um estudo recente de um grupo de cientistas em Berna, Suíça examinando um canabinóide extraído de uma planta rara como musgo–um membro da família liverwort–crescendo apenas no Japão, Nova Zelândia, e Costa Rica revelou propriedades potencialmente úteis que podem ser valiosas para pessoas que sofrem de inflamação e dor crônica.

o mais interessante é que este musgo é aparentados a uma planta, estamos bastante familiarizados com–Cannabis Sativa –o que tem, mais recentemente, surgiu como uma abordagem potencial para o tratamento de convulsões, esclerose múltipla, a inflamação, e muitas condições médicas crônicas.

até agora, os pesquisadores não entendem por que este liverwort específico—que tem uma maneira diferente de viver e se reproduzir em comparação com a Cannabis-abrigaria um composto tão semelhante ao tetrahidrocanabinol (THC), o componente psicoativo encontrado na maconha. (Acreditava-se anteriormente que a única planta que produz THC era Cannabis Sativa.)

O que eles percebem é que o canabinóide isolado deste liverwort, e THC encontrado na Cannabis são quimicamente similares , mas também produzem efeitos bastante semelhantes nos cérebros de mamíferos.o estudo foi recentemente publicado na revista Science Advances.a planta parecida com musgo do gênero Radula, Radula perrottetii, um membro da família liverwort, produz um composto chamado perrottetineno (PET) .

PET foi descrito pela primeira vez em 1994 pelo fitochemista Japonês Yoshinori Asakawa. Mas só quando Jürg Gertsch, do Instituto de Bioquímica e Medicina Molecular da Universidade de Berna, avaliou a semelhança deste composto em estrutura e atividade com o THC nos cérebros de mamíferos, é que o significado se tornou mais relevante.há vários anos, Gertsch notou que as hepáticas estavam sendo promovidas online como “altas legais”, usadas por usuários recreativos e medicinais na Suíça, Nova Zelândia, bem como em outras áreas do mundo. Mas nenhuma pesquisa foi feita para avaliar as propriedades farmacológicas dos canabinóides contidos na planta. Gertsch juntou forças com seu colega, Erick Carreira, do Departamento de Química da ETH Zurique, e passou a comparar THC e PET.

usando um modelo animal (ratos), a equipe demonstrou que o PET atinge o cérebro com relativa facilidade, mas ativa receptores canabinóides– receptores CB1 e CB2–em um grau muito mais fraco em comparação com o THC. Como resultado, uma diferença fundamental entre os dois compostos é que o PET é muito menos psicoativo em comparação com o THC, tornando-o mais atraente para fins medicinais em oposição a fins recreativos. Mas os efeitos anti-inflamatórios mais potentes do PET, comparados com o THC, baseados em estudos iniciais, certamente se tornaram um ponto de maior interesse.

Gertsch acredita que o efeito anti-inflamatório mais robusto do PET no cérebro em comparação com o THC, torna-o digno de nota, especialmente se você considerar suas potenciais aplicações médicas.”é surpreendente que apenas duas espécies de plantas, separadas por 300 milhões de anos de evolução, produzam canabinóides psicoativos”, disse Gertsch em um comunicado de imprensa.

e acontece que o povo Maori, nativo da Nova Zelândia, tem utilizado a planta liverwort por séculos como uma medicina tradicional para o tratamento de anomalias do fígado ou problemas digestivos.”o trabalho de Jürg Gertsch e colegas é um avanço proeminente na compreensão do papel das plantas além da cannabis no sistema endocanabinóide”, disse Ethan Russo M. D., neurologista, e Diretor de pesquisa e desenvolvimento para o International Cannabis and Cannabinoids Institute (ICCI). “O perrottetineno do fígado, Radula marginata, provou estimular de forma fraca o receptor CB1, onde o THC e os endocanabinóides, a anandamida (ANA) e o 2-arachidonil glicerol (2-AG) também se ligam.

“Embora essa atividade foi comprovada através de efeitos positivos sobre o mouse tetrad de hipotermia (temperatura reduzida), catalepsy (congelados comportamento), hypolocomotion (diminuição de movimento) e analgesia (diminuição da dor), e foi demonstrado para entrar no cérebro, é improvável para se tornar um dos principais alvos da recreação usuários devido a sua baixa potência e, especialmente, desde hepáticas são muito crescimento lento e difícil de cultivar.”acrescentou Russo.

Russo também explicou que “perrottetinene difere de THC em uma forma fundamental de que o torna potencialmente útil clinicamente, o que reduz os níveis de prostaglandinas D2 e E2 no cérebro, sem produzir a inibição de COX, e, portanto, pode fornecer um eficaz anti-inflamatório e analgésico, com um baixo risco de intoxicação, a formação de úlceras, ou a produção de ataques cardíacos ou derrames.

