lékařsky hodnoceno Drugs.com. Naposledy aktualizováno Ledna 15, 2021.

• Přehled
• Nežádoucí Účinky
• Dávkování
• Odborné
• Interakce
• Další

Vědecký Název(y): Cinchona calisya Wedd., Cinchona ledgeriana Moens ex Trim. (žlutá cinchona), Cinchona succirubra Pav. ex Klotsch(červená cinchona)
obecný název (y): Čína kůry, Cinchona kůry, Horečka strom, Jezuitská kůra, Peruánské kůry, Quina-quina, Červené kůry

Přehled Klinických

Použití

Chinin se používá pro léčbu malárie a související febrilní stavy, křeče v nohou způsobené cévní křeč, vnitřní hemoroidy, křečové žíly, a pleurální dutiny po thoracoplasty.

Dávkování

Chinin byl široce studován jako malárii, a byl použit v dávkách 325 mg na 1 g jako síran sůl. Klasické dávky surové kůry byly přibližně 1 g.

kontraindikace

kontraindikace dosud nebyly identifikovány.

Těhotenství/Kojení

Chinin byl dříve uveden jako kontraindikován během těhotenství, protože plodu a abortivní účinky.1 přezkum bezpečnosti antimalarik v těhotenství uvádí, že standardní (antimalarické) dávky chininu neprokázaly žádné důkazy o zvýšeném riziku potratu nebo předčasného porodu. Bylo prokázáno, že chinin je vylučován do mateřského mléka, ale malé množství je přijímáno kojencem. Vysoké dávky chininu však mohou způsobit stimulaci dělohy u těhotných žen a hluchotu a hypoplazii zrakového nervu u dětí.2

interakce

rifamyciny a kouření cigaret zvyšují eliminaci chininu.3, 4, 5, 6, 7 Cimetidin3, 6 a ketokonazole4, 6 snižují clearance chininu. Sérové hladiny amantadinu, karbamazepinu, digoxinu, fenobarbitalu a warfarinu mohou být zvýšeny chininem.3, 6, 8, 9 chinin může zvýšit účinky nedepolarizujících svalových relaxancií a sukcinylcholinu. Je nutné pečlivé sledování neuromuskulární funkce.6 může být nutná úprava dávkování. Další informace naleznete v příloze“ lékové interakce založené na důkazech“.

nežádoucí účinky

chinin může způsobit cinchonismus, hypoglykémii, závažné hematologické poruchy, kopřivku, kontaktní dermatitidu a další reakce přecitlivělosti.

Toxikologie

chinin se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu a toxicita závisí na dávce. Léčba předávkování je obecně podpůrná.

Vědecký

• Rubiaceae

Botanika

cinchonas jsou stálezelené keře a stromy, které rostou do výšky 15 až 31 m.10 Oni jsou domácí v horských oblastech tropické Střední a Jižní Ameriky, včetně regionů, z Bolivia, Costa Rica a Peru. Podlouhlá tobolka semen je asi 3 cm dlouhá a když je zralá, rozdělí se na základně. Každá kapsle obsahuje 40 až 50 štíhlými semeny, která jsou tak lehká, že přibližně 75.000 semena rovných 30 g.11 kromě toho, tyto stromy se nacházejí v pěstování v Africe a Jihovýchodní Asii.10, 12 bylo hlášeno, že alespoň jeden další Rod (Remijia) ze stejné rodiny obsahuje chinidin.13

Historie

sušené mleté kůry z chinovníku rostlina se používá po staletí k léčbě malárie, horečka, poruchy trávení, úst a krku onemocnění a rakoviny.10, 11, 12 název cinchona je řekl, aby byl odvozen od Hraběnky z Chinchon, manželky místokrále v Peru, která byla dlouho věřil, že byl vyléčen v roce 1638 od horečku pomocí kůry;13 nicméně, příběh byl široce diskutována. Formální použití kůry k léčbě malárie byla založena v polovině-1800s, když Britové začali po celém světě pěstování plant11 s cílem zajistit stálou dostupnost, protože závod byl v nebezpečí vyhynutí v některých oblastech kvůli sběru volně žijících populací.13

extrakty z kůry byly použity k léčbě hemoroidů, ke stimulaci růstu vlasů a ke zvládnutí křečových žil. Chinin byl používán jako abortivní látka.11 výtažky cinchona mají hořkou, svíravou chuť a byly použity jako příchuť pro potraviny a nápoje. Ačkoli použití chinin na léčbu malárie byl do značné míry nahrazen semisyntetický antimalarika, jeho použití přetrvává v některých regionech světa.

