Articles

Nízké Dávky Naltrexonu a chronické bolesti – Pradeep Chopra, MD

Pradeep ChopraOpiáty (narkotika) byly použity pro mnoho let. Je kontraintuitivní si myslet, že lék, jako je naltrexon, který blokuje účinek opioidů, může pomoci zvládnout chronickou bolest. Máme nějaké pochopení, že LDN (nízká dávka naltrexonu) pomáhá s autoimunitními stavy. Současná literatura v medicíně bolesti podporuje názor, že chronická bolest, zejména chronické nervové bolesti, jako je syndrom komplexní regionální bolesti, reflexní sympatická dystrofie, diabetická periferní neuropatie, jsou autoimunitní. Studie provedená na léčbě bolesti fibromyalgie s LDN ukázala 30% snížení symptomů. Níže je uveden krátký popis mechanismu chronické bolesti nervů.

centrální nervový systém (CNS) je tvořen nervy a buňkami nazývanými glia. Glias tvoří asi 80% CNS, zatímco nervy tvoří asi 20%. Funkce glia je poskytnout imunitní ochranu a hostitelskou obranu CNS. Za normálních podmínek zůstává glia v neaktivním stavu. Aktivují se snadno v reakci na infekci nebo zranění. Nejdůležitější změnou, která se děje při zánětu mozku a míchy (Centrální Nervový Systém), je aktivace gliové buňky.

když jsou aktivovány gliové buňky, vyvolávají uvolňování určitých chemických látek známých jako prozánětlivé a neurotoxické faktory. Mezi tyto faktory patří několik cytokinů, jako je faktor nekrózy nádorů alfa (TNF-α) a interleukin one beta (IL1-β), metabolity mastných kyselin a volné radikály, jako je oxid dusnatý a superoxid. V bolestivé stavy jako Komplexní regionální bolesti) a neuropatické bolesti, poškození periferních nervů posune glia s aktivovaným státu do míchy.

rodina gliových buněk je tvořena mikrogliemi a astrocyty. Každý z těchto členů rodiny má specifickou roli. Na mikroglie stráž a chránit imunitní systém a astrocyty pomáhají udržovat buněčné tekutiny rovnováhu, která je důležitá pro působení chemických látek v buňkách, zvané neurotransmitery (potřeba ovládat nervové funkce). Glia se aktivují traumatem, zraněním, infekcí, opioidy. Když je aktivován, glia uvolňuje prozánětlivé a neurotoxické faktory (cytokiny).

léky, které blokují účinek opioidů (morfinu), mohou pomoci zabránit aktivaci glia. Takovými léky jsou naltrexon a naloxon. Nízká dávka naltrexonu (tedy LDN) může inhibovat aktivaci glia.

buňky používají ke vzájemné komunikaci chemikálie zvané neurotransmitery. Stejně jako většina léků působí neurotransmitery navázáním na specifické receptory na buňkách. Když se neurotransmitery naváží na receptory na buňkách, umožňuje průchod dalších látek do buňky (jako je sodík, vápník). Když tyto látky vstupují do buněk, spouštějí buňky k požáru a přenášejí signály podél nervových vláken.

glutamát je nejhojnější neurotransmiter nacházející se v centrálním nervovém systému. Je to excitační neurotransmiter. Glutamát se váže na receptor zvaný NMDA (N-methyl D-aspartát).

NMDA receptor je nejběžnějším receptorem nacházejícím se v centrálním nervovém systému. Když je NMDA receptor aktivován glutamátem, otevírá vápníkové kanály, které způsobují požár nervů.

abychom to shrnuli, když jsou aktivovány gliové buňky, uvolňují chemikálie a neurotransmitery, které způsobují aktivaci NMDA receptorů, které způsobují požár nervů.

LDN (nízká dávka naltrexonu) svou schopností inhibovat mikrogliální aktivaci potlačuje aktivaci NMDA receptorů snížením uvolňování glutamátového neurotransmiteru.

je třeba vážně zvážit, zda zkusit LDN pro CRPS, zejména proto, že může mít interakce se stávajícími lékařskými režimy, zejména pokud jsou léky opioidy (léky podobné morfinu). Neměli by ji užívat pacienti, kteří užívají opioidy nebo tramadol. Často je volba nejjednodušší pro pacienty, kteří nejsou na opioidech. Naštěstí, LDN má nízké riziko vedlejších účinků, než začnete LDN, musíme vzít v úvahu současný výzkum, klinické studie, síla neoficiální zprávy, závažnost syndrom bolesti, reakce na jiné terapie, lékové interakce a případné kontraindikace.

většina lékařů není s LDN obeznámena. Buďte připraveni diskutovat LDN se svým lékařem a seznámit ho. Na konci tohoto článku jsou některé zdroje, které vám pomohou seznámit sebe a svého lékaře.

co očekávat od LDN

LDN nefunguje okamžitě. Může to trvat od několika týdnů do mnoha měsíců. Uživatelé hlásili, že si všimnou rozdílu po 9 na 12 měsíce. Po počáteční reakci nadále vykazuje výhodu. Hlavním cílem LDN je zpomalit nebo zastavit progresi onemocnění. Kromě toho se příznaky mohou zlepšit. Zlepšení pozorovaná u bolesti zahrnují snížení exacerbace bolesti, zlepšení symptomů, lepší fungování a lepší toleranci k bolesti.

