Budeprion XL
efeitos secundários
(Ver também advertências e precauções.)
perturbação depressiva Major
BUDEPRION XL™ (comprimidos de libertação prolongada de cloridrato de bupropiona) demonstrou ter uma biodisponibilidade semelhante tanto à formulação de libertação imediata de bupropiona como à formulação de libertação prolongada de bupropiona (ver farmacologia clínica). A informação incluída nesta subsecção baseia-se principalmente em dados de ensaios clínicos controlados com a formulação de bupropiona de libertação prolongada.nos ensaios clínicos controlados com placebo, 9% e 11% dos doentes tratados com 300 e 400 mg/dia, respectivamente, da formulação de libertação prolongada de bupropiona e 4% dos doentes tratados com placebo interromperam o tratamento devido a acontecimentos adversos. Os acontecimentos adversos específicos nestes ensaios que levaram à descontinuação em pelo menos 1% dos doentes tratados com 300 mg/dia ou 400 mg/dia da formulação de libertação prolongada de bupropiona e a uma taxa de pelo menos duas vezes a taxa de placebo estão listados na Tabela 4.
Tabela 4. Treatment Discontinuations Due to Adverse Events in Placebo-Controlled Trials
| Adverse Event Team |
Sustained-release formulation of bupropion 300mg/day (n = 376) |
Sustained-release formulation of bupropion 400mg/day (n = 114) |
Placebo (n = 385) |
| Rash | 2.4% | 0.9% | 0.0% |
| Nausea | 0.8% | 1.8% | 0.3% |
| Agitação | 0.3% | de 1,8% | 0.3% |
| Enxaqueca | 0.0% | de 1,8% | 0.3% |
Em ensaios clínicos com a imediata formulação de libertação da bupropiona, 10% dos pacientes e voluntários interrompido devido a um evento adverso. Os acontecimentos que resultaram em interrupção, para além dos acima listados para a formulação de bupropiona de libertação prolongada, incluem vómitos, convulsões e perturbações do sono.a Tabela 5 enumera os acontecimentos adversos emergentes do tratamento que ocorreram entre os doentes tratados com 300 e 400 mg/dia da formulação de libertação prolongada de bupropiona e com placebo em ensaios controlados. Estão incluídos os acontecimentos que ocorreram quer no grupo de 300 ou 400 mg/dia com uma incidência igual ou superior a 1% e que foram mais frequentes do que no grupo placebo. Os acontecimentos adversos notificados foram classificados utilizando um dicionário baseado no COSTART.são difíceis de obter estimativas precisas da incidência de acontecimentos adversos associados ao uso de qualquer fármaco. As estimativas são influenciadas pela dose do fármaco, pela técnica de detecção, pela configuração, pelos juízos médicos, etc. Os números citados não podem ser utilizados para prever com precisão a incidência de acontecimentos indesejáveis no decurso da prática médica habitual, em que as características do doente e outros factores diferem das prevalecentes nos ensaios clínicos. Estes valores de incidência também não podem ser comparados com os obtidos a partir de outros estudos clínicos envolvendo medicamentos relacionados, uma vez que cada grupo de ensaios clínicos é realizado sob um conjunto diferente de condições.por último, é importante salientar que a tabela não reflecte a gravidade Relativa e/ou a importância clínica dos acontecimentos. Nas secções de Advertências e precauções é fornecida uma melhor perspectiva dos acontecimentos adversos graves associados à utilização da Bupropiona.
