efecte secundare

(Vezi și avertismente și precauții.)

tulburarea depresivă majoră

BUDEPRION XL (comprimate cu eliberare prelungită cu clorhidrat de bupropionă) s-a demonstrat că are o biodisponibilitate similară atât cu forma farmaceutică cu eliberare imediată a bupropionei, cât și cu forma farmaceutică cu eliberare susținută a bupropionei (vezi farmacologia clinică). Informațiile incluse în această subsecțiune se bazează în principal pe datele din studiile clinice controlate cu formula cu eliberare susținută de bupropionă.

evenimente Adverse care au dus la întreruperea tratamentului cu forme farmaceutice cu eliberare imediată sau cu eliberare susținută de bupropionă

în studiile clinice controlate cu placebo, 9% și 11% dintre pacienții tratați cu 300 și, respectiv, 400 mg / zi din Forma farmaceutică cu eliberare susținută de bupropionă și 4% dintre pacienții tratați cu placebo au întrerupt tratamentul din cauza evenimentelor adverse. Evenimentele adverse specifice din aceste studii care au dus la întreruperea tratamentului la cel puțin 1% dintre pacienții tratați fie cu 300 mg/zi, fie cu 400 mg/zi din formula cu eliberare susținută de bupropionă și la o rată de cel puțin două ori mai mare decât cea cu placebo sunt enumerate în tabelul 4.

Tabelul 4. Treatment Discontinuations Due to Adverse Events in Placebo-Controlled Trials

în studiile clinice cu formulare cu eliberare imediată de bupropionă, 10% dintre pacienți și voluntari au întrerupt tratamentul din cauza unui eveniment advers. Evenimentele care au dus la întreruperea tratamentului, în plus față de cele enumerate mai sus pentru formularea cu eliberare susținută a bupropionului, includ vărsături, convulsii și tulburări de somn.

evenimente Adverse care apar la o incidență de 1% sau mai mult în rândul pacienților tratați cu formulări cu eliberare imediată sau cu eliberare susținută de bupropionă

Tabelul 5 enumeră evenimentele adverse apărute în urma tratamentului care au apărut la pacienții tratați cu 300 și 400 mg / zi din Forma farmaceutică cu eliberare susținută de bupropionă și cu placebo în studii controlate. Sunt incluse evenimentele care au apărut fie în grupul tratat cu 300 mg, fie în grupul tratat cu 400 mg/zi, cu o incidență de 1% sau mai mare și care au fost mai frecvente decât în grupul tratat cu placebo. Evenimentele adverse raportate au fost clasificate folosind un dicționar bazat pe COSTART.estimările exacte ale incidenței evenimentelor adverse asociate cu utilizarea oricărui medicament sunt dificil de obținut. Estimările sunt influențate de doza de medicament, tehnica de detectare, setarea, judecățile medicului etc. Cifrele citate nu pot fi utilizate pentru a prezice cu exactitate incidența evenimentelor nedorite în cursul practicii medicale obișnuite în care caracteristicile pacientului și alți factori diferă de cele care au predominat în studiile clinice. De asemenea, aceste cifre ale incidenței nu pot fi comparate cu cele obținute din alte studii clinice care implică medicamente înrudite, deoarece fiecare grup de studii clinice se desfășoară în condiții diferite.

în cele din urmă, este important să subliniem că tabularea nu reflectă severitatea relativă și / sau importanța clinică a evenimentelor. O perspectivă mai bună asupra evenimentelor adverse grave asociate cu utilizarea bupropionului este prezentată în secțiunile avertismente și precauții.

Tabelul 5. Treatment-Emergent Adverse Events in Placebo-Controlled Trials*

evenimente suplimentare față de cele enumerate în tabelul 5 care au apărut cu o incidență de cel puțin 1% în studiile clinice controlate cu formulare cu eliberare imediată de bupropionă (300 până la 600 mg/zi) și care au fost numeric mai frecvente decât placebo au fost: aritmii cardiace (5% vs 4%), hipertensiune arterială (4% vs 2%), hipotensiune arterială (3% vs 2%), tahicardie (11% vs 9%), creșterea poftei de mâncare (4% vs 2%), dispepsie (3% vs 2%), tulburări menstruale (5% vs 1%), acatizie (2% vs 1%), calitatea somnului afectată (4% vs 2%), tulburări senzoriale (4% vs 3%), confuzie (8% vs 5%), scăderea libidoului (3% vs 2%), ostilitate (6% vs 4%), tulburări auditive (5% față de 3%) și tulburări gustative (3% față de 1%).

incidența evenimentelor Adverse observate frecvent în studiile clinice controlate

evenimentele Adverse din tabelul 5 care apar la cel puțin 5% dintre pacienții tratați cu formulare cu eliberare susținută de bupropionă și la o rată de cel puțin două ori mai mare decât cea cu placebo sunt enumerate mai jos pentru grupurile cu doze de 300 și 400 mg / zi.

