Een recente studie door een groep wetenschappers in Bern, Zwitserland behandeling van een cannabinoïde gewonnen uit een zeldzame mos-achtige plant–een lid van het levermos familie-groeit alleen in Japan, Nieuw Zeeland en Costa Rica heeft geopenbaard potentieel nuttige eigenschappen die waardevol kunnen zijn voor mensen die lijden aan chronische ontsteking en pijn.

wat nog interessanter is, is dat dit mos ver verwant is aan een plant die we goed kennen–Cannabis Sativa –die meer recent naar voren is gekomen als een potentiële benadering voor de behandeling van aanvallen, multiple sclerose, ontsteking en vele chronische medische aandoeningen.tot nu toe begrijpen de onderzoekers niet waarom dit specifieke leverkruid—dat een andere manier van leven en voortplanting heeft dan Cannabis-een verbinding zou bevatten die zo lijkt op tetrahydrocannabinol (THC), de psychoactieve component die in marihuana wordt aangetroffen. (Voorheen werd aangenomen dat de enige plant die THC produceert Cannabis Sativa was.wat ze zich wel realiseren is dat de cannabinoïde geïsoleerd uit dit leverkruid, en THC gevonden in Cannabis chemisch vergelijkbaar zijn , maar ook vrij vergelijkbare effecten hebben in de hersenen van zoogdieren.

De studie werd onlangs gepubliceerd in het tijdschrift Science Advances.

De mosachtige plant van het geslacht Radula, Radula perrottetii, een lid van de leverkruidfamilie, produceert een verbinding met de naam perrottetineen (PET) .

PET werd voor het eerst beschreven in 1994 door de Japanse fytochemicus Yoshinori Asakawa. Maar pas toen Jürg Gertsch van het Institute of Biochemistry and Molecular Medicine van de Universiteit van Bern de gelijkenis van deze verbinding in structuur en activiteit met THC in de hersenen van zoogdieren evalueerde, werd de Betekenis relevanter.enkele jaren geleden merkte Gertsch op dat leverwortels online werden gepromoot als “legale highs”, gebruikt door recreatieve en medicinale gebruikers in Zwitserland, Nieuw-Zeeland en andere delen van de wereld. Er is echter geen onderzoek gedaan naar de farmacologische eigenschappen van de cannabinoïden in de plant. Gertsch bundelde zijn krachten met zijn collega, Erick Carreira, van de afdeling scheikunde aan de ETH Zürich, en vergeleek THC en PET.met behulp van een diermodel (muizen) toonde het team aan dat PET relatief gemakkelijk de hersenen bereikt, maar dat het cannabinoïde receptoren activeert– CB1 en CB2 receptoren–in een veel zwakkere mate in vergelijking met THC. Als gevolg hiervan is een belangrijk verschil tussen de twee stoffen dat PET veel minder psychoactief is dan THC, waardoor het aantrekkelijker is voor medicinale doeleinden dan voor recreatieve doeleinden. Maar PET ‘ s meer krachtige anti-inflammatoire effecten, vergeleken met THC, gebaseerd op de eerste studies, werd zeker een punt van verder belang.

Gertsch gelooft dat PET ‘ s robuuster ontstekingsremmend effect in de hersenen in vergelijking met THC, het opmerkelijk maakt, vooral als je de mogelijke medische toepassingen in aanmerking neemt.”het is verbazingwekkend dat slechts twee soorten planten, gescheiden door 300 miljoen jaar evolutie, psychoactieve cannabinoïden produceren,” zei Gertsch in een persbericht.

en het blijkt dat de Maori-bevolking, inheems in Nieuw-Zeeland, de leverkruidplant al eeuwenlang gebruikt als een traditioneel geneesmiddel voor de behandeling van afwijkingen van de lever of spijsverteringsproblemen.”het werk van Jürg Gertsch en collega’ s is een prominente vooruitgang in het begrijpen van de rol van planten buiten cannabis op het endocannabinoôdensysteem,” zei Ethan Russo M. D., een neuroloog en directeur van onderzoek en ontwikkeling voor het International Cannabis and Cannabinoids Institute (ICCI). “Perrottetineen uit het leverkruid, Radula marginata, heeft bewezen zwak de CB1 receptor te stimuleren waar THC en de endocannabinoïden, anandamide (ANA) en 2-arachidonyl glycerol (2-AG) ook binden.

” hoewel deze activiteit werd aangetoond via positieve effecten op de muistetrad van hypothermie (verlaagde temperatuur), catalepsie (bevroren gedrag), hypolocomotie (verminderde beweging) en analgesie (pijnreductie), en werd aangetoond dat het de hersenen binnendringt, is het onwaarschijnlijk dat het een belangrijk doelwit wordt van recreatiegebruikers vanwege de relatief lage potentie en vooral omdat levermoeren zeer langzaam groeien en moeilijk te kweken zijn.”voegde Russo eraan toe.Russo legde ook uit dat “perrottetineen verschilt van THC op een belangrijke manier die het potentieel Medisch nuttig maakt, in die zin dat het de niveaus van prostaglandinen D2 en E2 in de hersenen vermindert zonder COX remming te veroorzaken, en dus een effectieve anti-inflammatoire en pijnstiller kan bieden met een laag risico op intoxicatie, de vorming van zweren, of de productie van hartaanvallen of beroertes.

Russo legde uit dat deze bevinding zou moeten leiden tot extra biochemische prospectie bij andere leverwortelsoorten in deze vaak over het hoofd gezien groep van “primitieve” planten.