Tabela 5. Treatment-Emergent Adverse Events in Placebo-Controlled Trials*
| Body System/Adverse Event | Sustained-release formulation of bupropion 300 mg/day (n = 376) |
Sustained-release formulation of bupropion 400 mg/day (n = 114) |
Placebo (n = 385) |
| Body (General) | |||
| Headache | 26% | 25% | 23% |
| Infection | 8% | 9% | 6% |
| Abdominal pain | 3% | 9% | 2% |
| Asthenia | 2% | 4% | 2% |
| Chest pain | 3% | 4% | 1% |
| Pain | 2% | 3% | 2% |
| Fever | 1% | 2% | — |
| Cardiovascular | |||
| Palpitation | 2% | 6% | 2% |
| Flushing | 1% | 4% | — |
| Migraine | 1% | 4% | 1% |
| Hot flashes | 1% | 3% | 1% |
| Digestive | |||
| Dry mouth | 17% | 24% | 7% |
| Nausea | 13% | 18% | 8% |
| Constipation | 10% | 5% | 7% |
| Diarrhea | 5% | 7% | 6% |
| Anorexia | 5% | 3% | 2% |
| Vomiting | 4% | 2% | 2% |
| Dysphagia | 0% | 2% | 0% |
| Musculoskeletal | |||
| Myalgia | 2% | 6% | 3% |
| Arthralgia | 1% | 4% | 1% |
| Arthritis | 0% | 2% | 0% |
| Twitch | 1% | 2% | — |
| Nervous System | |||
| Insomia | 11% | 16% | 6% |
| Dizziness | 7% | 11% | 5% |
| Agitation | 3% | 9% | 2% |
| Anxiety | 5% | 6% | 3% |
| Tremor | 6% | 3% | 1% |
| Nervousness | 5% | 3% | 3% |
| Somnolence | 2% | 3% | 2% |
| Irritability | 3% | 2% | 2% |
| Memory decreased | — | 3% | 1% |
| Paresthesia | 1% | 2% | 1% |
| Central nervous System stimulation | 2% | 1% | 1% |
| Respiratory | |||
| Pharyngitis | 3% | 11% | 2% |
| Sinusitis | 3% | 1% | 2% |
| Increased cough | 1% | 2% | 1% |
| Skin | |||
| Sweating | 6% | 5% | 2% |
| Rash | 5% | 4% | 1% |
| Pruritus | 2% | 4% | 2% |
| Urticaria | 2% | 1% | 0% |
| Special senses | |||
| Tinnitus | 6% | 6% | 2% |
| Taste Perversion | 2% | 4% | — |
| Amblyopia | 3% | 2% | 2% |
| Urogenital | |||
| Urinary frequency | 2% | 5% | 2% |
| Urinary Urgency | — | 2% | 0% |
| Vaginal | 0% | 2% | — |
| Hemorrhage† | |||
| Urinary tract Infection | 1% | 0% | — |
| * Adverse events that ocorreram em pelo menos 1% dos pacientes tratados com 300 ou 400 mg/dia de liberação sustentada formulação de bupropiona, mas igualmente ou ainda mais frequentemente no grupo placebo, foram: sonhos anormais, lesão acidental, acne, aumento do apetite, dor nas costas, bronquite, dismenorréia, dispepsia, flatulência, síndrome de gripe, hipertensão, dor de garganta, distúrbio respiratório, rinite, e dente transtorno.incidência com base no número de doentes do sexo feminino. — hífen denota eventos adversos que ocorrem em mais de 0, mas em menos de 0, 5% dos pacientes. |
|||
eventos Adicionais para aqueles listados na Tabela 5, que ocorreu em uma incidência de, pelo menos, 1% em ensaios clínicos controlados de imediato formulação de libertação da bupropiona (300 a 600 mg/dia) e que foram numericamente mais freqüente do que o placebo foram: cardiac arrhythmias (5% vs 4%), hypertension (4% vs 2%), hypotension (3% vs 2%), tachycardia (11% vs 9%), appetite increase (4% vs 2%), dyspepsia (3% vs 2%), menstrual complaints (5% vs 1%), akathisia (2% vs 1%), impaired sleep quality (4% vs 2%), Sensory disturbance (4% vs 3%), confusion (8% vs 5%), decreased libido (3% vs 2%), hostility (6% vs 4%), auditory disturbance (5% vs 3%), and gustatory disturbance (3% vs 1%).
Incidência de Comumente Observados Eventos Adversos em estudos Clínicos Controlados
os eventos Adversos da Tabela 5 que ocorrem em pelo menos 5% dos pacientes tratados com a constante formulação de libertação da bupropiona e a uma taxa pelo menos duas vezes o placebo, a taxa de são indicados abaixo para os 300 e 400 mg/dia dose grupos.