LDN může zvýšit endorfiny (látky podobné morfinu produkované tělem), což může vést k pocitu pohody. Studie na lidech prokázaly zlepšení nálady a skóre kvality života. Tento pocit pomáhá snižovat stres, snižovat depresi a zvyšovat hojení. To platí zejména pro podmínky, jako jsou CRPS, kde stres může vést k exacerbacím.

bezpečnost

naltrexon byl původně testován na lidech z hlediska bezpečnosti při dávce 50 až 100 mg. Byla provedena řada studií, jako je studie Crohnovy choroby. Studie hodnotily naltrexon podávaný v nízkých dávkách z hlediska bezpečnosti a dosud nezjistily žádné závažné problémy.

lékaři, kteří předepisují LDN, mají pocit, že při tak nízké dávce je nepravděpodobné, že by to způsobilo škodu. Při vysokých dávkách (50 mg až 300 mg naltrexonu) může ovlivnit játra. Pacienti s již existujícími onemocněními jater a ledvin používajícími LDN by měli mít své metabolické funkce sledovány svými lékaři.

nebyly provedeny žádné studie, které by sledovaly dlouhodobé účinky LDN a její přerušovaný účinek blokující opioidy. Naltrexon má při použití ve vysokých dávkách různé účinky a není známo, zda by dlouhodobé užívání LDN mohlo mít podobné účinky jako vysoké dávky naltrexonu. Pacienti, kteří uvažují o dlouhodobém užívání LDN, by měli přistupovat opatrně, pokud nemají vážný stav.

LDN nezůstává v těle velmi dlouho, a proto v případě nouze a pacient musí být podán opioid pro správu silné bolesti, je nepravděpodobné, že vidět žádné abstinenční příznaky.

Kontraindikace

LDN může být užíván s jinými léky nebo doplňky, tak dlouho, jak neobsahují opiáty nebo syntetické drogy, příklady, které zahrnují fentanyl, meperidin (Demerol, Petidin), tramadol, morfin, oxykodon a hydrokodon. Naltrexon blokuje opioidní receptory. Léky proti bolesti proto budou blokovány v práci a mohou vést k problémům s abstinencí. Poraďte se se svým lékařem a lékárníkem, abyste se ujistili, že žádný z vašich léků není kontraindikován. Mohou vám také poradit o zastavení léků proti bolesti, které by mohly interferovat s LDN, a nabídnout rady a množství času, které vám umožní mezi zastavením opiátů a zahájením LDN.

Po spuštění LDN, pokud máte naplánovanou operaci nebo postup, které mohou vyžadovat léky proti bolesti, poraďte se s lékařem k určení množství času, potřebné k vymazání znovu z vašeho systému tak, že to není v rozporu s anestezii nebo léky proti bolesti. LDN musí být také zastavena, pokud váš lékař plánuje předepsat léky na bázi opiátů pro pooperační použití. Doba potřebná k odstranění naltrexonu pro tělo se může lišit v závislosti na dávkování a tělesné hmotnosti. Po zákroku v anestezii nebo vyžadují léky proti bolesti dostatečný čas pro opiáty vymazat z vašeho systému před opětovným LDN.

Vedlejších účinků

Vzhledem k tomu, že naltrexon je tak nízká dávka, to je neobvyklé, aby způsobit žádné vedlejší účinky, potenciální vedlejší účinky snižují, jako tělo přizpůsobuje LDN a zvýšení endorfinů v krvi. Nežádoucí účinky jsou méně pravděpodobné, že dojít při malé počáteční dávka se používá a postupně se zvyšuje v průběhu času. Je lepší zahájit LDN s nejnižší možnou dávkou a pomalu zvyšovat, aby se mohly objevit jakékoli vedlejší účinky. Pokud se vyskytnou nežádoucí účinky, může být dávka snížena. Některé z častějších vedlejších účinků jsou: poruchy spánku, nespavost, živé sny.

Pokud dojde k poruchám spánku, lze LDN užívat ráno. Poruchy spánku se po užívání LDN po určitou dobu snižují.

kombinování nízké dávky naltrexonu (LDN)

naltrexon se vyrábí jako 50mg pilulky. Kombinující lékárny mohou připravit nízkou dávku naltrexonu na jakoukoli specifikovanou dávku. Z důvodu rozdílů ve složení lékárny a plniva, to je navrhl, že pacienti používají lékárně, která má zkušenosti s LDN. Lékárna musí produkovat LDN ve formulaci s okamžitým uvolňováním a ne jako časované uvolňování nebo pomalé uvolňování. LDN se nesmí pomalu uvolňovat do těla. Složené lékárny mohou připravit lék ve formě kapslí, tablet, tekutého nebo topického krému. Při přípravě LDN mohou lékárny měnit neaktivní složky (plniva), zejména pokud je podezření na reakci. Mohou to také vyrobit v bezlepkové výplni. Pro ultra nízké dávky naltrexonu se připravuje jako kapalná suspenze.

dávka

dávka doporučená Dr. Bihari byla 1, 5 mg až 4, 5 mg užívaná před spaním. Studie však ukazují, že užívání LDN v noci není nutné. Pokud se vyskytnou nežádoucí účinky, doporučuje se snížit dávku nebo ji užít ráno v případě nespavosti.

tento článek není určen k poskytování poradenství v osobních lékařských záležitostech nebo k nahrazení konzultace s lékařem. Materiál v tomto článku slouží pouze pro informační účely a nenahrazuje lékařskou pomoc, diagnózu nebo léčbu poskytovanou kvalifikovaným poskytovatelem zdravotní péče. Použití nízké dávky naltrexonu je použití mimo označení FDA.

Vimeo rozhovor s Dr. Pradeepem Choprou