varoitukset

sisältyvät osana varotoimia-osiota.

varotoimet

RELPAXIA tulee käyttää vain, jos migreeni on selvästi diagnosoitu.

sydänlihasiskemia, sydäninfarkti ja Prinzmetalin Angina pectoris

RELPAX on vasta-aiheinen potilailla, joilla on iskeeminen tai vasospastinen Katad. Vakavia sydämeen kohdistuvia haittavaikutuksia, mukaan lukien akuutti sydäninfarkti, on raportoitu harvoin muutaman tunnin kuluessa RELPAXIN antamisesta. Joitakin näistä reaktioista esiintyi potilailla, joilla ei ollut tiedossa olevaa KADMIUMOIREITA. RELPAX voi aiheuttaa sepelvaltimon vasospasmia (Prinzmetal angina pectoris), myös potilailla, joilla ei ole aikaisemmin ollut sydäninfarktia.

tee kardiovaskulaarinen arviointi triptan-naÃve-potilaille, joilla on useita kardiovaskulaarisia riskitekijöitä (esim.kohonnut ikä, diabetes, kohonnut verenpaine, tupakointi, lihavuus, voimakas suvussa esiintynyt sydäninfarkti) ennen RELPAX-hoitoa. Älä käytä RELPAXIA, jos sinulla on merkkejä sepelvaltimon VASOSPASMISTA . Potilaille, joilla on useita kardiovaskulaarisia riskitekijöitä ja joiden kardiovaskulaarinen arviointi on negatiivinen, on harkittava ensimmäisen RELPAX-annoksen antamista lääketieteellisesti valvotussa ympäristössä ja EKG-määritystä välittömästi RELPAXIN antamisen jälkeen. Tällaisten potilaiden osalta on harkittava säännöllistä kardiovaskulaarista arviointia relpaxin ajoittaisilla pitkäaikaiskäyttäjillä.

rytmihäiriöt

hengenvaarallisia sydämen rytmin häiriöitä, mukaan lukien kammiotakykardia ja kammiovärinä, on raportoitu muutaman tunnin kuluessa 5-HT1-agonistien antamisesta. Relpax-hoito on keskeytettävä, jos näitä häiriöitä esiintyy. RELPAX on vasta-aiheinen potilailla, joilla on Wolff-Parkinson-Whiten oireyhtymä tai rytmihäiriöitä, jotka liittyvät muihin sydämen lisälaitteisiin johtumisreitin häiriöihin .

kipu rinnassa, kurkussa, kaulassa ja/tai leuassa/kireys/paine

puristava tunne rinnassa, kurkussa, niskassa ja leuassa esiintyy yleisesti RELPAX-hoidon jälkeen, eivätkä ne yleensä johdu sydämestä. Tee kuitenkin sydänarvio, jos näillä potilailla on suuri sydänriski. RELPAX on vasta-aiheinen potilailla, joilla on CAD-tai Prinzmetal-varianttinen angina pectoris .

Aivoverenkiertotapahtumia

5-HT1-agonisteilla hoidetuilla potilailla on ilmennyt aivoverenvuotoa, subaraknoidaalista verenvuotoa ja aivohalvaus, ja osa niistä on johtanut kuolemaan. Useissa tapauksissa vaikuttaa mahdolliselta, että aivoverenkiertohäiriöt olivat ensisijaisia: 5-HT1-agonistia oli annettu siinä virheellisessä uskossa, että koetut oireet olivat seurausta migreenistä, kun niitä ei ollut.

ennen päänsäryn hoitamista potilailla, joita ei ole aiemmin diagnosoitu migreeneiksi, ja migreenipotilailla, joilla on migreenille epätyypillisiä oireita, on poissuljettava muut mahdollisesti vakavat neurologiset sairaudet. RELPAX on vasta-aiheinen potilailla, joilla on ollut aivohalvaus tai TIA .

muut Vasospasmireaktiot

RELPAX voi aiheuttaa ei-sepelvaltimoiden vasospastisia reaktioita, kuten ääreisverisuonten iskemiaa, ruoansulatuskanavan vaskulaarista iskemiaa ja infarktia (johon liittyy vatsakipua ja veristä ripulia) sekä Raynaudin oireyhtymää. Potilailla, joilla ilmenee vasospastiseen reaktioon viittaavia oireita tai merkkejä minkä tahansa 5-HT1-agonistin käytön jälkeen, suljetaan pois vasospastinen reaktio ennen Relpax-lisäannosten antamista .

