Drugs.com. Ostatnia aktualizacja: Jan 15, 2021.

• przegląd
• skutki uboczne
• dawkowanie
• profesjonalne
• interakcje
• Więcej

nazwa naukowa: Cinchona calisya Wedd., Cinchona ledgeriana Moens ex Trim. (cinchona żółta), Cinchona succirubra Pav. ex Klotsch (Red cinchona)
: Kora Chin, Kora Cinchona, drzewo gorączkowe, Kora Jezuitów, Kora Peruwiańska, Quina-quina, Kora Czerwona

przegląd kliniczny

zastosowanie

chinina była stosowana w leczeniu malarii i związanych z nią stanów gorączkowych, skurczów nóg spowodowanych skurczem naczyń, hemoroidów wewnętrznych, żylaków i jam opłucnej po torakoplastyce.

dawkowanie

chinina była szeroko badana jako lek przeciwmalaryczny i była stosowana w dawkach od 325 mg do 1 g jako sól siarczanowa. Klasyczne dawki surowej kory wynosiły około 1 g.

przeciwwskazania

przeciwwskazania nie zostały jeszcze zidentyfikowane.

ciąża/laktacja

chinina była wcześniej wymieniona jako przeciwwskazana do stosowania w czasie ciąży ze względu na działanie płodowe i poronne.1 przegląd bezpieczeństwa leków przeciwmalarycznych w ciąży stwierdza, że standardowe (przeciwmalaryczne) dawki chininy nie wykazały zwiększonego ryzyka poronienia lub przedwczesnego porodu. Wykazano, że chinina jest wydzielana do mleka matki, ale niewielkie ilości są spożywane przez niemowlę. Jednak Wysokie dawki chininy mogą powodować stymulację macicy u kobiet w ciąży oraz głuchotę i niedorozwój nerwu wzrokowego u dzieci.

interakcje

ryfamycyny i palenie papierosów zwiększają eliminację chininy.3, 4, 5, 6, 7 Cymetydyna3, 6 i ketokonazole4, 6 zmniejszają klirens chininy. Chinina może zwiększać stężenie amantadyny, karbamazepiny, digoksyny, fenobarbitalu i warfaryny w surowicy.3, 6, 8, 9 chinina może nasilać działanie niedepolaryzujących środków zwiotczających mięśnie i sukcynylocholiny. Konieczne jest ścisłe monitorowanie czynności nerwowo-mięśniowych.Może być konieczne dostosowanie dawki. Dodatkowe informacje można znaleźć w dodatku” Evidence-Based Herb-Drug Interactions”.

działania niepożądane

chinina może powodować cynchonizm, hipoglikemię, ciężkie zaburzenia hematologiczne, pokrzywkę, kontaktowe zapalenie skóry i inne reakcje nadwrażliwości.

Toksykologia

chinina jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego, a toksyczność jest zależna od dawki. Leczenie przedawkowania ma na ogół charakter podtrzymujący.

Rodzina naukowa

• Rubiaceae

botanika

cinchonas są wiecznie zielonymi krzewami i drzewami, które rosną do wysokości 15 do 31 m.10 pochodzą z górskich obszarów tropikalnej Ameryki Środkowej i Południowej, w tym regionów Boliwii, Kostaryki i Peru. Podłużna kapsułka nasienna ma około 3 cm długości i, gdy dojrzeje, rozdziela się u podstawy. Każda kapsułka zawiera od 40 do 50 smukłych nasion, które są tak lekkie, że około 75 000 nasion wynosi 30 g. 11 ponadto drzewa te znajdują się w uprawie w Afryce i Azji Południowo-Wschodniej.10, 12 co najmniej jeden inny rodzaj (Remijia) z tej samej rodziny zawiera chinidynę.13

Historia

wysuszona mielona kora rośliny cinchona jest od wieków wykorzystywana do leczenia malarii, gorączki, niestrawności, chorób jamy ustnej i gardła oraz raka.10, 11, 12 mówi się, że nazwa cinchona pochodzi od Hrabiny Chinchon, żony wicekróla Peru, która długo uważano, że została wyleczona w 1638 roku z gorączki przez użycie kory;13 jednak historia ta była szeroko kwestionowana. Formalne wykorzystanie kory do leczenia malarii zostało ustalone w połowie XIX wieku, kiedy Brytyjczycy rozpoczęli światową uprawę rośliny11 w celu zapewnienia ciągłej dostępności, ponieważ roślina była zagrożona wyginięciem w niektórych regionach z powodu odłowu dzikich populacji.13

ekstrakty z kory zostały wykorzystane do leczenia hemoroidów, stymulowania wzrostu włosów i leczenia żylaków. Chinina była stosowana jako środek poronny.11 ekstraktów z cinchona ma gorzki, cierpki smak i były używane jako aromat do żywności i napojów. Chociaż zastosowanie chininy w leczeniu malarii zostało w dużej mierze wyparte przez półsyntetyczne leki przeciwmalaryczne, jego stosowanie utrzymuje się w niektórych regionach świata.