Chemie

Typický cinchona kůry obsahuje asi 16% chinolinové alkaloidy skládající se převážně z chinin, chinidin, cinchonine, a cinchonidine. Primární složkou této směsi je chinin. Chinidin je dextrorotační izomer chininu. V rostlině bylo identifikováno přibližně 35 dalších vedlejších sloučenin souvisejících s chininem.10, 11 žlutá cinchona má zpravidla vyšší obsah alkaloidů než jiné odrůdy. Komerční formulace chininu obsahují asi 10% dihydrochininu jako nečistoty.3

alkaloidy cinchona mají extrémně hořkou chuť. Koncentrace v rozmezí 100 až 300 ppm se používají k aromatizaci nápojů, jako je tonická voda. Tonická voda obsahuje asi 15 mg chininu na láhev.14 chinin může mít supresivní aktivitu tumor nekrotizující faktor (TNF), jak bylo prokázáno v jedné malé studii.8

použití a farmakologie

chinin se vylučuje hlavně metabolismem v játrech, přičemž velmi málo se vylučuje v nezměněné podobě močí.Ukázalo se, že 4, 5, 15 cytochromu P450 3A4 je důležitý v metabolismu chininu. Bylo identifikováno sedm metabolitů, přičemž hlavním metabolitem je 3-hydroxychinin.3, 4, 5, 16 u pacientů s akutním selháním ledvin, kteří jsou infikováni Plasmodium falciparum, je až 12% antimalarické aktivity způsobeno metabolitem 3-hydroxychininu.16

antimalarika

chinin patří mezi nejúčinnější alkaloidy cinchona s ohledem na antimalarickou aktivitu.Bylo identifikováno 10 rezistentních kmenů plasmodia. Malá studie in vitro prokázala potenciál fenobarbitalu částečně zvrátit rezistenci na chinin.17 antagonisté vápníku a další látky (např. prochlorperazin) jsou studovány pro zvrácení rezistence P. falciparum na chinin.18 Různých antibiotik (tj. artemisininu, artemether, klindamycin, doxycyklin, meflochin) v kombinaci s chininem jsou testovány a používány k léčbě rezistentních kmenů P. falciparum.19, 20, 21, 22, 23, 24 Pokud perorální cesta není k dispozici pro podávání chininu u dětí, lze použít účinné alternativní cesty(tj.25, 26, 27, 28 doporučuje se pečlivé sledování nežádoucích účinků, zejména u malých dětí, které jsou citlivější na toxicitu chininu.26 kombinace chininu a klindamycinu byla v Thajsku bezpečně a účinně použita k léčbě nekomplikované malárie.29

antipyretikum

předpokládá se, že chinin má antipyretický účinek.1 ačkoli chinin podávaný před acetaminofenem způsobuje rychlejší pokles teploty než podání po acetaminofenu, samotný chinin nemá žádný vliv na horečku.30

nohy a jiné svalové křeče

dalším běžným používáním chininu bylo léčení křečí v nohou způsobených cévním křečí. Již více než 50 let se chinin, chinidin a hydrochinin používají k prevenci svalových křečí.31 protože však bylo v letech 1969 až 1992 hlášeno 157 nežádoucích účinků přisuzovaných chininu, dospěl úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) k závěru, že chinin není v tomto stavu Bezpečný.32 V roce 1994, FDA zakázala prodej chinin pro noční křeče v nohách a ukončil svoji dostupnost a označování výrobků pro toto použití v předpis a nepředepsání formě. 32, 33 rychlé vyhledávání na internetu však našlo množství chininových přípravků dostupných a inzerovaných na křeče v nohou.34

klinické údaje

různé zkřížené, randomizované studie a 2 metaanalýzy potvrdily, že chinin je účinný v prevenci nočních křečí nohou.31, 35, 36, 37,

Zpráva Therapeutics a Technologie Posouzení Podvýboru Americké Akademie Neurologie, pokud jde o řízení svalů, křeče (2010) uvádí, že použití chinin deriváty pro léčbu svalové křeče, je pravděpodobné, že efektivní na základě kontrolovaných studií; nicméně, je třeba se vyhnout pro rutinní léčbu křečí. Podle této zprávy by měl být chinin zvažován pouze tehdy, když křeče velmi znemožňují, žádné jiné látky zmírňují příznaky a pečlivě sledují vedlejší účinky. Měly by být použity pouze po informování pacienta o potenciálně závažných nežádoucích účincích.61

Jiná použití

chinin je bakteriostatický, vysoce aktivní in vitro proti prvokům a inhibuje fermentaci kvasinek.11

chinin a chinidin mají kardiodepresivum. Druhá sloučenina se používá pro svou antiarytmickou aktivitu.

směs chinin a močoviny hydrochlorid je podáván v množství sklerotizující činidlo při léčbě vnitřních hemoroidů, křečových žil, a pleurální dutiny po thoracoplasty.11.

