äskettäin tutkimus ryhmä tiedemiehiä Bernissä, Sveitsi tutkii kannabinoid uutettu harvinainen sammal kaltainen kasvi–jäsen liverwort perhe-kasvaa vain Japanissa, Uudessa-Seelannissa, ja Costa Rica on paljastanut mahdollisesti hyödyllisiä ominaisuuksia, jotka voivat olla arvokkaita ihmisille, jotka kärsivät tulehdus ja krooninen kipu.

vielä mielenkiintoisempaa on, että tämä sammal on kaukaista sukua kasville, jonka tunnemme varsin hyvin–Cannabis Sativa –joka on viime aikoina tullut esiin mahdollisena lähestymistapana kohtausten, MS-taudin, tulehduksen ja monien kroonisten sairauksien hoidossa.

toistaiseksi tutkijat eivät ymmärrä, miksi tämä erityinen maksavuono—jolla on erilainen tapa elää ja lisääntyä kuin kannabiksella-sisältäisi niin samankaltaista yhdistettä kuin tetrahydrokannabinoli (THC), marihuanan psykoaktiivinen komponentti. (Aiemmin uskottiin, että ainoa THC: tä tuottava kasvi oli Cannabis Sativa.)

mitä he ymmärtävät on, että Kannabinoidi eristetty tästä Maksaruoho , ja THC löytyy kannabis ovat kemiallisesti samanlaisia, mutta myös tuottaa melko samanlaisia vaikutuksia aivoissa nisäkkäiden.

tutkimus julkaistiin hiljattain Science Advances-lehdessä.

maksaruohokasvien heimoon kuuluva sammalmainen kasvi Radula perrottetii tuottaa perrottetineeni-nimistä yhdistettä (PET) .

PET: n kuvasi ensimmäisen kerran Japanilainen fytokemisti Yoshinori Asakawa vuonna 1994. Mutta vasta Jürg Gertsch Bernin yliopiston biokemian ja molekyylilääketieteen instituutista arvioi tämän yhdisteen samankaltaisuutta rakenteeltaan ja aktiivisuudeltaan nisäkkäiden aivojen THC: hen, että merkitys tuli merkityksellisemmäksi.

useita vuosia sitten Gertsch huomasi, että livermortteja mainostettiin netissä ”laillisina huumeina”, joita käyttävät vapaa-ajan ja lääkkeiden käyttäjät Sveitsissä, Uudessa-Seelannissa sekä muualla maailmassa. Kasvin sisältämien kannabinoidien farmakologisia ominaisuuksia ei kuitenkaan ollut tutkittu. Gertsch yhdisti voimansa kollegansa Erick Carreiran kanssa ETH Zürichin kemian laitokselta ja ryhtyi vertailemaan THC: tä ja PET: tä.

käyttäen eläinmallia (hiiriä) ryhmä osoitti, että PET saavuttaa aivot suhteellisen helposti, mutta aktivoi kannabinoidireseptoreita– CB1-ja CB2-reseptoreita–paljon heikommin kuin THC. Tämän vuoksi keskeinen ero näiden kahden yhdisteen välillä on se, että PET on paljon vähemmän psykoaktiivinen kuin THC, mikä tekee siitä houkuttelevamman lääkkeenä kuin virkistyskäytössä. Mutta PET: n voimakkaampi anti-inflammatorisia vaikutuksia, verrattuna THC, perustuu alustaviin tutkimuksiin, varmasti tuli kohta edelleen kiinnostusta.

Gertsch uskoo, että PET: n voimakkaampi tulehdusta ehkäisevä vaikutus aivoissa verrattuna THC: hen tekee siitä huomionarvoisen, varsinkin jos ajatellaan sen mahdollisia lääketieteellisiä sovelluksia.

”on hämmästyttävää, että vain kaksi kasvilajia, joita erottaa toisistaan 300 miljoonan vuoden evoluutio, tuottavat psykoaktiivisia kannabinoideja”, Gertsch sanoi tiedotteessa.

ja käy ilmi, että maorit, jotka ovat kotoisin Uudesta-Seelannista, ovat käyttäneet maksaruohokasvia vuosisatojen ajan perinteisenä lääkkeenä maksan poikkeavuuksien tai ruoansulatusongelmien hoitoon.