lääkitys liikakäyttö päänsärky

akuutin migreenilääkkeen liikakäyttö (esim. ergotamiini, triptaanit, opioidit tai näiden lääkkeiden yhdistelmät vähintään 10 päivän ajan kuukaudessa) voivat johtaa päänsäryn pahenemiseen (lääkkeiden liikakäyttö päänsärky). Lääkkeiden liikakäyttö päänsärky voi ilmetä migreenin kaltaisena päivittäisenä päänsärkynä tai migreenikohtausten selvänä yleistymisenä. Potilaan vieroitus, mukaan lukien akuutin migreenilääkkeen liikakäytön lopettaminen ja vieroitusoireiden hoito (johon usein kuuluu ohimenevä päänsäryn paheneminen) voi olla tarpeen.

serotoniinioireyhtymä

serotoniinioireyhtymää voi esiintyä RELPAXIN käytön yhteydessä erityisesti käytettäessä samanaikaisesti selektiivisiä serotoniinin takaisinoton estäjiä (SSRI), serotoniinin ja noradrenaliinin takaisinoton estäjiä (SNRI), trisyklisiä masennuslääkkeitä (TCA) ja monoamiinioksidaasin (MAO) estäjiä . Serotoniinioireyhtymän oireita voivat olla psyykkisen tilan muutokset (esim. kiihtyneisyys, aistiharhat, kooma), autonomisen hermoston epävakaus (esim. takykardia, labiili verenpaine, hypertermia), neuromuskulaariset poikkeavuudet (esim. hyperrefleksia, koordinaatiohäiriöt) ja/tai ruoansulatuskanavan oireet (esim., pahoinvointi, oksentelu, ripuli). Oireet alkavat yleensä muutamassa minuutissa tai tunnissa uuden tai suuremman annoksen serotonergisen lääkityksen saamisesta. Relpax-hoito on lopetettava, jos serotoniinioireyhtymää epäillään.

verenpaineen nousua

merkitsevää verenpaineen nousua, mukaan lukien hypertensiivinen kriisi, johon liittyy elinjärjestelmien akuutti vajaatoiminta, on raportoitu harvoissa tapauksissa 5-HT1-agonisteilla hoidetuilla potilailla, myös potilailla, joilla ei ole aiemmin ollut hypertensiota. Seuraa RELPAX-hoitoa saavien potilaiden verenpainetta. RELPAX on vasta-aiheinen potilailla, joilla on hoitamaton hypertensio .

anafylaktiset/anafylaktoidiset reaktiot

RELPAXIA saavilla potilailla on raportoitu anafylaksiaa, anafylaktoidisia reaktioita ja yliherkkyysreaktioita mukaan lukien angioedeema. Tällaiset reaktiot voivat olla hengenvaarallisia tai kuolemaan johtavia. Yleensä anafylaktiset reaktiot lääkkeisiin ovat todennäköisempiä henkilöillä, joilla on ollut herkkyys useille allergeeneille. RELPAX on vasta-aiheinen potilailla, joilla on ollut yliherkkyysreaktio RELPAXILLE .

Potilasneuvontaa koskevat tiedot

KS.FDA: n hyväksymät Potilasmerkinnät (potilastiedot)

sydänlihasiskemia ja/tai infarkti, Prinzmetal Angina pectoris, muut vasospastiset reaktiot ja Aivoverenkiertotapahtumat

ilmoittavat potilaille, että RELPAX saattaa aiheuttaa vakavia kardiovaskulaarisia haittavaikutuksia, kuten sydäninfarktin tai aivohalvauksen, joka voi johtaa sairaalahoitoon ja jopa kuolemaan. Vaikka vakavia kardiovaskulaarisia reaktioita voi esiintyä ilman varoitusoireita, potilasta on kehotettava olemaan tarkkana rintakivun, hengenahdistuksen, heikkouden tai puhekyvyn merkkien ja oireiden varalta ja häntä on kehotettava kysymään neuvoa lääkäriltä havaitessaan mitä tahansa viitteellisiä merkkejä tai oireita. Kehottaa potilaita hakeutumaan lääkäriin, jos heillä on oireita muista vasospastisista reaktioista .

anafylaktiset/anafylaktoidiset reaktiot

ilmoittavat potilaille, että anafylaktisia / anafylaktoidisia reaktioita on esiintynyt RELPAXIA saaneilla potilailla. Tällaiset reaktiot voivat olla hengenvaarallisia tai kuolemaan johtavia. Yleensä anafylaktiset reaktiot lääkkeisiin ovat todennäköisempiä henkilöillä, joilla on ollut herkkyys useille allergeeneille .

lääkitys liikakäyttö päänsärky

ilmoittaa potilaille, että lääkkeiden käyttö akuutin migreenin hoitoon vähintään 10 päivän ajan kuukaudessa voi johtaa päänsäryn pahenemiseen, ja kannustaa potilaita kirjaamaan päänsäryn esiintymistiheyden ja lääkkeiden käytön (esim .pitämällä päänsärkypäiväkirjaa).