Chemia

typowa kora cynchony zawiera około 16% alkaloidów chinolinowych składających się głównie z chininy, chinidyny, cynchoniny i cynchonidyny. Głównym składnikiem tej mieszaniny jest chinina. Chinidyna jest dekstrorotacyjnym izomerem chininy. W roślinie zidentyfikowano około 35 dodatkowych mniejszych związków związanych z chininą.10, 11 z reguły żółta cinchona ma wyższą zawartość alkaloidów niż inne odmiany. Komercyjne preparaty chininy zawierają około 10% dihydrochininy jako zanieczyszczenia.3

alkaloidy cinchony mają wyjątkowo gorzki smak. Stężenia w zakresie od 100 do 300 ppm są używane do aromatyzowania napojów, takich jak woda tonizująca. Woda tonizująca zawiera około 15 mg chininy na butelkę.Chinina może wykazywać aktywność hamującą czynnik martwicy nowotworu (TNF), co wykazano w jednym małym badaniu.

zastosowania i farmakologia

chinina jest wydalana głównie w metabolizmie wątrobowym, a bardzo mało wydalana w postaci niezmienionej z moczem.Wykazano, że cytochrom P450 3A4 ma istotne znaczenie w metabolizmie chininy. Zidentyfikowano siedem metabolitów, z których głównym metabolitem jest 3-hydroksychinina.3, 4, 5, 16 u pacjentów z ostrą niewydolnością nerek, którzy są zakażeni Plasmodium falciparum, do 12% aktywności przeciwmalarycznej jest spowodowane metabolitem 3-hydroksychininy.

przeciwmalaryczne

chinina należy do najsilniejszych alkaloidów cynchony pod względem działania przeciwmalarycznego.Zidentyfikowano 10 opornych szczepów Plasmodium. Małe badanie in vitro wykazało, że fenobarbital może częściowo odwrócić oporność na chininę.Antagoniści wapnia i inne środki (np. prochlorperazyna) są badane pod kątem odwracania oporności P. falciparum na chininę.Różne antybiotyki (tj. artemizynina, artemeter, klindamycyna, doksycyklina, meflochina) w połączeniu z chininą są badane i stosowane w leczeniu opornych szczepów P. falciparum.19, 20, 21, 22, 23, 24 Jeśli nie jest dostępna doustna DROGA PODANIA chininy u dzieci, można zastosować skuteczne alternatywne drogi podawania (np. IM, doodbytnicze, IV.).25, 26, 27, 28 zaleca się ścisłe monitorowanie działań niepożądanych, zwłaszcza u małych dzieci, które są bardziej podatne na toksyczność chininy.Połączenie chininy i klindamycyny było bezpiecznie i skutecznie stosowane w Tajlandii w leczeniu niepowikłanej malarii.

działanie przeciwgorączkowe

uważa się, że chinina ma działanie przeciwgorączkowe.1 Chociaż chinina podawana przed paracetamolem powoduje szybszy spadek temperatury niż podawanie po paracetamolu, sama chinina nie ma wpływu na gorączkę.

skurcze nóg i innych mięśni

innym powszechnym zastosowaniem chininy było leczenie skurczów nóg spowodowanych skurczem naczyń. Przez ponad 50 lat chinina, chinidyna i hydrochinina były stosowane w zapobieganiu skurczom mięśni.Jednakże, ponieważ w latach 1969-1992 zgłoszono 157 działań niepożądanych związanych z chininą, Food and Drug Administration (FDA) uznał, że chinina nie jest Bezpieczna do stosowania w tym stanie.32 w 1994 r. FDA zakazała wprowadzania do obrotu chininy w nocnych skurczach nóg i zaprzestała jej dostępności oraz etykietowania produktów do tego zastosowania w formularzu na receptę i bez recepty. 32, 33 jednak szybkie przeszukanie Internetu znalazło mnóstwo preparatów chininy dostępnych i reklamowanych na skurcze nóg.

dane kliniczne

różne badania krzyżowe, randomizowane i 2 metaanalizy potwierdziły, że chinina jest skuteczna w zapobieganiu nocnym skurczom nóg.31, 35, 36, 37

raport therapeutics and Technology Assessment Subcommittee of the American Academy of Neurology regarding the management of muscles cramps (2010) stwierdza, że stosowanie pochodnych chininy w leczeniu skurczów mięśni jest prawdopodobnie skuteczne w oparciu o kontrolowane badania; jednak należy go unikać w rutynowym leczeniu skurczów. Zgodnie z tym raportem chininę należy brać pod uwagę tylko wtedy, gdy skurcze są bardzo upośledzające, żadne inne środki nie łagodzą objawów i istnieje staranne monitorowanie działań niepożądanych. Należy je stosować wyłącznie po poinformowaniu pacjenta o potencjalnie poważnych działaniach niepożądanych.

