, meflochină) în combinație cu chinina sunt testate și utilizate pentru a trata tulpini rezistente de P. falciparum.19, 20, 21, 22, 23, 24 dacă calea orală nu este disponibilă pentru administrarea chininei la copii, pot fi utilizate căi alternative eficiente (adică IM, intrarectal, IV).25, 26, 27, 28 se recomandă monitorizarea atentă a reacțiilor adverse, în special la copiii mici care sunt mai susceptibili la toxicitatea chininei.26 combinația de chinină și clindamicină a fost utilizată în siguranță și eficient în Thailanda pentru tratamentul malariei necomplicate.29

antipiretic

s-a crezut că chinina are acțiune antipiretică.1 deși chinina administrată înainte de acetaminofen produce o scădere mai rapidă a temperaturii decât administrarea după acetaminofen, chinina singură nu are efect asupra febrei.30

picior și alte crampe musculare

o altă utilizare obișnuită a chininei a fost pentru tratamentul crampelor piciorului cauzate de spasmul vascular. De mai bine de 50 de ani, chinina, chinidina și hidrochinina au fost utilizate pentru a preveni crampele musculare.31 Cu toate acestea, deoarece 157 de reacții adverse la medicament atribuite chininei au fost raportate între 1969 și 1992, Administrația pentru alimente și medicamente (FDA) a concluzionat că chinina nu este sigură pentru utilizare în această afecțiune.32 în 1994, FDA a interzis comercializarea chininei pentru crampele nocturne ale picioarelor și a întrerupt disponibilitatea și etichetarea produselor pentru această utilizare sub formă de prescripție și fără prescripție medicală. 32, 33 Cu toate acestea, o căutare rapidă a Internetului a găsit o multitudine de preparate de chinină disponibile și anunțate pentru crampe la picioare.34

date clinice

diverse studii încrucișate, randomizate și 2 meta-analize au confirmat că chinina este eficientă în prevenirea crampelor nocturne ale picioarelor.31, 35, 36, 37

un raport al Subcomisiei de evaluare terapeutică și tehnologică a Academiei Americane de Neurologie privind gestionarea crampelor musculare (2010) afirmă că utilizarea derivaților de chinină pentru tratamentul crampelor musculare este probabil eficientă pe baza studiilor controlate; cu toate acestea, ar trebui evitată pentru tratamentul de rutină al crampelor. Conform acestui raport, chinina trebuie luată în considerare numai atunci când crampele sunt foarte invalidante, niciun alt agent nu ameliorează simptomele și există o monitorizare atentă a efectelor secundare. Acestea trebuie utilizate numai după informarea pacientului cu privire la efectele secundare potențial grave.61

alte utilizări

chinina este bacteriostatică, foarte activă in vitro împotriva protozoarelor și inhibă fermentarea drojdiei.11

chinina și chinidina au activitate cardiodepresivă. Ultimul compus este utilizat pentru activitatea sa antiaritmică.

un amestec de chinină și clorhidrat de uree este injectat ca agent sclerozant în tratamentul hemoroizilor interni, varicelor și cavităților pleurale după toracoplastie.11

chinina a fost utilizată pentru a inversa rezistența multidrog la pacienții cu leucemii acute care exprimă o incidență mai mare a expresiei glicoproteinei P în celulele blastice. O rată ridicată de vindecare și o supraviețuire mai bună au fost demonstrate la pacienții tratați cu chinină combinată și chimioterapie în comparație cu chimioterapia în monoterapie. Deși a apărut o incidență mai mare a efectelor secundare, această combinație are potențial în tratarea leucemiilor acute.6, 38

dozarea

chinina a fost studiată pe scară largă ca antimalarie și a fost utilizată la doze de 325 mg până la 1 g ca sare sulfat. Dozele clasice de scoarță brută au fost de aproximativ 1 g.

sarcina / alăptarea

chinina a fost menționată anterior ca fiind contraindicată în timpul sarcinii din cauza efectelor fetale și abortive.1 o revizuire a siguranței medicamentelor antimalarice în timpul sarcinii afirmă că dozele standard (antimalarice) de chinină nu au prezentat dovezi ale unui risc crescut de avort sau naștere prematură. Chinina s-a dovedit a fi secretată în laptele matern, dar cantități nesemnificative sunt ingerate de Sugar. Cu toate acestea, dozele mari de chinină pot provoca stimularea uterină la femeile gravide și surditatea și hipoplazia nervului optic la copii.2

interacțiuni

amantadină

într-un studiu randomizat încrucișat, administrarea unei doze orale unice de 200 mg chinină a scăzut clearance-ul renal al unei doze orale unice de amantadină (3 mg / kg), crescând concentrațiile plasmatice, la bărbați, dar nu și la femei.39

carbamazepină

efectul unei doze orale unice de chinină de 600 mg asupra farmacocineticii unei doze orale de 200 mg carbamazepină a fost studiat la 6 voluntari sănătoși.40 comparativ cu administrarea de carbamazepină în monoterapie, administrarea de chinină a crescut aria carbamazepinei sub curba concentrației plasmatice în funcție de timp (ASC) și concentrația plasmatică maximă cu 51%, respectiv 36, 5%.

relaxante musculare nedepolarizante

un pacient în vârstă de 47 de ani care a primit chinină (1800 mg pe zi) a dezvoltat recurarizare după inversarea anesteziei și administrarea de pancuroniu (6 mg).7

fenobarbital

efectul unei doze orale unice de chinină de 600 mg asupra farmacocineticii unei doze orale de 120 mg fenobarbital a fost studiat la 6 voluntari sănătoși.40 comparativ cu administrarea de fenobarbital în monoterapie, administrarea de chinină a crescut ASC a fenobarbitalului și concentrația plasmatică maximă cu 45%, respectiv 35%.