serotoniinioireyhtymä

kerro potilaille serotoniinioireyhtymän riskistä RELPAXIN tai muiden triptaanien käytön yhteydessä, erityisesti käytettäessä samanaikaisesti selektiivisten serotoniinin takaisinoton estäjien (SSRI) tai serotoniinin ja noradrenaliinin takaisinoton estäjien (SNRI) kanssa .

raskaus

potilasta tulee neuvoa ilmoittamaan hoitohenkilökunnalleen, jos hän tulee raskaaksi tai suunnittelee raskautta hoidon aikana .

imetys

kerro potilaille, että he ilmoittavat hoitohenkilökunnalleen, jos he imettävät tai suunnittelevat imettämistä .

ei-kliininen toksikologia

karsinogeneesi, mutageneesi, hedelmällisyyden heikkeneminen

karsinogeneesi

eletriptaania annettiin rotille ja hiirille ruokavaliossa 104 viikon ajan. Rotilla kivesten interstitiaalisoluadenoomien ilmaantuvuus lisääntyi suurilla annoksilla 75 mg / kg / vrk, mutta ei annoksella 15 mg/kg/vrk, mikä on plasmaaltistukseen (AUC) liittyvä annos noin kaksi kertaa suurempi kuin ihmisellä 80 mg: n vuorokausiannoksella. Hiirillä hepatosellulaaristen adenoomien ilmaantuvuus lisääntyi suurilla annoksilla 400 mg / kg / vrk, mutta ei annoksilla 90 mg/kg/vrk, jolloin plasman AUC-arvo oli noin 7-kertainen ihmisellä MRHD-aikaan verrattuna.

mutageneesi

eletriptaani oli negatiivinen in vitro (bakteerien käänteismutaatio (Ames), nisäkkäiden solujen geenimutaatio (cho / HGPRT), kromosomipoikkeavuustesti ihmisen lymfosyyteissä) ja In vivo (hiiren mikronukleustesti).

hedelmällisyyden heikkeneminen

hedelmällisyyttä ja alkionkehityksen alkuvaihetta koskevassa tutkimuksessa eletriptaania (50, 100 tai 200 mg/kg / vrk) annettiin suun kautta uros-ja naarasrotille ennen parittelua ja koko parittelun ajan sekä edelleen naaraille implantaatioon asti. Plasma-altistukset (AUC) olivat miehillä 4 -, 8-ja 16-kertaiset ja naisilla 7 -, 14-ja 28-kertaiset verrattuna ihmisiin. Estroussyklin pitenemistä ja keltarauhasten, implantaattien ja elinkykyisten sikiöiden määrän vähenemistä emoa kohti havaittiin annoksella 200 mg/kg/vrk. Tämä ei vaikuttanut miehen hedelmällisyysparametreihin.

käyttö erityisryhmillä

raskaus

Riskikooste

saatavilla olevat tiedot relpaxin käytöstä raskaana olevilla naisilla eivät riitä johtopäätösten tekemiseksi lääkkeen aiheuttamasta riskistä merkittäviin sikiövaurioihin ja keskenmenoihin. Eläinkokeissa suun kautta annettuun eletriptaaniin raskauden aikana tai koko raskauden ja imetyksen ajan liittyi kehitystoksisuutta (sikiön ja poikasten painon lasku, sikiön rakenteellisten poikkeavuuksien lisääntyminen, poikasten elinkyvyn heikkeneminen) kliinisesti relevanteilla annoksilla .

Yhdysvalloissa yleisesti ottaen kliinisesti tunnistetuissa raskauksissa on arvioitu vakavien synnynnäisten epämuodostumien ja keskenmenojen riski 2-4% ja 15-20%. Merkittävien synnynnäisten epämuodostumien osuus migreenipotilaiden synnytyksissä oli 2, 2-2, 9% ja keskenmenojen osuus 17%, mikä oli samaa luokkaa kuin migreenittömillä naisilla.

kliiniset näkökohdat

sairauteen liittyvä äidin ja/tai alkion/sikiön riski

useat tutkimukset ovat viitanneet siihen, että migreeniä sairastavilla naisilla saattaa olla suurentunut preeklampsian ja raskausajan hypertension riski raskauden aikana.

tiedot

ihmisten tiedot

tutkimuksessa, jossa vertailtiin Norjan lääketieteellisen Syntymärekisterin ja Norjan Reseptitietokannan linkitettyjä tietoja, raskaustuloksia naisilla, jotka lunastivat triptaanireseptejä raskauden aikana, sekä migreenitautien vertailuryhmässä, joka lunasti triptaanireseptejä vain ennen raskautta. Niistä 189 naisesta, jotka lunastivat eletriptaanireseptit ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana, 4: llä (2, 1%) oli vauvoja, joilla oli vakavia synnynnäisiä epämuodostumia, kun taas niistä 174 naisesta, jotka lunastivat eletriptaanireseptit ennen raskautta, mutta ei raskauden aikana, 11: llä (6, 3%) oli vauvoja, joilla oli vakavia synnynnäisiä epämuodostumia. Tämän tutkimuksen menetelmärajoitukset, mukaan lukien eletriptaanipopulaation pieni koko ja harvinaiset tapahtumat, eivät anna mahdollisuutta riskien perusteelliseen luonnehtimiseen.

