medicamente revisto por: Drugs.com. última atualização em 15 de Janeiro de 2021.

• Descrição
• Efeitos Colaterais
• Dosagem
• Profissional
• Medicamentosas
• Mais

Nome Científico(s): Quina calisya Festa., Cinchona ledgeriana Moens ex Trim. Cinchona succirubra Pav. ex Klotsch(Red cinchona)
Nome (s)comum (s): Casca da China, casca de Cinchona, Árvore de febre, casca de Jesuíta, casca peruana, Quina-quina, casca vermelha

visão clínica

uso

quinina tem sido usado para o tratamento da malária e estados febris associados, cãibras nas pernas causadas por espasmo, hemorróidas internas, varizes vasculares e cavidades pleurais após toracoplastia.a dose de quinina

foi amplamente estudada como antimalária, tendo sido utilizada em doses de 325 mg a 1 g como sal de sulfato. Doses clássicas da casca em bruto foram de aproximadamente 1 g.

contra-indicações

contra-indicações ainda não foram identificadas.

gravidez/aleitamento

quinina foi anteriormente listada como estando contra-indicada durante a gravidez devido a efeitos fetais e abortivos.1 uma revisão da segurança dos medicamentos antimaláricos na gravidez afirma que as doses padrão (antimaláricos) de quinina não mostraram evidência de aumento do risco de aborto ou parto prematuro. Demonstrou-se que o quinino é excretado no leite materno, mas quantidades insignificantes são ingeridas pelo lactente. No entanto, doses elevadas de quinina podem causar estimulação uterina em mulheres grávidas e surdez e hipoplasia do nervo óptico em crianças.As interacções Rifamicinas e tabagismo aumentam a eliminação da quinina.3, 4, 5, 6, 7 Cimetidina3, 6 e cetoconazole4, 6 diminuem a depuração da quinina. Os níveis séricos de amantadina, carbamazepina, digoxina, fenobarbital e varfarina podem estar elevados pela quinina.3, 6, 8, 9 a quinina pode aumentar os efeitos dos relaxantes musculares não despolarizantes e da succinilcolina. É necessária uma monitorização cuidadosa da função neuromuscular.Poderá ser necessário um ajuste posológico. Para mais informações, consultar o apêndice “interacções herbáceas baseadas em provas”.

reacções adversas

quinina pode causar cinchonismo, hipoglicemia, distúrbios hematológicos graves, urticária, dermatite de contacto e outras reacções de hipersensibilidade.

Toxicologia

quinina é rapidamente absorvida pelo tracto GI e a toxicidade está relacionada com a dose. O tratamento de uma sobredosagem é geralmente de suporte.

Família Científica

• Rubiaceae

Botânica

As cinchonas são perenes, arbustos e árvores que crescem a alturas de 15 a 31 m.10 Eles são nativos das áreas montanhosas tropicais, América Central e do Sul, incluindo as regiões da Bolívia, Costa Rica e Peru. A cápsula de semente oblonga tem cerca de 3 cm de comprimento e, quando madura, abre-se na base. Cada cápsula contém 40 a 50 sementes delgadas que são tão leves que aproximadamente 75.000 sementes equivalem a 30 g. 11, além disso, estas árvores são encontradas no cultivo na África e no Sudeste Asiático.10, 12 pelo menos um outro género (Remijia) da mesma família foi relatado conter quinidina.13

história

a casca seca moída da planta cinchona tem sido utilizada durante séculos para o tratamento da malária, febre, indigestão, doenças da boca e garganta e cancro.10, 11, 12 diz-se que o nome cinchona é derivado da Condessa de Chinchon, a esposa de um vice-rei do Peru, que se acreditava ter sido curado em 1638 de uma febre pelo uso da casca;13 no entanto, a história tem sido amplamente contestada. O uso Formal da casca para tratar a malária foi estabelecido em meados de 1800, quando os britânicos começaram o cultivo Mundial da planta11, a fim de garantir a disponibilidade contínua, porque a planta estava em perigo de extinção em algumas regiões por causa da colheita de populações selvagens.13 extractos da casca foram utilizados para tratar hemorróidas, estimular o crescimento do cabelo e gerir veias varicosas. A quinina foi utilizada como abortiva.11 extractos de cinchona têm um sabor amargo e adstringente e têm sido utilizados como aromatizantes para alimentos e bebidas. Embora o uso de quinino para o tratamento da malária tenha sido largamente suplantado por antimalariais semissintéticos, seu uso persiste em algumas regiões do mundo.

