opioideja (narkoottisia aineita) on käytetty jo vuosia. On intuition vastaista ajatella, että naltreksonin kaltainen lääke, joka estää opioidien vaikutuksen, voi auttaa hallitsemaan kroonista kipua. Meillä on jonkin verran ymmärrystä siitä, että LDN (pieni annos naltreksonia) auttaa autoimmuunisairauksia. Nykyinen kirjallisuus kipulääketiede tukee näkemystä, että krooninen kipu, erityisesti krooninen hermokipu tilat, kuten monimutkainen alueellinen kipuoireyhtymä, refleksi sympaattinen dystrofia, diabeettinen perifeerinen neuropatia ovat autoimmuunipohjaisia. Fibromyalgian kivun ja LDN: n hoidossa tehty tutkimus osoitti oireiden vähentyneen 30%. Alla on lyhyt kuvaus kroonisen hermokivun taustalla olevasta mekanismista.

keskushermosto koostuu hermoista ja glia-soluista. Glias muodostavat noin 80% CNS kun taas hermot muodostavat noin 20%. Glia: n tehtävänä on antaa keskushermostolle immuunisuoja ja isäntäpuolustus. Normaaliolosuhteissa glia on edelleen inaktiivisessa tilassa. Ne aktivoituvat helposti infektion tai vamman seurauksena. Tärkein muutos, joka tapahtuu tulehduksen aikana aivojen ja selkäytimen (keskushermoston) on aktivointi glia-solujen.

kun glia-solut aktivoituvat, ne laukaisevat tiettyjen tulehdusta edistävien ja neurotoksisten kemikaalien vapautumisen. Näitä tekijöitä ovat useat sytokiinit, kuten tuumorinekroositekijä alfa (TNF-α) ja interleukiini yksi beeta (IL1-β), rasvahappometaboliitit ja vapaat radikaalit kuten typpioksidi ja superoksidi. Kiputiloissa, kuten monimutkaisessa alueellisessa kivussa) ja neuropaattisessa kivussa ääreishermoston vaurio siirtää glia: n aktivoituneeseen tilaan selkäytimessä.

glia-solujen perhe koostuu mikroglia-ja astrosyyteistä. Jokaisella perheenjäsenellä on oma roolinsa. Mikroglia vartija ja suojella immuunijärjestelmää ja astrosyytit auttaa ylläpitämään solujen nestetasapainoa, joka on tärkeää toiminnan kemikaalien solujen kutsutaan välittäjäaineiden (tarvitaan hallitsemaan hermotoimintaa). Glia: ta aktivoivat trauma, vamma, infektio, opioidit. Aktivoituessaan glia vapauttaa tulehdusta edistäviä ja neurotoksisia tekijöitä (sytokiineja).

opioidien (morfiini) vaikutusta estävät lääkkeet voivat auttaa estämään glia: n aktivoitumista. Tällaisia lääkkeitä ovat naltreksoni ja naloksoni. Pieni naltreksoniannos (siksi LDN) saattaa estää glia: n aktivoitumista.

solut käyttävät välittäjäaineiksi kutsuttuja kemikaaleja viestiessään keskenään. Kuten useimmat lääkkeet, välittäjäaineet toimivat kiinnittymällä tiettyihin reseptoreihin soluissa. Kun välittäjäaineet kiinnittyvät solujen reseptoreihin, se mahdollistaa muiden aineiden (kuten natriumin, kalsiumin) pääsyn soluun. Kun nämä aineet pääsevät soluihin, ne laukaisevat solut tuleen ja lähettävät signaaleja hermokuitua pitkin.

glutamaatti on runsain keskushermostossa esiintyvä välittäjäaine. Se on eksitatorinen välittäjäaine. Glutamaatti sitoutuu reseptoriin nimeltä NMDA (N-metyyli-D-aspartaatti).

NMDA-reseptori on yleisin keskushermostossa esiintyvä reseptori. Kun glutamaatti aktivoi NMDA-reseptorin, se avaa kalsiumkanavia, jotka saavat hermot syttymään.

yhteenvetona voidaan todeta, että gliasolujen aktivoituessa ne vapauttavat NMDA-reseptoreita aktivoivia kemikaaleja ja välittäjäaineita, jotka saavat hermot syttymään.