Russo explicou que este achado deve levar a uma pesquisa bioquímica adicional em outras espécies de liverwort neste grupo frequentemente negligenciado de plantas “primitivas”.Jeffrey C. Raber, Ph. D., um químico com experiência em fisiologia canabinóide e CEO da Werc Shop, um laboratório de testes independente no sul da Califórnia, também vê o potencial de perrottetineno de um ponto de vista clínico também, mas percebe que o cultivo e extração do composto pode ser um desafio, mas pode ser superado com criatividade e ingenuidade.

“The stereochemistry of this compound suggests it may possess interesting clinical potential with minimized Psycho side effect,” explained Raber. “A obtenção de quantidades significativas de compostos puros pode ser um desafio inicial, mas vias naturais ou sintéticas viáveis podem ser desenvolvidas caso se prove que é interessante fazê-lo.”

PET menos psicoactivo em comparação com THC

é bem conhecido que baixas doses de THC podem oferecer potencial terapêutico quando se trata de tratar várias doenças crónicas. Mas o THC é limitado do ponto de vista terapêutico devido a um forte efeito psicoativo em doses mais altas, além de ser ilegal neste momento.tal como mencionado anteriormente, em contraste com o THC, o PET inibe a produção de prostaglandinas inflamatórias no cérebro. Como resultado, o PET provavelmente tem um efeito nos receptores canabinóides que interagem com os nossos endocanabinóides endógenos. Certamente serão necessários mais estudos pré-clínicos de vários modelos de dor crónica e inflamatória para compreender melhor o seu papel neste contexto.a Group Effort

To obtain adequate amounts of PET from the liverwort plant, Gertsch collaborated with his colleague, Erick Carreira, whose team developed a new synthetic way to preserve the 3-D structure of the compound on a molecular level.”o presente estudo é um excelente exemplo de como os novos conceitos sintéticos podem contribuir para enriquecer o nosso conhecimento farmacológico de substâncias naturais biologicamente activas”, disse Michael Schafroth, PhD, que estudou e trabalhou sob a direcção do Dr. Carreira, num comunicado de imprensa.”tanto a investigação fundamental sólida no campo dos mecanismos bioquímicos e farmacológicos como os estudos clínicos controlados são necessários para a realização de investigação sobre canabinóides”, acrescentou Gertsch.

Com a recente legalização da Cannabis no Canadá ajudar a apoiar o contínuo suporte para a pesquisa e o paciente, interesse em utilizar combinações de CBD e o THC para tratar condições comuns, como a endometriose, fibromialgia e SII, está se tornando mais evidente que o sistema endocanabinóide e os seus associados deficiências pode guardar a chave para aliviar a dor e aliviar o incômodo sintomas que são difíceis de tratar.utilização de CBD (fármacos Epidiolex, fármacos GW) no tratamento de convulsões intractáveis associadas à síndrome de Dravet e Síndrome de Lennox Gastaut, juntamente com THC (2.7 mg) e CBD (2, 5 mg) por pulverização (nabiximols, Sativex, GW Pharmaceuticals) para tratar a espasticidade associada à EM é apoiada por pesquisas publicadas e emergiu como uma forma viável de gerir estas condições difíceis de tratar quando disponíveis e abordagens padrão produzem melhoria mínima.os aspectos de mercado dos canabinóides, tal como os clínicos, procuram formas menos nocivas do que os opióides para o tratamento da dor crónica, do TEPT, dos distúrbios gastrointestinais e auto-imunes, do fígado e dos seus derivados, podem ser considerados uma terapêutica mais segura. O caminho para lá chegar envolverá não só métodos de refinação de extração e purificação, mas uma quantidade significativa de estudos pré-clínicos em modelos animais, antes de ser testado em humanos.”2018 has seen the phenomenal rise of Cannabis and cânhamo (CBD) as an alternative therapy to pivel the symptoms of pain, epilepsy, PTSD, MS, fibromialgia, endometriosis, GI disorders, and many other chronic conditions,”said Rich Able, a medical device consultant based in Seattle.”este é um momento muito emocionante, pois grandes empresas farmacêuticas e de bebidas alcoólicas investiram bilhões de dólares em empreendimentos de Cannabis e laboratórios clínicos ao longo do ano”, ofereceu Able. “Esta tendência continuará, pois os médicos potencialmente investigam terapias alternativas mais seguras baseadas em plantas, como o fígado.”compostos conhecidos baseados em plantas como este podem ser um desafio para proteger com patentes, o que é uma razão pela qual eles não podem ser priorizados pela indústria”, disse Greg Wesner, Presidente da equipe de litigação de propriedade intelectual de Lane Powell, com sede em Seattle. “No entanto, mesmo que o próprio ingrediente farmacêutico ativo (API) não seja patenteável como uma entidade química, pode ser possível obter proteção de patente para um candidato A medicamento que combina a API com uma tecnologia de entrega de medicamentos eficaz e patenteável.”

” além disso, a API pode ser objeto de um método de patente de tratamento se a API for descoberta como um novo tratamento para uma indicação de doença”, acrescentou Wesner.