300 mg / zi din formula cu eliberare susținută:anorexie, gură uscată, erupții cutanate, transpirații, tinitus și tremor.

400 mg / zi din Forma farmaceutică cu eliberare susținută: Dureri abdominale, agitație, anxietate, amețeli, gură uscată, insomnie, mialgie, greață, palpitații, faringită, transpirație, tinitus și frecvență urinară.

alte evenimente observate în timpul dezvoltării clinice și al experienței după punerea pe piață a bupropionei

în plus față de evenimentele adverse menționate mai sus, următoarele evenimente au fost raportate în studiile clinice și în experiența după punerea pe piață cu forma farmaceutică cu eliberare susținută de bupropionă la pacienții deprimați și la fumătorii nedepresați, precum și în studiile clinice și în experiența clinică după punerea pe piață cu forma farmaceutică cu eliberare imediată de bupropionă.

evenimentele Adverse pentru care frecvențele sunt prezentate mai jos au apărut în studiile clinice cu forma farmaceutică cu eliberare susținută de bupropionă. Frecvențele reprezintă proporția de pacienți care au prezentat un eveniment advers apărut în urma tratamentului cel puțin o dată în studiile controlate cu placebo pentru depresie (n = 987) sau renunțarea la fumat (n = 1013) sau pacienți care au prezentat un eveniment advers care a necesitat întreruperea tratamentului într-un studiu de supraveghere deschis cu formula cu eliberare susținută de bupropionă (n = 3100). Toate evenimentele adverse generate de tratament sunt incluse, cu excepția celor enumerate în tabelele 2 până la 5, a acelor evenimente enumerate în alte secțiuni legate de siguranță, a acelor evenimente adverse incluse în termenii COSTART care sunt fie excesiv de generale, fie excesiv de specifice, astfel încât să fie neinformative, a acelor evenimente care nu au fost asociate în mod rezonabil cu utilizarea medicamentului și a acelor evenimente care nu au fost grave și au apărut la mai puțin de 2 pacienți. Evenimentele de importanță clinică majoră sunt descrise în secțiunile avertismente și precauții ale etichetării.

evenimentele sunt clasificate în funcție de sistemul corporal și enumerate în ordinea descrescătoare a frecvenței în conformitate cu următoarele definiții ale frecvenței: evenimentele adverse frecvente sunt definite ca cele care apar la cel puțin 1/100 pacienți. Evenimentele adverse rare sunt cele care apar la 1/100 până la 1/1.000 de pacienți,în timp ce evenimentele rare sunt cele care apar la mai puțin de 1/1. 000 de pacienți.

evenimentele Adverse pentru care nu sunt furnizate frecvențe au apărut în studiile clinice sau în experiența după punerea pe piață cu bupropionă. Sunt incluse numai acele evenimente adverse care nu au fost enumerate anterior pentru bupropionul cu eliberare susținută. Nu se cunoaște măsura în care aceste evenimente pot fi asociate cu BUDEPRION XL (comprimate cu eliberare prelungită cu clorhidrat de bupropionă).

corp (General): rare au fost frisoane, edem facial, dureri toracice musculo-scheletice și fotosensibilitate. Rare a fost stare de rău. De asemenea, au fost observate artralgii, mialgii și febră cu erupții cutanate și alte simptome sugestive de hipersensibilitate întârziată. Aceste simptome pot semăna cu boala serului (vezi precauții).

cardiovasculare: Au fost rare hipotensiunea posturală, accidentul vascular cerebral, tahicardia și vasodilatația. Rar a fost sincopa. De asemenea, au fost observate bloc atrioventricular complet, extrasistole, hipotensiune arterială, hipertensiune arterială (în unele cazuri severe, vezi precauții), infarct miocardic, flebită și embolie pulmonară. Digestiv: rare au fost funcția hepatică anormală, bruxism, reflux gastric, gingivită, glosită, salivație crescută, icter, ulcere bucale, stomatită și sete. Rare a fost edemul limbii. De asemenea, au fost observate colită, esofagită, hemoragie gastrointestinală, hemoragie gingivală, hepatită, perforație intestinală, leziuni hepatice, pancreatită și ulcer gastric.