inne zastosowania

chinina jest bakteriostatyczna, wysoce aktywna in vitro przeciwko pierwotniakom i hamuje fermentację drożdży.

chinina i chinidyna mają działanie hamujące czynność serca. Ten ostatni związek stosuje się do jego aktywności antyarytmicznej.

mieszanina chininy i chlorowodorku mocznika jest wstrzykiwana jako środek stwardniający w leczeniu hemoroidów wewnętrznych, żylaków i ubytków opłucnej po torakoplastyce.

chininę stosowano w celu odwrócenia oporności wielolekowej u pacjentów z ostrymi białaczkami, u których występuje większa częstość ekspresji glikoproteiny P w komórkach blastycznych. U pacjentów leczonych chininą w skojarzeniu z chemioterapią wykazano wysoką szybkość utwardzania i lepsze przeżycie w porównaniu z samą chemioterapią. Chociaż występuje większa częstość występowania działań niepożądanych, połączenie to ma potencjał w leczeniu ostrych białaczek.

dawkowanie

chinina była szeroko badana jako lek przeciwmalaryczny i była stosowana w dawkach od 325 mg do 1 g jako sól siarczanowa. Klasyczne dawki surowej kory wynosiły około 1 g.

ciąża / laktacja

chinina była wcześniej wymieniona jako przeciwwskazana w czasie ciąży ze względu na działanie płodowe i poronne.1 przegląd bezpieczeństwa leków przeciwmalarycznych w ciąży stwierdza, że standardowe (przeciwmalaryczne) dawki chininy nie wykazały zwiększonego ryzyka poronienia lub przedwczesnego porodu. Wykazano, że chinina jest wydzielana do mleka matki, ale niewielkie ilości są spożywane przez niemowlę. Jednak Wysokie dawki chininy mogą powodować stymulację macicy u kobiet w ciąży oraz głuchotę i niedorozwój nerwu wzrokowego u dzieci.

interakcje

amantadyna

w randomizowanym, krzyżowym badaniu klinicznym podawanie pojedynczej dawki doustnej chininy w dawce 200 mg zmniejszało klirens nerkowy pojedynczej dawki doustnej amantadyny (3 mg/kg mc.), zwiększając stężenie w osoczu u mężczyzn, ale nie u kobiet.

Karbamazepina

wpływ pojedynczej dawki doustnej 600 mg chininy na farmakokinetykę doustnej dawki 200 mg karbamazepiny badano u 6 zdrowych ochotników.W porównaniu z podawaniem samej karbamazepiny, podawanie chininy zwiększało pole powierzchni karbamazepiny pod krzywą zależności stężenia w osoczu od czasu (AUC) i maksymalne stężenie w osoczu odpowiednio o 51% i 36, 5%.

Niedepolaryzujące środki zwiotczające mięśnie

u 47-letniego pacjenta otrzymującego chininę (1800 mg na dobę) wystąpiła rekurencja po odwróceniu znieczulenia i podaniu pankuronium (6 mg).

fenobarbital

wpływ pojedynczej dawki doustnej 600 mg chininy na farmakokinetykę dawki doustnej 120 mg fenobarbitalu badano u 6 zdrowych ochotników.W porównaniu z podawaniem samego fenobarbitalu, podawanie chininy zwiększało AUC i maksymalne stężenie fenobarbitalu w osoczu odpowiednio o 45% i 35%.

warfaryna

Brak doniesień o występowaniu interakcji podczas jednoczesnego podawania chininy i warfaryny. Jednak u zdrowych ochotników podawanie chininy (330 mg)wydłużyło czas protrombinowy (postać 5 do 11,8 sekundy) 41 i zmniejszyło zawartość protrombiny we krwi u pacjenta otrzymującego dikumarol (niedostępny w USA).Podobna interakcja może wystąpić podczas jednoczesnego stosowania chininy i warfaryny.

działania niepożądane

chinina wykazuje znaczne różnice między – i wewnątrzosobnicze w metabolizmie i eliminacji, z różnicami obserwowanymi również u zdrowych pacjentów w porównaniu z pacjentami zakażonymi malarią. Działania niepożądane są zależne od dawki.

zdarzenia sercowe

ponieważ chinina jest związana z chinidyną, mogą wystąpić migotanie komór, wydłużenie odstępu QTc i inne niepożądane zdarzenia sercowe.Podanie dożylnie chininy w ciągu 72 godzin od podania meflochiny może spowodować wydłużenie odstępu QTc.Chinina jest podawana u pacjentów z wywiadem sercowym.