warfarină

nu există raportări privind o interacțiune care să apară în cazul administrării concomitente de chinină și warfarină. Cu toate acestea, la subiecții sănătoși, administrarea de chinină (330 mg) a prelungit timpul de protrombină (forma 5 până la 11,8 secunde)41 și a redus conținutul de protrombină din sânge la un pacient care a primit dicumarol (nu este disponibil în SUA).42 este de așteptat să apară o interacțiune similară cu administrarea concomitentă de chinină și warfarină.

reacții Adverse

chinina prezintă variații considerabile inter – și intraindividuale în metabolism și eliminare, cu diferențe observate și la pacienții sănătoși comparativ cu pacienții infectați cu malarie. Efectele Adverse sunt legate de doză.43

evenimente cardiace

deoarece chinina este legată de chinidină, pot apărea fibrilații ventriculare, prelungirea intervalului QTc și alte evenimente cardiace adverse.18 administrarea chininei IV în decurs de 72 de ore de la meflochină poate determina prelungirea QTc.22 monitorizați cu atenție pacienții cu antecedente cardiace Dacă se administrează chinină.

Cinchonism

ingestia acestor alcaloizi poate duce la sindromul clinic cunoscut sub numele de cinchonism. Persoanele care sunt hipersensibile la acești alcaloizi pot dezvolta, de asemenea, sindromul, care se caracterizează prin dureri de cap severe, dureri abdominale, convulsii, tulburări vizuale și orbire, tulburări auditive, cum ar fi zgomote în urechi, paralizie și colaps.10

tulburări hematologice

dozele terapeutice de chinină au dus la anemie hemolitică acută12 o limitare a utilizării sale la pacienții cu deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază.3 chinina a fost, de asemenea, asociată cu alte tulburări hematologice grave, cum ar fi agranulocitoza, coagulația intravasculară diseminată44, 45 sindrom hemolitic uremic (HUS)16, 44, 46, 47, 48, 49 neutropenie (leucopenie) 50 pancitopenie cu coagulopatie51, 52 și trombocitopenie (cel mai frecvent efect advers hematologic).50, 53, 54, 55 de pacienți pot prezenta unul sau mai multe evenimente adverse hematologice concomitente. Două decese au fost atribuite trombocitopeniei induse de chinină.53, 55

reacții de hipersensibilitate

scoarța de cinchona măcinată și chinina au fost raportate ca provocând urticarie, dermatită de contact și alte reacții de hipersensibilitate. Aceste reacții pot apărea, de asemenea, cu utilizarea preparatelor topice care conțin extracte de cinchona sau chinină.11

reacțiile sistemice de hipersensibilitate se pot prezenta sub formă de SHU, cu insuficiență renală acută și simularea sepsisului.16, 49

hipoglicemie

copiii cu malarie severă prezintă adesea hipoglicemie.56 S-a demonstrat că chinina crește secreția de insulină.57, 58 hipoglicemia indusă de chinină a fost documentată la pacienții cu și fără malarie.59, 60 eliberarea de insulină stimulată de chinină poate fi amplificată în timpul sarcinii, agravând hipoglicemia.2 monitorizați nivelurile plasmatice de glucoză.

Toxicologie

chinina și alcaloizii înrudiți sunt absorbiți rapid din tractul gastro-intestinal; o singură doză orală de chinină de 2 până la 8 g poate fi fatală pentru un adult.3, 11, 12 tratamentul supradozajului este, în general, de susținere. Acidificarea urinară poate fi utilizată dacă este necesar.1 chinina nu este eliminată prin hemofiltrare sau hemodializă.15

Disclaimer

aceste informații se referă la un supliment alimentar pe bază de plante, vitamine, minerale sau alte. Acest produs nu a fost revizuit de FDA pentru a determina dacă este sigur sau eficient și nu este supus standardelor de calitate și standardelor de colectare a informațiilor de siguranță care sunt aplicabile majorității medicamentelor eliberate pe bază de rețetă. Aceste informații nu trebuie utilizate pentru a decide dacă să luați sau nu acest produs. Aceste informații nu aprobă acest produs ca fiind sigur, eficient sau aprobat pentru tratarea oricărui pacient sau a stării de sănătate. Acesta este doar un scurt rezumat al informațiilor generale despre acest produs. Nu include toate informațiile despre posibilele utilizări, instrucțiuni, avertismente, precauții, interacțiuni, efecte adverse sau riscuri care se pot aplica acestui produs. Aceste informații nu sunt sfaturi medicale specifice și nu înlocuiesc informațiile pe care le primiți de la furnizorul dvs. de servicii medicale. Ar trebui să discutați cu furnizorul dvs. de servicii medicale pentru informații complete despre riscurile și beneficiile utilizării acestui produs.

acest produs poate interacționa negativ cu anumite condiții de sănătate și medicale, alte medicamente eliberate pe bază de rețetă și fără prescripție medicală, alimente sau alte suplimente alimentare. Acest produs poate fi nesigur atunci când este utilizat înainte de operație sau alte proceduri medicale. Este important să vă informați pe deplin medicul despre suplimentele pe bază de plante, vitamine, minerale sau orice alte suplimente pe care le luați înainte de orice fel de intervenție chirurgicală sau procedură medicală. Cu excepția anumitor produse care sunt în general recunoscute ca fiind sigure în cantități normale, inclusiv utilizarea acidului folic și a vitaminelor prenatale în timpul sarcinii, acest produs nu a fost suficient studiat pentru a determina dacă este sigur de utilizat în timpul sarcinii sau alăptării sau de către persoane cu vârsta mai mică de 2 ani.