Kannabinoidifysiologia

”Jürg Gertschin ja kollegoiden työ on merkittävä edistysaskel ymmärrettäessä kannabiksen ulkopuolisten kasvien roolia endokannabinoidijärjestelmässä”, sanoi neurologi Ethan Russo MD, joka on kansainvälisen kannabis-ja Kannabinoidinstituutin (ICCI) tutkimus-ja kehitysjohtaja. ”Perrottetineeni maksavirrasta, Radula marginata, on osoittautunut stimuloivan heikosti CB1-reseptoria, jossa THC ja endokannabinoidit, anandamidi (ANA) ja 2-arakidonyyliglyseroli (2-AG) myös sitoutuvat.

”vaikka tämän aktiivisuuden osoitettiin vaikuttavan positiivisesti hypotermiaan (alentunut lämpötila), katalepsiaan (jäätynyt käyttäytyminen), hypolocomotioniin (vähentynyt liikkuvuus) ja analgesiaan (kivun väheneminen) ja sen osoitettiin kulkeutuvan aivoihin, siitä ei todennäköisesti tule vapaa-ajan käyttäjien pääkohde sen suhteellisen alhaisen voimakkuuden vuoksi ja erityisesti koska maksamurtumat ovat hyvin hitaasti kasvavia ja vaikeasti viljeltäviä.”lisäsi Russo.

Russo selitti myös, että ”perrottetineeni eroaa THC: stä keskeisellä tavalla, joka tekee siitä potentiaalisesti hyödyllisen lääketieteellisesti, koska se vähentää prostaglandiinien D2-ja E2-pitoisuuksia aivoissa aiheuttamatta COX-inhibitiota, ja voi siten olla tehokas anti-inflammatorinen ja kipulääke, jolla on pieni riski myrkytykseen, haavaumien muodostumiseen tai sydänkohtausten tai aivohalvausten syntymiseen.

Russo selitti, että tämän löydöksen pitäisi saada aikaan lisää biokemiallisia tutkimuksia muilla maksaruoholajeilla tässä usein unohdetussa ”primitiivisten” kasvien ryhmässä.

Jeffrey C. Raber, Ft. kannabinoidifysiologiaan erikoistunut kemisti ja Etelä-Kaliforniassa sijaitsevan riippumattoman testauslaboratorion werc-liikkeen toimitusjohtaja näkee myös perrottetineenin potentiaalin myös kliinisestä näkökulmasta, mutta ymmärtää, että yhdisteen viljely ja uuttaminen voi olla haastavaa, mutta se voidaan voittaa luovuudella ja kekseliäisyydellä.

”tämän yhdisteen stereokemia viittaa siihen, että sillä voi olla mielenkiintoinen kliininen potentiaali, jolla on minimoitu psykoaktiivinen sivuvaikutus”, selitti Raber. ”Huomattavan määrän puhdasta yhdistettä saaminen voi olla aluksi haastavaa, mutta elinkelpoisia luontaisia tai synteettisiä reittejä voidaan kehittää, jos se osoittautuu kiinnostavaksi.”

PET vähemmän psykoaktiivinen verrattuna THC: hen

on hyvin tunnettua, että pienet THC-annokset voivat tarjota terapeuttista potentiaalia erilaisten kroonisten sairauksien hoidossa. Mutta THC on rajoitettu terapeuttisesta näkökulmasta johtuen voimakkaasta psykoaktiivisesta vaikutuksesta suuremmilla annoksilla, paitsi että se on laitonta tällä hetkellä.

kuten aiemmin mainittiin, toisin kuin THC, PET estää tulehduksellisten prostaglandiinien tuotantoa aivoissa. Tämän seurauksena PET todennäköisesti vaikuttaa kannabinoidireseptoreihin, jotka ovat vuorovaikutuksessa endogeenisten endokannabinoidiemme kanssa. Varmasti enemmän prekliinisiä tutkimuksia eri malleja krooninen ja tulehduksellinen kipu on tarpeen ymmärtää paremmin sen rooli tässä ympäristössä.

ryhmä pyrki

saamaan maksaruohokasvista riittävän määrän PET: tä, Gertsch teki yhteistyötä kollegansa Erick Carreiran kanssa, jonka ryhmä kehitti uuden synteettisen tavan säilyttää yhdisteen 3-D-rakenne molekyylitasolla.