Cynchonizm

spożycie tych alkaloidów może prowadzić do zespołu klinicznego znanego jako cynchonizm. Osoby nadwrażliwe na te alkaloidy mogą również rozwinąć zespół, który charakteryzuje się silnym bólem głowy, bólem brzucha, drgawkami, zaburzeniami widzenia i ślepotą, zaburzeniami słuchu, takimi jak dzwonienie w uszach, paraliż i zapaść.

zaburzenia hematologiczne

Terapeutyczne dawki chininy prowadziły do ostrej niedokrwistości hemolitycznej12, co jest ograniczeniem jej stosowania u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej.Chinina była również związana z innymi poważnymi zaburzeniami hematologicznymi, takimi jak agranulocytoza, rozsiane krzepnięcie wewnątrznaczyniowe44, 45 zespół hemolityczno-mocznicowy (HUS)16, 44, 46, 47, 48, 49 neutropenia (leukopenia)50 pancytopenia z koagulopatią 51, 52 i trombocytopenia (najczęstsze działanie niepożądane hematologiczne).U 50, 53, 54, 55 pacjentów może wystąpić jedno lub kilka hematologicznych zdarzeń niepożądanych. Dwa zgony przypisano małopłytkowości wywołanej chininą.

reakcje nadwrażliwości

mielona kora cynchony i chinina mogą powodować pokrzywkę, kontaktowe zapalenie skóry i inne reakcje nadwrażliwości. Reakcje te mogą również wystąpić przy stosowaniu preparatów do stosowania miejscowego zawierających wyciągi z cynchony lub chininę.

ogólnoustrojowe reakcje nadwrażliwości mogą występować jako HUS, z ostrą niewydolnością nerek i pozorowaną posocznicą.

hipoglikemia

u dzieci z ciężką malarią często występuje hipoglikemia.Wykazano, że chinina zwiększa wydzielanie insuliny.57, 58 udokumentowano hipoglikemię wywołaną chininą u pacjentów z malarią i bez niej.59, 60 stymulowane chininą uwalnianie insuliny może być wzmocnione w ciąży, nasilając hipoglikemię.2 monitorować poziom glukozy w osoczu.

Toksykologia

chinina i powiązane alkaloidy są szybko wchłaniane z przewodu pokarmowego; pojedyncza dawka doustna chininy od 2 do 8 g może być śmiertelna dla osoby dorosłej.3, 11, 12 leczenie przedawkowania jest na ogół podtrzymujące. W razie potrzeby można zastosować zakwaszenie dróg moczowych.1 chinina nie jest eliminowana przez hemofiltrację lub hemodializę.15

Wyłączenie odpowiedzialności

informacje te dotyczą ziołowego, witaminowego, mineralnego lub innego suplementu diety. Ten produkt nie został zweryfikowany przez FDA w celu ustalenia, czy jest Bezpieczny lub skuteczny i nie podlega standardom jakości i standardom zbierania informacji o bezpieczeństwie, które mają zastosowanie do większości leków na receptę. Informacje te nie powinny być wykorzystywane do podjęcia decyzji o przyjęciu tego produktu. Informacje te nie promują tego produktu jako bezpiecznego, skutecznego lub zatwierdzonego do leczenia każdego pacjenta lub stanu zdrowia. Jest to tylko krótkie podsumowanie ogólnych informacji o tym produkcie. Nie zawiera wszystkich informacji o możliwych zastosowaniach, kierunkach, ostrzeżeniach, środkach ostrożności, interakcjach, negatywnych skutkach lub zagrożeniach, które mogą mieć zastosowanie do tego produktu. Informacje te nie są konkretnymi poradami medycznymi i nie zastępują informacji otrzymanych od dostawcy opieki zdrowotnej. Powinieneś porozmawiać ze swoim lekarzem, aby uzyskać pełne informacje na temat ryzyka i korzyści płynących z używania tego produktu.

Ten produkt może niekorzystnie oddziaływać na niektóre warunki zdrowotne i medyczne, inne leki na receptę i bez recepty, żywność lub inne suplementy diety. Ten produkt może być niebezpieczny, gdy jest stosowany przed zabiegiem chirurgicznym lub innymi procedurami medycznymi. Ważne jest, aby w pełni poinformować lekarza o ziołowych, witamin, minerałów lub innych suplementów przyjmujesz przed wszelkiego rodzaju operacji lub procedury medycznej. Z wyjątkiem niektórych produktów, które są ogólnie uznawane za bezpieczne w normalnych ilościach, w tym stosowania kwasu foliowego i prenatalnych witamin w czasie ciąży, produkt ten nie został wystarczająco zbadany, aby określić, czy jest bezpieczny w użyciu w czasie ciąży lub karmienia piersią lub przez osoby poniżej 2 roku życia.