Química

casca típica de cinquona contém cerca de 16% de alcalóides da quinolina constituídos principalmente por quinina, quinidina, cinchonina e cinchonidina. O componente primário desta mistura é o quinino. A quinidina é o isómero dextrorotatório da quinina. Aproximadamente 35 compostos menores adicionais relacionados com o quinino foram identificados na planta.10, 11 como uma regra, a cinchona amarela tem um teor de alcaloides mais elevado do que outras variedades. As formulações comerciais de quinina contêm cerca de 10% de dihidroquinina como impureza.3

os alcalóides da cinchona são de sabor extremamente amargo. Concentrações na gama de 100 a 300 ppm são usados para sabor bebidas como água tônica. A água tónica contém cerca de 15 mg de quinino por frasco.A quinina pode ter actividade supressora do factor de necrose tumoral (TNF), como demonstrado num pequeno estudo.8 utilizações

e a farmacologia

quinina é eliminada principalmente por metabolismo hepático, sendo muito pouco excretada inalterada na urina.4, 5, 15 citocromo P450 3A4 demonstrou ser importante no metabolismo da quinina. Foram identificados sete metabolitos, sendo o 3-hidroxiquinino o principal metabolito.3, 4, 5, 16 em doentes com insuficiência renal aguda infectados com Plasmodium falciparum, até 12% da actividade antimalárica deve-se ao metabolito 3-hidroxiquinino.16

antimaláricos

quinina está entre os mais potentes dos alcalóides da cinquona no que diz respeito à actividade antimalárica.Foram identificadas 10 estirpes resistentes de Plasmodium. Um pequeno estudo in vitro demonstrou o potencial do fenobarbital para inverter parcialmente a resistência à quinina.Os antagonistas do cálcio e outros agentes (p.ex., proclorperazina) estão a ser estudados para a inversão da resistência de P. falciparum à quinina.18 vários antibióticos (isto é, artemisinina, artemether, clindamicina, doxiciclina, mefloquina) em combinação com quinina estão a ser testados e utilizados para tratar estirpes resistentes de P. falciparum.19, 20, 21, 22, 23, 24 Se a via oral não estiver disponível para a administração de quinina em crianças, podem ser utilizadas vias alternativas eficazes (ie, IM, intra-rectal, IV).Recomenda-se uma monitorização cuidadosa das reacções adversas, especialmente em crianças pequenas mais susceptíveis à toxicidade do quinino.26 a combinação de quinina e clindamicina tem sido utilizada de forma segura e eficaz na Tailândia para o tratamento da malária não complicada.Pensa-se que a quinina tem acção antipirética.Embora a quinina administrada antes do acetaminofeno produza uma descida mais rápida da temperatura do que a administração após o acetaminofeno, a quinina isolada não tem efeito na febre.30

cãibras nas pernas e outras cãibras musculares

outra utilização comum de quinino foi no tratamento das cãibras nas pernas causadas por espasmo vascular. Durante mais de 50 anos, quinina, quinidina e hidroquinina foram utilizados para prevenir cãibras musculares.No entanto, dado que foram notificadas 157 reacções adversas medicamentosas atribuídas ao quinino entre 1969 e 1992, a Food and Drug Administration (FDA) concluiu que o quinino não era seguro para ser utilizado nesta situação.32 em 1994, a FDA proibiu a comercialização de quinino para cãibras nocturnas nas pernas e suspendeu a sua disponibilidade e a rotulagem de produtos para este uso na forma de prescrição e não-prescrição. 32, 33 No entanto, uma rápida pesquisa na Internet encontrou uma infinidade de preparações de quinino disponíveis e anunciados para cãibras nas pernas.Dados clínicos

vários ensaios cruzados, aleatorizados e 2 meta-análises confirmaram que o quinino é eficaz na prevenção de cãibras nocturnas nas pernas.31, 35, 36, 37

Um Relatório da Terapêutica e Avaliação tecnológica da Subcomissão da Academia Americana de Neurologia em relação à gestão dos músculos, cãibras (2010) afirma que o uso da quinina derivados para o tratamento de cãibras musculares é provavelmente eficaz, com base em estudos controlados; no entanto, ele deve ser evitado para a rotina de tratamento de cólicas. De acordo com este relatório, o quinino só deve ser considerado quando as cãibras são muito incapacitantes, nenhum outro agente alivia os sintomas e existe uma monitorização cuidadosa dos efeitos secundários. Só devem ser utilizados depois de informar o doente dos efeitos secundários potencialmente graves.61

Outras utilizações

quinina é bacteriostática, altamente activa in vitro contra protozoários e inibe a fermentação da levedura.A quinina e a quinidina têm actividade cardiodepressora. Este último composto é utilizado para a sua actividade antiarrítmica.uma mistura de quinino e cloridrato de ureia é injectada como agente esclerosante no tratamento de hemorróidas internas, veias varicosas e cavidades pleurais após toracoplastia.A quinina foi utilizada para reverter a resistência multidrogénica em doentes com leucemias agudas que expressam uma maior incidência de expressão da glicoproteína P nas células blásticas. Foi demonstrada uma elevada taxa de cura e uma melhor sobrevivência em doentes tratados com quinina combinada e quimioterapia, quando comparados com a quimioterapia isolada. Embora tenha ocorrido uma maior incidência de efeitos secundários, esta associação tem potencial no tratamento de leucemias agudas.6, 38

a dose de quinina

foi amplamente estudada como antimalária, e foi utilizada em doses de 325 mg a 1 g como sal de sulfato. As doses clássicas da casca em bruto foram aproximadamente 1 g.

gravidez / aleitamento

quinina foi previamente listada como estando contra-indicada durante a gravidez devido a efeitos fetais e abortivos.1 uma revisão da segurança dos medicamentos antimaláricos na gravidez afirma que as doses padrão (antimaláricos) de quinina não mostraram evidência de aumento do risco de aborto ou parto prematuro. Demonstrou-se que o quinino é excretado no leite materno, mas quantidades insignificantes são ingeridas pelo lactente. No entanto, doses elevadas de quinina podem causar estimulação uterina em mulheres grávidas e surdez e hipoplasia do nervo óptico em crianças.2 interacções

interacções

Amantadina

num estudo cruzado aleatorizado, a administração de uma dose oral única de 200 mg de quinina diminuiu a depuração renal de uma dose oral única de amantadina (3 mg / kg), aumentando as concentrações plasmáticas, nos homens mas não nas mulheres.O efeito de uma dose oral única de 600 mg de quinina na farmacocinética de uma dose oral de 200 mg de carbamazepina foi estudado em 6 voluntários saudáveis.Em comparação com a administração de carbamazepina isolada, a administração de quinina aumentou a área de carbamazepina sob a curva da concentração plasmática-tempo (AUC) e a concentração plasmática máxima de 51% e 36, 5%, respectivamente.relaxantes musculares não despolarizantes

um doente de 47 anos a receber quinina (1800 mg por dia) desenvolveu recurarização após reversão da anestesia e administração de pancurónio (6 mg).7

fenobarbital

o efeito de uma dose oral única de 600 mg de quinina na farmacocinética de uma dose oral de 120 mg de fenobarbital foi estudado em 6 voluntários saudáveis.Em comparação com a administração de fenobarbital em monoterapia, a administração de quinina aumentou a AUC do fenobarbital e a concentração plasmática máxima 45% e 35%, respectivamente.varfarina varfarina

não há relato de interacções que ocorram com a co-administração de quinina e varfarina. No entanto, em indivíduos saudáveis, a administração de quinina (330 mg) prolongou o tempo de protrombina (forma 5 a 11, 8 segundos)41 e reduziu o conteúdo de protrombina no sangue num doente a receber dicumarol (não disponível nos EUA).Pode esperar-se uma interacção semelhante com a co-administração de quinina e varfarina.