LDN (pieni annos naltreksonia) estää mikrogliaalista aktivaatiota estämällä NMDA-reseptorien aktivoitumista vähentämällä glutamaatin välittäjäaineen vapautumista.

sitä, kokeillaanko LDN: ää CRPS: n hoidossa, on harkittava vakavasti, varsinkin kun sillä voi olla yhteisvaikutuksia olemassa olevien hoito-ohjelmien kanssa, varsinkin jos lääkkeet ovat opioideja (morfiinin kaltaisia lääkkeitä). Opioideja tai tramadolia käyttävien potilaiden ei tule käyttää sitä. Usein valinta on helpoin potilaille, jotka eivät käytä opioideja. Onneksi LDN: llä on alhainen haittavaikutusten riski ennen LDN: n ottamista, on otettava huomioon nykyinen tutkimus, kliiniset tutkimukset, anekdotaalisten raporttien vahvuus, CRPS: n vakavuus, vaste muihin hoitoihin, lääkkeiden yhteisvaikutukset ja mahdolliset vasta-aiheet.

useimmat lääkärit eivät tunne LDN: ää. Ole valmis keskustelemaan LDN lääkärin kanssa ja tutustuttaa hänet. Tämän artikkelin lopussa on joitakin resursseja, joiden avulla voit tutustua itseesi ja lääkäriisi.

mitä LDN: ltä voi odottaa

LDN ei toimi heti. Se voi kestää missä tahansa muutamasta viikosta moneen kuukauteen. Käyttäjät ovat ilmoittaneet huomaavansa eron 9-12 kuukauden kuluttua. Ensireaktion jälkeen siitä on edelleen hyötyä. LDN: n päätavoitteena on hidastaa tai pysäyttää taudin eteneminen. Lisäksi oireet voivat parantua. Kivussa havaittuihin parannuksiin kuuluvat kivun pahenemisen väheneminen, oireiden paraneminen, toimintakyvyn paraneminen ja kivunsietokyvyn paraneminen.

LDN saattaa lisätä endorfiineja (elimistön tuottamia morfiinin kaltaisia aineita), mikä voi aiheuttaa hyvänolon tunnetta. Ihmiskokeet ovat osoittaneet mielialan ja elämänlaadun parantuneen. Tämä tunne auttaa alentamaan stressiä, vähentämään masennusta ja lisäämään paranemista. Tämä koskee erityisesti CRPS: n kaltaisia tiloja, joissa stressi voi johtaa pahenemisvaiheisiin.

turvallisuus

naltreksonin turvallisuutta tutkittiin aluksi ihmisillä 50-100 mg: n annoksilla. Asiasta on tehty useita tutkimuksia, kuten Crohnin tautia koskeva tutkimus. Tutkimuksissa on arvioitu pieniannoksisen naltreksonin turvallisuutta, eikä suuria ongelmia ole toistaiseksi havaittu.

LDN: ää määräävät lääkärit ovat sitä mieltä, että näin pieni annos ei todennäköisesti aiheuta haittaa. Suurilla annoksilla (50-300 mg naltreksonia) se voi vaikuttaa maksaan. Potilaiden, joilla on maksan ja munuaisten vajaatoiminta ja jotka käyttävät LDN: ää, tulee saada lääkärinsä valvomaan metabolisia toimintojaan.

LDN: n pitkäaikaisvaikutuksia ja sen ajoittaista opioidisalpaajavaikutusta ei ole tutkittu. Naltreksonilla on suuria annoksia käytettäessä erilaisia vaikutuksia, eikä tiedetä, voisiko LDN: n pitkäaikaiskäytöllä olla samanlaisia vaikutuksia kuin suurilla naltreksoniannoksilla. Potilaiden, jotka harkitsevat LDN: n pitkäaikaista käyttöä, tulisi lähestyä varoen, jos heillä ei ole vakavaa tilaa.

LDN ei pysy elimistössä kovin pitkään, joten jos tulee hätätilanne ja potilaalle joudutaan antamaan opioidia vaikean kivun hoitoon, vieroitusoireita ei todennäköisesti tule.

vasta-aiheet

LDN: ää voidaan käyttää muiden lääkkeiden tai ravintolisien kanssa, kunhan ne eivät sisällä opiaatteja tai synteettisiä huumausaineita, joista esimerkkejä ovat fentanyyli, meperidiini (Demeroli, petidiini), tramadoli, morfiini, oksikodoni ja hydrokodoni. Naltreksoni salpaa opioidireseptorit. Siksi kipulääkkeet eivät toimi ja voivat johtaa vieroitusongelmiin. Tarkista lääkäriltäsi ja apteekista, että mikään lääkkeistäsi ei ole vasta-aiheinen. He voivat myös neuvoa sinua lopettamaan kipulääkkeet, jotka saattavat häiritä LDN: ää, ja tarjota neuvoja ja aikaa opiaattien lopettamisen ja LDN: n aloittamisen välillä.

LDN-hoidon aloittamisen jälkeen, jos sinulle on suunniteltu leikkaus tai toimenpide, joka saattaa vaatia kipulääkkeitä, neuvottele lääkärisi kanssa siitä, kuinka paljon aikaa tarvitaan poistumiseen elimistöstäsi, jotta se ei häiritse anestesiaa tai kipulääkkeitä. LDN on myös lopetettava, jos lääkäri aikoo määrätä opiaattipohjaisia lääkkeitä leikkauksen jälkeiseen käyttöön. Naltreksonin puhdistamiseen tarvittava aika voi vaihdella annostuksen ja painon mukaan. Toimenpiteen jälkeen nukutuksessa tai vaatii kipulääkkeitä anna riittävästi aikaa opiaattien poistua elimistöstä ennen uudelleenkäynnistystä LDN.

haittavaikutukset

ottaen huomioon, että naltreksoniannos on niin pieni, on harvinaista aiheuttaa mitään haittavaikutuksia; mahdolliset haittavaikutukset vähenevät elimistön sopeutuessa LDN: ään ja kohonneeseen endorfiinitasoon. Haittavaikutusten esiintymistodennäköisyys on pienempi, kun käytetään pientä aloitusannosta, jota nostetaan vähitellen ajan myötä. On parempi aloittaa LDN pienimmällä mahdollisella annoksella ja lisätä hitaasti mahdollisten haittavaikutusten varalta. Jos haittavaikutuksia ilmenee, annosta voidaan pienentää. Joitakin yleisempiä sivuvaikutuksia ovat: unihäiriöt, unettomuus, elävät unet.

Jos unihäiriöitä esiintyy, LDN voidaan ottaa aamulla. Unihäiriöt vähenevät LDN: n ottamisen jälkeen jonkin aikaa.

pieniannoksista naltreksonia (LDN)

naltreksonia valmistetaan 50 mg: n pillereinä. Yhdistelmäapteekit voivat valmistaa pieniannoksisen naltreksonin mihin tahansa annokseen. Apteekkien ja täyteaineiden erojen vuoksi on ehdotettu, että potilaat käyttävät yhdistelmäapteekkia, jolla on kokemusta LDN: stä. Apteekin on tuotettava LDN: ää välittömästi vapautuvassa muodossa eikä ajastettuna vapautumisena tai hitaana vapautumisena. LDN: ää ei saa päästää elimistöön hitaasti. Sekoittaminen apteekit voivat valmistaa lääkkeen kapseleina, tabletteina, nestemäisenä tai ajankohtaisena kermana. LDN: n valmistelussa apteekit voivat muuttaa inaktiivisia ainesosia (täyteaineita) varsinkin, jos reaktiota epäillään. Sitä voi tehdä myös gluteenittomassa täyteaineessa. Erittäin pieniä naltreksoniannoksia varten se valmistetaan nestemäisenä suspensiona.

annos

tohtori Biharin suosittelema annos oli 1, 5-4, 5 mg otettuna ennen nukkumaanmenoa. Tutkimukset kuitenkin osoittavat, että LDN: n ottaminen yöllä ei ole välttämätöntä. Jos haittavaikutuksia ilmenee, suositellaan annoksen pienentämistä tai sen ottamista aamulla unettomuuden sattuessa.

tämän artikkelin tarkoituksena ei ole antaa neuvoja henkilökohtaisissa lääketieteellisissä asioissa tai korvata lääkärin konsultaatiota. Materiaali tässä artikkelissa on vain tiedoksi ja ei korvaa lääketieteellistä neuvontaa, diagnoosi tai hoitoa tarjoamia pätevä terveydenhuollon tarjoaja. Pieniannoksisen naltreksonin käyttö on FDA: n off label-käyttö.

Vimeo Interview with Dr. Pradeep Chopra