”Tämä tutkimus on erinomainen esimerkki siitä, miten uudet synteettiset käsitteet voivat rikastuttaa farmakologista tietämystämme biologisesti aktiivisista luonnonaineista”, Carreiran johdolla opiskellut ja työskennellyt filosofian tohtori Michael Schafroth sanoi tiedotteessa.

”kannabinoiditutkimuksen tekemiseen tarvitaan sekä kiinteää perustutkimusta biokemiallisten ja farmakologisten mekanismien alalla että kontrolloituja kliinisiä tutkimuksia”, Gertsch lisäsi.

kannabiksen äskettäinen laillistaminen Kanadassa auttaa tukemaan jatkuvaa tukea tutkimukselle ja potilaiden kiinnostukselle käyttää CBD: n ja THC: n yhdistelmiä yleisten sairauksien, kuten endometrioosin, fibromyalgian ja IBS: n hoitoon, on yhä ilmeisempää, että endokannabinoidijärjestelmä ja siihen liittyvät puutteet voivat olla avain kivun lievittämiseen ja hankalien oireiden lievittämiseen.

CBD: n (Epidiolex, GW Pharmaceuticals) käyttö Dravetin oireyhtymään ja Lennox Gastaut ’ n oireyhtymään liittyvien hankalien kohtausten hoitoon yhdessä THC: n kanssa (2.7 mg) ja CBD (2,5 mg) per spray (nabiksimolit, Sativex, GW Pharmaceuticals) hoitoon spasticity liittyy MS tukee julkaistu tutkimus ja on osoittautunut toteuttamiskelpoinen tapa hallita näitä vaikeasti hoidettavia tiloja, kun saatavilla ja standardimenetelmät tuottavat minimaalinen parannus.

kannabinoidien Markkinanäkökohdat

kliinikot hakevat opioideja vähemmän haitallisia toimintatapoja kroonisen kivun, traumaperäisen stressihäiriön, ruoansulatuskanavan ja autoimmuunisairauden hoitoon, joten maksakääpä ja sen johdannaiset voivat olla lupaavia turvallisempana hoitona. Tien päästä sinne ei vain jalostus menetelmiä uutto ja puhdistus, mutta merkittävä määrä prekliinisiä tutkimuksia eläinmalleissa, ennen kuin se on koskaan testattu ihmisillä.

”2018 on nähnyt kannabiksen ja hampun ilmiömäisen nousun (CBD) vaihtoehtoisena hoitomuotona kivun, epilepsian, PTSD: n, MS: n, fibromyalgian, endometrioosin, GI: n häiriöiden ja monien muiden kroonisten sairauksien oireiden lievittämiseksi”, sanoi Seattlessa toimiva medical device-konsultti Rich Able.

”Tämä on hyvin jännittävää aikaa, kun suuret viina-ja lääkeyhtiöt ovat investoineet miljardeja dollareita kannabis Venturesiin ja kliinisiin laboratorioihin koko vuoden ajan”, tarjosi Able. ”Tämä suuntaus jatkuu, kun kliinikot mahdollisesti tutkivat turvallisempia kasvipohjaisia vaihtoehtoisia hoitoja, kuten maksaruohoa.”

”tällaisia tunnettuja kasvipohjaisia yhdisteitä voi olla haastavaa suojella patenteilla, mikä on yksi syy siihen, miksi teollisuus ei välttämättä priorisoi niitä”, sanoi Seattlessa sijaitsevan Lane Powellin immateriaalioikeuksien riita-asioiden työryhmän puheenjohtaja Greg Wesner. ”Vaikka aktiivinen farmaseuttinen ainesosa (API) itsessään ei olisikaan patentoitavissa kemiallisena kokonaisuutena, saattaa olla mahdollista saada patenttisuoja lääkeaihiolle, joka yhdistää API: n tehokkaaseen, patentoitavaan lääketeknologiaan.”

”lisäksi API: lle voidaan myöntää hoitomenetelmä-patentti, jos API: n havaitaan olevan uudenlainen hoito sairauteen viittaavalle indikaatiolle”, wesner lisäsi.