300 mg / dia da formulação de libertação prolongada: Anorexia, xerostomia, erupção cutânea, sudação, zumbido e tremor.400 mg / dia da formulação de libertação prolongada: Dor Abdominal, agitação, ansiedade, tonturas, boca seca, insónia, mialgia, náuseas, palpitações, faringite, sudação, zumbido e frequência urinária.
Outros Eventos Observados Durante o Desenvolvimento Clínico e a Experiência pós-comercialização de Bupropion
além de os eventos adversos observados acima, os seguintes eventos foram relatados em ensaios clínicos e a experiência pós-comercialização com a constante formulação de libertação da bupropiona em pacientes deprimidos e em nondepressed fumantes, bem como em ensaios clínicos e pós-comercialização experiência clínica com a imediata formulação de libertação da bupropiona.nos ensaios clínicos com a formulação de bupropiona de libertação prolongada ocorreram acontecimentos adversos para os quais são indicadas frequências. As frequências representam a proporção dos pacientes que vivenciaram uma adversas emergentes do tratamento de eventos em pelo menos uma ocasião em estudos placebo-controlados para depressão (n = 987) ou de cessação de fumar (n = 1,013), ou pacientes que apresentaram eventos adversos que requerem a descontinuação do tratamento em um rótulo de vigilância de estudo com a constante formulação de libertação da bupropiona (n = 3,100). Todos os adversas emergentes do tratamento de eventos estão incluídos, exceto os listados nas Tabelas 2 a 5, os eventos listados em outras relacionadas com a segurança seções, os eventos adversos subsumida COSTART termos que são excessivamente geral ou excessivamente específicos, de modo a ser pouco informativo, esses eventos não sejam associados com o uso da droga, e os eventos que não foram graves e ocorreu em menos de 2 pacientes. Os acontecimentos de grande importância clínica estão descritos nas secções de Advertências e precauções da rotulagem.os acontecimentos adversos frequentes são definidos como os que ocorrem em pelo menos 1 / 100 doentes. Raros eventos adversos são aquelas que ocorrem em 1/100 a 1/1,000 pacientes, enquanto que eventos raros são aqueles que ocorrem em menos de 1/1,000 pacientes.acontecimentos adversos para os quais não são fornecidas frequências ocorreram em ensaios clínicos ou na experiência pós-comercialização com bupropiona. Apenas estão incluídos os acontecimentos adversos Não previamente listados para a bupropiona de libertação prolongada. Desconhece-se em que medida estes acontecimentos podem estar associados a BUDEPRION XL™ (comprimidos de libertação prolongada de cloridrato de bupropiona).
corpo (geral): Pouco frequentes foram calafrios, edema facial, dor torácica musculosquelética e fotossensibilidade. O mal-estar era raro. Foram também observados artralgia, mialgia e febre com erupção cutânea e outros sintomas sugestivos de hipersensibilidade retardada. Estes sintomas podem assemelhar-se à doença do soro (ver precauções).
Cardiovascular: Pouco frequentes foram hipotensão postural, acidente vascular cerebral, taquicardia e vasodilatação. Raro era síncope. Foram também observados bloqueio atrioventricular completo, extrassístoles, hipotensão, hipertensão (em alguns casos grave, ver precauções), enfarte do miocárdio, flebite e embolia pulmonar. Digestivo: Pouco frequentes foram alterações da função hepática, bruxismo, refluxo gástrico, gengivite, glossite, aumento da salivação, icterícia, úlceras na boca, estomatite e sede. Raro foi edema da língua. Também foram observadas colite, esofagite, hemorragia gastrointestinal, hemorragia gengival, hepatite, perfuração intestinal, lesão hepática, pancreatite e úlcera gástrica.
endócrina: também foram observados hiperglicemia, hipoglicemia e síndrome de hormona antidiurética inapropriada.