Endocrine: de asemenea, au fost observate hiperglicemie, hipoglicemie și sindrom de hormon antidiuretic inadecvat.

Hemic și limfatic: rare au fost echimoze. De asemenea, au fost observate anemie, leucocitoză, leucopenie, limfadenopatie, pancitopenie și trombocitopenie. Când bupropionul a fost administrat concomitent cu warfarină, s-au observat modificări ale PT și/sau INR, asociate rar cu complicații hemoragice sau trombotice.

metabolice și nutriționale: rare au fost edeme și edeme periferice. De asemenea, a fost observată glicozuria.

musculo-scheletice: rare au fost crampe la nivelul picioarelor. De asemenea, au fost observate rigiditate musculară/febră/rabdomioliză și slăbiciune musculară.

sistemul nervos: Rare au fost coordonarea anormală, scăderea libidoului, depersonalizarea, disforia, labilitatea emoțională, ostilitatea, hiperkinezia, hipertonia, hipestezia, ideea suicidară și vertijul. Rare au fost amnezia, ataxia, derealizarea și hipomania. De asemenea, au fost observate electroencefalograme anormale (EEG), agresivitate, akinezie, afazie, comă, delir, iluzii, dizartrie, dischinezie, distonie, euforie, sindrom extrapiramidal, halucinații, hipokinezie, creșterea libidoului, reacție maniacală, nevralgie, neuropatie, ideație paranoidă, neliniște și demascarea dischineziei tardive.

respirator: rar a fost bronhospasmul. De asemenea, a fost observată pneumonia.

piele: Rare au fost erupțiile cutanate maculopapulare. De asemenea, au fost observate alopecie, angioedem, exfoliativ „>dermatită și hirsutism.

simțuri speciale: rare au fost anomalii de cazare și ochi uscat. De asemenea, au fost observate surditate, diplopie, presiune intraoculară crescută și midriază.

Urogenital: rare au fost impotența, poliuria și tulburările de prostată. De asemenea, au fost observate ejaculare anormală, cistită, dispareunie, disurie, ginecomastie, menopauză, erecție dureroasă, salpingită, incontinență urinară, retenție urinară și vaginită.

abuzul și dependența de droguri

clasa de substanțe controlate

bupropionul nu este o substanță controlată.

oameni

studiile clinice controlate cu bupropionă (formulare cu eliberare imediată) efectuate la voluntari normali, la subiecți cu antecedente de abuz de droguri multiple și la pacienți deprimați au arătat o anumită creștere a activității motorii și a agitației / excitației.

într-o populație de indivizi cu experiență cu medicamente de abuz, o singură doză de 400 mg de bupropionă a produs o activitate ușoară asemănătoare amfetaminei în comparație cu placebo pe subscala morfină-Benzedrină a inventarelor Centrului de cercetare a dependenței (Arci) și un scor intermediar între placebo și amfetamină pe scara de simpatie a Arci. Aceste scale măsoară sentimentele generale de euforie și dorința de droguri.

constatările din studiile clinice, cu toate acestea, nu sunt cunoscute pentru a prezice în mod fiabil potențialul de abuz al medicamentelor. Cu toate acestea, dovezile din studiile cu doză unică sugerează că doza zilnică recomandată de bupropionă atunci când este administrată în doze divizate nu este probabil să fie în special întăritoare pentru abuzatorii de amfetamină sau stimulanți. Cu toate acestea, dozele mai mari care nu au putut fi testate din cauza riscului de convulsii ar putea fi modest atractive pentru cei care abuzează de medicamente stimulante.

animale

studiile efectuate la rozătoare și primate au arătat că bupropionul prezintă unele acțiuni farmacologice comune psihostimulanților. La rozătoare, s-a demonstrat că crește activitatea locomotorie, provoacă un răspuns comportamental stereotip ușor și crește ratele de răspuns în mai multe paradigme de comportament controlate de program. În modelele primate pentru a evalua efectele pozitive de întărire ale medicamentelor psihoactive, bupropionul a fost autoadministrat intravenos. La șobolani, bupropionul a produs efecte de stimulare discriminatorie asemănătoare amfetaminei și cocainei în paradigmele de discriminare a drogurilor utilizate pentru a caracteriza efectele subiective ale medicamentelor psihoactive.

citiți întreaga informație de prescriere FDA pentru Budeprion XL (comprimate cu eliberare prelungită cu clorhidrat de Bupropion)