reacções adversas

quinina exibe consideráveis variações inter e intra – individuais no metabolismo e eliminação, com diferenças também observadas em doentes saudáveis em comparação com doentes infectados com malária. Os efeitos adversos estão relacionados com a dose.Acontecimentos cardíacos

porque a quinina está relacionada com a quinidina, a fibrilhação ventricular, o prolongamento do intervalo QTc e outros acontecimentos cardíacos adversos podem ocorrer.A administração de quinina IV no período de 72 horas após mefloquina pode causar prolongamento do intervalo QTc.Caso seja administrado quinino, monitorizar cuidadosamente os doentes com história cardíaca.a ingestão destes alcalóides pode resultar na síndrome clínica conhecida como cinconismo. As pessoas hipersensíveis a estes alcalóides também podem desenvolver a síndrome, que é caracterizada por dores de cabeça graves, dor abdominal, convulsões, distúrbios visuais e cegueira, distúrbios auditivos, tais como zumbidos nos ouvidos, paralisia e colapso.10 doenças hematológicas

doses terapêuticas de quinina resultaram em anemia hemolítica aguda 12 uma limitação para a sua utilização em doentes com deficiência de glucose-6-fosfato desidrogenase.3 Quinine também tem sido associada a outras graves distúrbios hematológicos como agranulocitose, intravascular disseminada coagulation44, 45 síndrome hemolítico-urêmica (HUS)16, 44, 46, 47, 48, 49 neutropenia (leucopenia)50 pancitopenia com coagulopathy51, 52 e trombocitopenia (mais comum hematológicas efeito adverso).50, 53, 54, 55 doentes podem apresentar um ou vários acontecimentos adversos hematológicos concomitantes. Duas mortes foram atribuídas à trombocitopenia induzida pelo quinino.53, 55

foram notificadas reacções de hipersensibilidade à casca de cinchona moída e ao quinino que causaram urticária, dermatite de contacto e outras reacções de hipersensibilidade. Estas reacções também podem ocorrer com a utilização de preparações tópicas contendo extractos de cinchona ou quinina.As reacções de hipersensibilidade sistémica podem apresentar-se sob a forma de HUS, com insuficiência renal aguda e simulação de sépsis.16, 49

hipoglicemia

crianças com malária grave frequentemente presentes com hipoglicemia.A quinina demonstrou aumentar a secreção de insulina.57, 58 hipoglicemia induzida por quinino foi documentada em doentes com e sem malária.A libertação de insulina estimulada pelo quinino pode ser amplificada na gravidez, agravando a hipoglicemia.2 monitorizar os níveis plasmáticos de glucose.

Toxicologia

quinina e alcalóides relacionados são rapidamente absorvidos pelo tracto gastrointestinal; uma dose oral única de 2 a 8 g de quinina pode ser fatal para um adulto.O tratamento de uma sobredosagem é geralmente de suporte. A acidificação urinária pode ser utilizada, se necessário.1 a quinina não é eliminada por hemofiltração ou hemodiálise.15

Declaração de exoneração de Responsabilidade

Esta informação está relacionada com um suplemento dietético à base de plantas, vitaminas, minerais ou outros. Este produto não foi revisto pela FDA para determinar se é Seguro ou eficaz e não está sujeito aos padrões de qualidade e padrões de coleta de informações de segurança que são aplicáveis à maioria dos medicamentos sujeitos a receita médica. Esta informação não deve ser utilizada para decidir se deve ou não tomar este medicamento. Esta informação não endossa este produto como seguro, eficaz, ou aprovado para o tratamento de qualquer paciente ou condição de saúde. Este é apenas um breve resumo das informações gerais sobre este medicamento. Não inclui todas as informações sobre as possíveis utilizações, instruções, advertências, precauções, interacções, efeitos adversos ou riscos que se possam aplicar a este medicamento. Esta informação não é um aconselhamento médico específico e não substitui a informação que recebe do seu prestador de cuidados de saúde. Deve falar com o seu médico para obter informações completas sobre os riscos e benefícios da utilização deste produto.este medicamento pode interagir adversamente com determinadas condições de saúde e de Saúde, Outros medicamentos de receita médica e medicamentos de venda livre, alimentos ou outros suplementos dietéticos. Este medicamento pode não ser seguro quando utilizado antes da cirurgia ou outros procedimentos médicos. É importante informar plenamente o seu médico sobre os suplementos à base de plantas, vitaminas, minerais ou quaisquer outros suplementos que esteja a tomar antes de qualquer tipo de cirurgia ou procedimento médico. Com excepção de determinados produtos geralmente reconhecidos como seguros em quantidades normais, incluindo a utilização de ácido fólico e vitaminas pré-natais durante a gravidez, este produto não foi suficientemente estudado para determinar se é seguro utilizar durante a gravidez ou aleitamento ou por pessoas com menos de 2 anos de idade.