Eläintiedot

kun tiineille rotille annettiin eletriptaania (0, 10, 30 tai 100 mg/kg/vrk) organogeneesin aikana, sikiön paino pieneni ja selkärangan ja rintalastan vaihtelut lisääntyivät annoksella 100 mg/kg/vrk (noin 12 kertaa ihmiselle suositeltu enimmäisannos 80 mg/vrk mg / m2). Annokset 30 mg/kg/vrk ja 100 mg / kg / vrk olivat myös emolle toksisia, mikä näkyi äidin painon nousun vähenemisenä tiineyden aikana. Alkionkehitykseen kohdistuvien haittavaikutusten vaikutukseton annos rotilla oli 30 mg/kg/vrk, mikä on noin 4-kertainen MRHD: hen verrattuna mg/m2: lla mitattuna.

kun eletriptaania (0, 5, 10 tai 50 mg/kg/vrk) annettiin suun kautta tiineille kaniineille koko organogeneesin ajan, sikiön paino laski annoksella 50 mg/kg / vrk. Fuusioituneiden sternebrae-ja vena cava-poikkeamien ilmaantuvuus lisääntyi kaikilla annoksilla. Emoon kohdistuvaa toksisuutta ei havaittu millään annoksella. Vaikutuksetonta annosta embryofetaaliseen kehitykseen kohdistuvien haittavaikutusten osalta kaniineilla ei vahvistettu.; pienin testattu annos (5 mg / kg / vrk)on mg/m2-periaatteella mitattuna samanlainen kuin MRHD.

oraalinen eletriptaanin (0, 5, 15 tai 50 mg/kg / vrk) antaminen naarasrotille koko tiineyden ja imetyksen ajan johti poikasten elinkelpoisuuden ja painon alenemiseen suurimmalla tutkitulla annoksella. Rotilla pre-ja postnataaliseen kehitykseen kohdistuvien haittavaikutusten vaikutukseton annos (15 mg/kg/vrk) on noin 2 – kertainen MRHD: hen verrattuna annoksella mg/m2.

imetys

Riskikooste

eletriptaani erittyy äidinmaitoon. Eletriptaanin vaikutuksista rintaruokittavaan lapseen tai eletriptaanin vaikutuksesta maidontuotantoon ei ole tietoa.

imetyksen kehitys-ja terveyshyödyt tulee ottaa huomioon yhdessä äidin kliinisen Relpax-tarpeen ja mahdollisten rintaruokinnassa olevaan lapseen kohdistuvien RELPAXIN tai taustalla olevan äidin tilan haittavaikutusten kanssa. Imeväisten altistumista voidaan minimoida välttämällä imettämistä 24 tunnin ajan hoidon jälkeen.

lapsipotilailla

turvallisuutta ja tehoa lapsipotilailla ei ole osoitettu.

RELPAX-tablettien (40 mg) tehoa 11-17-vuotiailla potilailla ei osoitettu satunnaistetussa, lumekontrolloidussa tutkimuksessa, johon osallistui 274 nuorten migreenipotilasta . Haittavaikutukset olivat luonteeltaan samanlaisia kuin kliinisissä tutkimuksissa aikuisilla. Markkinoille tulon jälkeen muista triptaaneista on raportoitu rajoitettu määrä lapsipotilaita, joilla on esiintynyt kliinisesti vakavia haittavaikutuksia, jotka ovat luonteeltaan samanlaisia kuin aikuisilla harvoin raportoidut haittavaikutukset. Eletriptaanin pitkäaikaisturvallisuutta tutkittiin 76 nuorella potilaalla, jotka saivat hoitoa enintään vuoden ajan. Haittavaikutusprofiili oli samanlainen kuin aikuisilla. Eletriptaanin pitkäaikaisturvallisuutta lapsipotilailla ei ole osoitettu.

geriatrinen käyttö

verenpaine nousi enemmän iäkkäillä kuin nuorilla henkilöillä. Eletriptaanin farmakokinetiikka vanhuksilla on samanlainen kuin nuoremmilla aikuisilla . Kliinisissä tutkimuksissa tehon ja haittavaikutusten esiintyvyyden välillä ei ollut ilmeisiä eroja alle 65-vuotiaiden ja yli 65-vuotiaiden potilaiden välillä.

maksan vajaatoiminta

vaikean maksan vajaatoiminnan vaikutusta RELPAXIN metaboliaan ei ole tutkittu. RELPAXIA ei suositella potilaille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta .