VAROVÁNÍ

součástí OPATŘENÍ oddíl.

opatření

RELPAX by měl být používán pouze tehdy, pokud byla stanovena jasná diagnóza migrény.

ischemie myokardu, Infarkt myokardu a Prinzmetalova Angina pectoris

RELPAX je kontraindikován u pacientů s ischemickou nebo vazospastickou CAD. Během několika hodin po podání přípravku RELPAX byly vzácně hlášeny závažné srdeční nežádoucí účinky, včetně akutního infarktu myokardu. Některé z těchto reakcí se vyskytly u pacientů bez známého CAD. RELPAX může způsobit vazospazmus koronární arterie (Prinzmetalova angina pectoris), a to iu pacientů bez anamnézy CAD.

Proveďte kardiovaskulární hodnocení v triptan-naÃve pacientů, kteří mají více kardiovaskulárních rizikových faktorů (např. zvýšená věk, diabetes, hypertenze, kouření, obezita, silné rodinné historie CAD) před obdržením RELPAX. Nepoužívejte přípravek RELPAX, pokud existují důkazy o vazospasmu CAD nebo koronární arterie . Pro pacienty s více kardiovaskulárních rizikových faktorů, kteří mají negativní kardiovaskulární hodnocení, zvážit podání první RELPAX dávky v lékařsky-pod nastavení a provádění elektrokardiogram (EKG) okamžitě po podání přípravku RELPAX. U těchto pacientů zvažte pravidelné kardiovaskulární hodnocení u intermitentních dlouhodobých uživatelů RELPAX.

Arytmií

Život ohrožující poruchy srdečního rytmu včetně komorové tachykardie a fibrilace komor vedoucí k úmrtí, byly hlášeny během několika hodin po podání 5-HT1 agonisté. Pokud se tyto poruchy vyskytnou, přerušte léčbu přípravkem RELPAX. RELPAX je kontraindikován u pacientů s Wolff-Parkinson-White syndrom nebo arytmie spojené s další srdeční příslušenství vedení dráha poruchy .

Hrudníku, Krku, Krku A/Nebo Čelisti Bolest/Tlak/Tlak

Pocity tísně, bolesti a tlak na hrudi, krku, krku a čelisti se běžně vyskytují po léčbě přípravkem RELPAX a jsou obvykle non-srdeční původ. Pokud jsou však tito pacienti vystaveni vysokému srdečnímu riziku, proveďte srdeční vyšetření. RELPAX je kontraindikován u pacientů s CAD nebo Prinzmetalovou variantou anginy pectoris .

Cerebrovaskulárních Příhod

Mozkové krvácení, subarachnoidální krvácení a cévní mozkové příhody se vyskytly u pacientů léčených 5-HT1 agonisté, a někteří mají za následek úmrtí. V řadě případů, zdá se, možné, že cerebrovaskulární příhody byly primární, 5-HT1 agonistů, které byly podány v nesprávné přesvědčení, že příznaky byly důsledkem migrény, když nebyly.

Před zahájením léčby bolestí hlavy u pacientů, kteří nebyli dříve diagnostikován jako migraineurs, a v migraineurs, kteří přítomné s příznaky atypické migrény, jiné potenciálně závažné neurologické podmínky musí být vyloučeny. Přípravek RELPAX je kontraindikován u pacientů s anamnézou cévní mozkové příhody nebo TIA .

Další Vasospasmus Reakce

RELPAX může způsobit non-koronární vazospastická reakce, jako je periferní cévní ischemie, gastrointestinální, cévní ischemie myokardu a infarkt myokardu (projevující se bolestí břicha a krvavý průjem), a Raynaud’s syndromem. U pacientů, u kterých se po použití jakéhokoli agonisty 5-HT1 objeví příznaky nebo příznaky naznačující vazospastickou reakci, před podáním dalších dávek přípravku RELPAX vyloučte vazospastickou reakci .

nadužívání léků bolest hlavy

nadužívání léků na akutní migrénu (např. ergotamin, triptany, opioidy nebo kombinace těchto léků po dobu 10 nebo více dní v měsíci) může vést k exacerbaci bolesti hlavy (nadměrné užívání léků). Nadužívání léků bolest hlavy se může projevit jako migrénové denní bolesti hlavy nebo jako výrazné zvýšení frekvence záchvatů migrény. Může být nezbytná detoxikace pacientů, včetně vysazení nadužívaných léků na akutní migrénu a léčby abstinenčních příznaků (které často zahrnují přechodné zhoršení bolesti hlavy).

Serotoninový Syndrom

Serotoninový syndrom se může objevit s RELPAX, zejména během současného podávání s inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (Ssri), serotonin a norepinefrin reuptake inhibitory (Snri), tricyklická antidepresiva (Tca), inhibitory monoaminooxidázy (MAO) inhibitorů . Serotoninový syndrom příznaky mohou zahrnovat změny mentálního stavu (např. agitovanost, halucinace, kóma), autonomní nestabilitu (např. tachykardie, labilní krevní tlak, hypertermie), neuromuskulární aberace (např. hyperreflexie, nekoordinovanost), a/nebo gastrointestinální symptomy (např., nevolnost, zvracení, průjem). Nástup příznaků se obvykle vyskytuje během několika minut až hodin po obdržení nové nebo vyšší dávky serotonergního léku. Pokud je podezření na serotoninový syndrom, přerušte léčbu přípravkem RELPAX.

Zvýšení Krevního Tlaku

Významné zvýšení krevního tlaku, včetně hypertenzní krize s akutním zhoršení orgánových systémů, bylo hlášeno v ojedinělých případech u pacientů léčených 5-HT1 agonisté, včetně pacientů bez anamnézy hypertenze. Monitorujte krevní tlak u pacientů léčených přípravkem RELPAX. Přípravek RELPAX je kontraindikován u pacientů s nekontrolovanou hypertenzí .

Anafylaktické/Anafylaktoidní Reakce,

Tam byly zprávy, anafylaxe, anafylaktoidní reakce a reakce z přecitlivělosti včetně angioedému u pacientů užívajících RELPAX. Takové reakce mohou být život ohrožující nebo fatální. Obecně platí, že anafylaktické reakce na léky se častěji vyskytují u jedinců s anamnézou citlivosti na více alergenů. RELPAX je kontraindikován u pacientů s anamnézou hypersenzitivní reakce na RELPAX .

Pacient Poradenství Informace

Viz FDA Schválila Pacient Značení (INFORMACE o PACIENTOVI)

Ischemie Myokardu A/Nebo Myokardu, Prinzmetal’s anginou Pectoris, Jiné Vazospastická Reakce, A Cerebrovaskulárních Příhod

Informovat pacienty, že RELPAX může způsobit závažné kardiovaskulární nežádoucí účinky, jako jsou infarkt myokardu nebo mozkové mrtvice, což může mít za následek hospitalizaci, a dokonce i smrt. I když závažné kardiovaskulární reakce, může dojít, aniž varovné příznaky, instruujte pacienta, aby dávat pozor na známky a příznaky bolesti na hrudi, dušnost, slabost, nezřetelná řeč, a nařídit jim, aby požádat o lékařskou pomoc při pozorování jakékoli orientační znamení či příznaky. Poučte pacienty, aby vyhledali lékařskou pomoc, pokud mají příznaky jiných vazospastických reakcí .

Anafylaktické/Anafylaktoidní Reakce,

Informovat pacienty, že anafylaktické/anafylaktoidní reakce se objevily u pacientů léčených RELPAX. Takové reakce mohou být život ohrožující nebo fatální. Obecně platí, že anafylaktické reakce na léky se častěji vyskytují u jedinců s anamnézou citlivosti na více alergenů .

Léky Nadužívání bolesti Hlavy

Informovat pacienty, že použití léků k léčbě akutní migrény po dobu 10 nebo více dní za měsíc, může vést k zhoršení bolestí hlavy, a podpořit pacienty, aby záznam bolesti hlavy frekvence a užívání drog (např, tím, že drží deník bolesti hlavy) .

Serotoninový Syndrom

Informovat pacienty o riziku serotoninového syndromu s použitím RELPAX nebo jiné triptany, zejména při použití v kombinaci s inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (Ssri) nebo serotonin a norepinefrin reuptake inhibitory (Snri) .

Těhotenství

Radí pacientům, aby informovat svého poskytovatele zdravotní péče, pokud se stanou těhotná, nebo plánujete otěhotnět během léčby .

laktace

informujte pacienty, aby informovali svého poskytovatele zdravotní péče, pokud kojí nebo plánují kojit .

Neklinické Toxikologické

Karcinogeneze, Mutageneze, Poškození Fertility

Karcinogeneze

Eletriptan byl podáván potkanům a myším v potravě po dobu 104 týdnů. U potkanů, výskyt testikulárních intersticiálních buněk, adenomu byla zvýšena při vysoké dávce 75 mg/kg/den, ale ne na 15 mg/kg/den, dávka spojená s plazmatické expozice (AUC) přibližně 2 krát vyšší než u lidí při MRHD 80 mg/den. U myší, výskyt hepatocelulárních adenomů byla zvýšena při vysoké dávce 400 mg/kg/den, ale ne v dávce 90 mg/kg/den, spojená s plazmatické AUC přibližně 7 krát, že u lidí při MRHD.

Mutageneze

Eletriptan byl negativní v in vitro (bakterie reverzní mutace (Ames), buňkách savců genové mutace (CHO/ HGPRT), chromozomální aberace na lidských lymfocytech) a in vivo (myš mikrojader) testy.

poruchy Plodnosti

Ve studii fertility a časného embryonálního vývoje studie, eletriptan (50, 100, nebo 200 mg/kg/den) byl perorálně podáván samců a samic před pářením a v době páření a pokračuje u žen k implantaci. Plazmatické expozice (AUC) byly 4, 8 a 16 krát u mužů a 7, 14 a 28 krát u žen, respektive, že u lidí při MRHD. Při dávce 200 mg/kg/den bylo pozorováno prodloužení estrálního cyklu a snížení počtu corpora lutea, implantátů a životaschopných plodů na DAMU. Parametry mužské plodnosti nebyly ovlivněny.

Použití V Konkrétní Populaci

Těhotenství

Riziko Shrnutí

k Dispozici lidská data o použití přípravku RELPAX u těhotných žen nejsou dostatečné k vyvození závěrů o tom, drogami spojená rizika pro hlavní vrozené vady a potrat. Ve studiích na zvířatech, perorální podání eletriptanu v průběhu těhotenství nebo v průběhu těhotenství a kojení byla spojena s vývojovou toxicitou (pokles plodu a hmotnosti mláďat, zvýšený výskyt strukturální abnormality plodu, snížení životaschopnosti mláďat) v klinicky relevantních dávkách .

v USA obyvatelstvo, odhadované na pozadí riziku závažných vrozených vad a potrat v klinicky rozpoznán těhotenství je 2% až 4% a 15% na 20%, resp. Hlášený výskyt závažných vrozených vad u dodávek pro ženy s migrénou se pohybovala od 2,2% do 2,9% a hlásil míra potratu byla 17%, což bylo podobné sazby hlášeny u žen bez migrény.

Klinické Úvahy

Nemoc-Spojené Mateřské A/Nebo Embryo/Fetální Riziko,

některé studie naznačují, že ženy s migrénou může být zvýšené riziko preeklampsie a gestační hypertenze v průběhu těhotenství.

Data

Údaje o účincích na Člověka

studie s využitím linked data z Lékařského Porodu Registru Norsku norské Předpis Databáze ve srovnání výsledcích těhotenství u žen, které vykoupil předpisy pro triptany během těhotenství, stejně jako migréna nemoc srovnání skupiny, který vykoupil předpisy pro triptany před těhotenstvím. Ze 189 žen, kteří vykoupil předpisy pro eletriptan během prvního trimestru, 4 (2,1%) má děti s vrozenými vadami, zatímco u 174 žen, které vykoupil předpisy pro eletriptan předtím, ale ne v průběhu těhotenství, 11 (6.3%) dětí s vrozenými deformacemi. Metodická omezení této studie, včetně malé velikosti eletriptan populace a časté události, neumožňují důkladnou charakterizaci rizika.

Zvířecí Data,

Při březích potkanů byly podávány eletriptan (0, 10, 30 nebo 100 mg/kg/den) během období organogeneze, fetální hmotnosti byly, a snížil výskyt vertebrálních a sternebral variace byla zvýšena na 100 mg/kg/den (přibližně 12 krát maximální doporučené lidské dávce 80 mg/den na základě mg/m2). Dávky 30 a 100 mg / kg / den byly také toxické pro matku, o čemž svědčí snížený přírůstek tělesné hmotnosti matky během těhotenství. Dávka bez účinku pro nežádoucí účinky na embryofetální vývoj u potkanů byla 30 mg / kg / den, což je přibližně 4násobek MRHD na základě mg / m2.

při perorálním podání eletriptanu (0, 5, 10 nebo 50 mg/kg/den) březím králíkům během organogeneze byla hmotnost plodu snížena o 50 mg / kg / den. Výskyt fúzovaných odchylek sternebrae a vena cava byl zvýšen při všech dávkách. Toxicita pro matku nebyla patrná při žádné dávce. Dávka bez účinku pro nežádoucí účinky na embryofetální vývoj u králíků nebyla stanovena; nejnižší testovaná dávka (5 mg / kg / den) je podobná MRHD na bázi mg / m2.

Perorální podání eletriptanu (0, 5, 15 nebo 50 mg/kg/den) samicím potkanů během březosti a laktace vedlo při nejvyšší testované dávce ke snížení životaschopnosti potomstva a tělesné hmotnosti. Žádný účinek dávky pro nežádoucí účinky na pre – a postnatální vývoj u potkanů (15 mg/kg/den) je přibližně 2 násobek MRHD na základě mg/m2.

laktace

souhrn rizik

Eletriptan se vylučuje do mateřského mléka. Nejsou k dispozici žádné údaje o účincích eletriptanu na kojené dítě nebo o účincích eletriptanu na produkci mléka.

vývojové a zdravotní výhody kojení by měly být považovány za spolu s mother’s klinickou potřebu RELPAX a případné nežádoucí účinky na kojené dítě z RELPAX nebo z hlubších matek stavu. Expozice kojenců může být minimalizována vyloučením kojení po dobu 24 hodin po léčbě.

pediatrické použití

bezpečnost a účinnost u dětských pacientů nebyla stanovena.

účinnost tablet RELPAX (40 mg) u pacientů 11-17 nebyla stanovena v randomizované, placebem kontrolované studii s 274 dospívajícími migrénami . Pozorované nežádoucí účinky byly podobné jako v klinických studiích u dospělých. Postmarketingové zkušenosti s jinými triptany zahrnuje omezený počet zpráv, které popisují dětských pacientů, kteří zažili klinicky závažné nežádoucí účinky, které jsou podobné v přírodě k těm hlášeny vzácně u dospělých. Dlouhodobá bezpečnost eletriptanu byla studována u 76 dospívajících pacientů, kteří byli léčeni po dobu až jednoho roku. Byl pozorován podobný profil nežádoucích účinků jako u dospělých. Dlouhodobá bezpečnost eletriptanu u dětských pacientů nebyla stanovena.

geriatrické použití

krevní tlak byl zvýšen ve větší míře u starších subjektů než u mladých subjektů. Farmakokinetická dispozice eletriptanu u starších pacientů je podobná jako u mladších dospělých . V klinických studiích nebyly zaznamenány zjevné rozdíly v účinnosti a výskytu nežádoucích účinků mezi pacienty pod 65 let věku a těch 65 a výše.

porucha funkce jater

účinek těžké poruchy funkce jater na metabolismus přípravku RELPAX nebyl hodnocen. Podávání přípravku RELPAX pacientům s těžkou poruchou funkce jater se nedoporučuje .