Jeffrey C. Raber, Ph. D. een chemicus met expertise in cannabinoïdenfysiologie en CEO van de Werc Shop, een onafhankelijk testlaboratorium in Zuid-Californië, ziet ook het potentiële voordeel van perrottetineen vanuit een klinisch standpunt, maar realiseert zich dat het kweken en extraheren van de verbinding een uitdaging kan zijn, maar kan worden overwonnen met creativiteit en vindingrijkheid.

” de stereochemie van deze stof suggereert dat het een interessant klinisch potentieel kan hebben met een geminimaliseerd psychoactief neveneffect, ” verklaarde Raber. “Het verkrijgen van aanzienlijke hoeveelheden zuivere verbinding kan in eerste instantie een uitdaging zijn, maar levensvatbare natuurlijke of synthetische routes kunnen beide worden ontwikkeld als het van belang blijkt om dit te doen.”

PET minder psychoactief vergeleken met THC

Het is algemeen bekend dat lage doses THC therapeutisch potentieel kunnen bieden als het gaat om de behandeling van verschillende chronische ziekten. Maar THC is vanuit therapeutisch oogpunt beperkt vanwege een sterk psychoactief effect bij hogere doses, anders dan dat het op dit moment illegaal is.

zoals eerder vermeld, remt PET, in tegenstelling tot THC, de aanmaak van inflammatoire prostaglandinen in de hersenen. Als gevolg hiervan heeft PET waarschijnlijk een effect op cannabinoïde receptoren die interageren met onze endogene endocannabinoïden. Zeker zullen meer preklinische studies van verschillende modellen van chronische en ontstekingspijn nodig zijn om zijn rol in deze setting beter te begrijpen.Gertsch werkte samen met zijn collega Erick Carreira, wiens team een nieuwe synthetische manier ontwikkelde om de 3-D structuur van de verbinding op moleculair niveau te behouden.”de huidige studie is een uitstekend voorbeeld van hoe nieuwe synthetische Concepten een bijdrage kunnen leveren aan de verrijking van onze farmacologische kennis van biologisch actieve natuurlijke stoffen”, zei Michael Schafroth, PhD, die onder leiding van Dr.Carreira studeerde en werkte, in een persbericht.”zowel solide fundamenteel onderzoek op het gebied van biochemische en farmacologische mechanismen als gecontroleerde klinische studies zijn nodig om cannabinoïdenonderzoek uit te voeren”, voegde Gertsch toe.met de recente legalisering van Cannabis in Canada die bijdraagt aan de ondersteuning van de voortdurende ondersteuning van onderzoek en de interesse van patiënten in het gebruik van combinaties van CBD en THC voor de behandeling van veelvoorkomende aandoeningen zoals endometriose, fibromyalgie en IBS, wordt het steeds duidelijker dat het endocannabinoôdensysteem en de bijbehorende tekortkomingen de sleutel kunnen zijn tot het verlichten van pijn en het verlichten van lastige symptomen die moeilijk te behandelen zijn.

gebruik van CBD (Epidiolex, GW Pharmaceuticals) voor de behandeling van hardnekkige aanvallen geassocieerd met het syndroom van Dravet en het syndroom van Lennox Gastaut, samen met THC (2.7 mg) en CBD (2,5 mg) per spray (nabiximols, Sativex, GW Pharmaceuticals) voor de behandeling van spasticiteit geassocieerd met MS wordt ondersteund door gepubliceerd onderzoek en is naar voren gekomen als een haalbare manier om deze moeilijk te behandelen aandoeningen onder controle te houden indien beschikbaar en standaard benaderingen leveren minimale verbetering op.Marktaspecten van cannabinoïden aangezien clinici minder schadelijke modaliteiten zoeken dan opioïden voor de behandeling van chronische pijn, PTSS, gastro-intestinale en auto-immuunziekten, kunnen leverwortel en zijn derivaten veelbelovend zijn als een veiligere therapie. De weg om er te komen zal niet alleen raffinage methoden van extractie en zuivering te betrekken, maar een aanzienlijke hoeveelheid preklinische studies in diermodellen, voordat het ooit is getest in de mens.”2018 heeft de fenomenale opkomst van Cannabis en hennep (CBD) gezien als een alternatieve therapie om de symptomen van pijn, epilepsie, PTSS, MS, fibromyalgie, endometriose, GI stoornissen en vele andere chronische aandoeningen te verlichten,”zei Rich Able, een medisch hulpmiddel consultant gevestigd in Seattle.

” Dit is een zeer opwindende tijd aangezien grote drankbedrijven en grote farmaceutische bedrijven miljarden dollars hebben geïnvesteerd in Cannabis ventures en klinische laboratoria gedurende het hele jaar, ” bood Able. “Deze trend zal zich voortzetten als clinici potentieel veiliger plantaardige alternatieve therapieën zoals liverwort onderzoeken.”

” bekende plantaardige verbindingen zoals deze kunnen een uitdaging zijn om te beschermen met patenten, wat een reden is waarom ze misschien niet worden geprioriteerd door de industrie,” zei Greg Wesner, voorzitter van Lane Powell ‘ s Intellectual Property Litigation Team, gevestigd in Seattle. “Niettemin, zelfs als het actieve farmaceutische ingrediënt (API) zelf is niet octrooieerbaar als een chemische entiteit, kan het mogelijk zijn om octrooibescherming te verkrijgen voor een geneesmiddel kandidaat die de API combineert met een effectieve, octrooieerbare drug levering technologie.”

“bovendien, de API kan het onderwerp van een methode van behandeling patent als de API wordt ontdekt dat een nieuwe behandeling voor een ziekte-indicatie,” voegde Wesner.