Hémico e linfático: pouco frequente foi equimose. Foram também observados anemia, leucocitose, leucopenia, linfadenopatia, pancitopenia e trombocitopenia. Foram observados PT e/ou INR alterados, raramente associados a complicações hemorrágicas ou trombóticas, quando a bupropiona foi co-administrada com varfarina.metabólico e Nutricional: Pouco frequentes foram edema e edema periférico. Também foi observada glicosúria.afecções musculosqueléticas e dos tecidos conjuntivos: Pouco frequentes: cãibras nas pernas. Foram também observados rigidez muscular/febre / rabdomiólise e fraqueza muscular.sistema nervoso: Pouco frequentes foram coordenação anormal, diminuição da libido, despersonalização, disforia, instabilidade emocional, hostilidade, hipercinesia, hipertonia, hipestesia, ideação suicida e vertigens. Raros foram amnésia, ataxia, derealização e hipomania. Também foram observados anormal de eletroencefalograma (EEG), a agressão, a acinesia, afasia, coma, delírio, delírio, disartria, discinesia, distonia, euforia, extrapiramidais, síndrome, alucinações, hypokinesia, aumento da libido mania de reação, neuralgia, neuropatia, ideias paranóicas, inquietação, e desmascarar a discinesia tardia.
respiratório: raros foram broncospasmo. Também observado foi pneumonia.pele: rara foi erupção maculopapular. Também foram observadas alopécia, angioedema, exfoliativa “>dermatite, e hirsutismo.sentidos especiais: Pouco frequentes foram alterações no alojamento e olho seco. Também foram observados surdez, diplopia, aumento da pressão intra-ocular e midríase.
Urogenital: Pouco frequentes foram impotência, poliúria e próstata. Foram também observados casos de ejaculação anormal, cistite, dispareunia, disúria, ginecomastia, menopausa, erecção dolorosa, salpingite, incontinência urinária, retenção urinária e vaginite.
O abuso e a dependência de drogas
a classe de substâncias regulamentadas
a bupropiona não é uma substância controlada.os estudos clínicos controlados de bupropiona (formulação de libertação imediata) realizados em voluntários normais, em indivíduos com história de abuso de múltiplos fármacos, e em doentes deprimidos, mostraram algum aumento na actividade motora e agitação/excitação.numa população de indivíduos experimentados com drogas de abuso, uma dose única de 400 mg de bupropiona produziu uma actividade ligeira semelhante à anfetamina, em comparação com o placebo na subescala morfina-benzedrina do inventário do centro de Investigação da Toxicodependência (ARCI), e uma pontuação intermédia entre o placebo e a anfetamina na escala de gosto da ARCI. Estas escalas medem sentimentos gerais de euforia e desejo de drogas.no entanto, sabe-se que os resultados obtidos em ensaios clínicos não prevêem de forma fiável o potencial de abuso de fármacos. No entanto, a evidência de estudos de dose única sugere que a dose diária recomendada de bupropiona, quando administrada em doses divididas, não é provável que se reforce especialmente para as anfetaminas ou os estimulantes abusadores. No entanto, doses mais elevadas que não puderam ser testadas devido ao risco de convulsões podem ser modestamente atraentes para aqueles que abusam de drogas estimulantes.estudos em roedores e primatas demonstraram que a bupropiona apresenta algumas acções farmacológicas comuns aos psicoestimulantes. Em roedores, tem sido mostrado para aumentar a atividade locomotora, provocar uma resposta comportamental estereotipada leve, e aumentar as taxas de resposta em vários paradigmas de comportamento controlado por cronograma. Em modelos de primatas para avaliar os efeitos de reforço positivos das drogas psicoativas, a bupropiona foi auto-administrada por via intravenosa. Nos ratos, a bupropiona produziu efeitos de estímulo discriminativos semelhantes às anfetaminas e à cocaína na discriminação com drogas, paradigmas usados para caracterizar os efeitos subjectivos das drogas psicoactivas.
Leia toda a informação de prescrição da FDA para Budeprion XL (comprimidos de libertação prolongada de cloridrato de bupropiona)
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