Chinin byl použit pro reverzní multirezistence u pacientů s akutní leukémií, kteří vyjadřují vyšší výskyt P glykoprotein výraz v blastické buňky. U pacientů léčených kombinovaným chininem a chemoterapií byla ve srovnání se samotnou chemoterapií prokázána vysoká míra vyléčení a lepší přežití. Ačkoli se vyskytl vyšší výskyt nežádoucích účinků, tato kombinace má potenciál v léčbě akutních leukémií.6, 38,

Dávkování

Chinin byl široce studován jako malárii, a byl použit v dávkách 325 mg na 1 g jako síran sůl. Klasické dávky surová kůra byla přibližně 1 g.

Těhotenství / Kojení

Chinin byl dříve uveden jako kontraindikován během těhotenství, protože plodu a abortivní účinky.1 přezkum bezpečnosti antimalarik v těhotenství uvádí, že standardní (antimalarické) dávky chininu neprokázaly žádné důkazy o zvýšeném riziku potratu nebo předčasného porodu. Bylo prokázáno, že chinin je vylučován do mateřského mléka, ale malé množství je přijímáno kojencem. Vysoké dávky chininu však mohou způsobit stimulaci dělohy u těhotných žen a hluchotu a hypoplazii zrakového nervu u dětí.2

Interakce

Amantadin

V randomizované, zkřížené studii, podání jedné perorální dávce 200 mg chininu snížilo renální clearance jedné perorální dávky amantadinu (3 mg/kg), zvýšení plazmatické koncentrace, u mužů, ale ne ženy.39

Karbamazepin

efekt jediné 600mg perorální dávky chininu na farmakokinetiku 200 mg perorální dávky karbamazepinu byla studována u 6 zdravých dobrovolníků.40 ve srovnání s podáváním samotného karbamazepinu zvýšilo podání chininu plochu karbamazepinu pod křivkou plazmatické koncentrace v čase (AUC) o 51% a maximální plazmatickou koncentraci o 36,5%.

Nedepolarizující myorelaxancia

O 47-letého pacienta příjem chininu (1800 mg denně), vyvinutý recurarization po obrácení se z anestezie a podáním pancuronium (6 mg).7.

Fenobarbital

efekt jediné 600mg perorální dávky chininu na farmakokinetiku 120 mg perorální dávka fenobarbitalu byla studována u 6 zdravých dobrovolníků.40 ve srovnání s podáváním samotného fenobarbitalu zvýšilo podávání chininu AUC fenobarbitalu o 45% a maximální plazmatickou koncentraci o 35%.

Warfarin

při současném podávání chininu a warfarinu není hlášena žádná interakce. Nicméně, u zdravých jedinců, chinin (330 mg) podání prodloužený protrombinový čas (formulář 5 11,8 sekund)41 a snižuje obsah protrombinu v krvi u pacientů užívajících dikumarol (není k dispozici v USA).42 lze očekávat, že při současném podávání chininu a warfarinu dojde k podobné interakci.

Nežádoucí Účinky

Chinin vykazuje značná inter – a intraindividuální rozdíly v metabolismu a eliminace, s rozdíly také vidět ve zdravé ve srovnání s malárií infikovaných pacientů. Nežádoucí účinky jsou závislé na dávce.43.

Srdeční akcí

Protože chinin souvisí s chinidinem, ventrikulární fibrilace, prodloužení QTc intervalu, a jiné nepříznivé srdeční příhody mohou nastat.18 podání IV chininu do 72 hodin od meflochinu může způsobit prodloužení QTc.22 pečlivě sledujte pacienty se srdeční anamnézou, pokud je podáván chinin.

Cinchonismus

požití těchto alkaloidů může vést k klinickému syndromu známému jako cinchonismus. Lidé, kteří jsou přecitlivělí na tyto alkaloidy také může rozvinout syndrom, který je charakterizován tím, silné bolesti hlavy, bolest břicha, křeče, poruchy zraku a slepota, sluchové poruchy, jako je zvonění v uších, ochrnutí a kolaps.10

hematologické poruchy

terapeutické dávky chininu vedly k akutní hemolytické anémii12 omezení jeho použití u pacientů s deficitem glukóza-6-fosfátdehydrogenázy.3 Chinin má také spojován s další závažné hematologické poruchy, jako agranulocytóza, diseminovaná intravaskulární coagulation44, 45 hemolyticko-uremický syndrom (HUS)16, 44, 46, 47, 48, 49 neutropenie (leukopenie)50 pancytopenie s coagulopathy51, 52 a trombocytopenie (nejčastější hematologické nežádoucí účinek).U 50, 53, 54, 55 pacientů se může vyskytnout jeden nebo několik souběžných hematologických nežádoucích účinků. Dvě úmrtí byla přičítána chininem indukované trombocytopenii.53, 55,

Hypersenzitivní reakce

Pozemní cinchona kůry a chinin byly hlášeny způsobit kopřivka, kontaktní dermatitida, a jiné hypersenzitivní reakce. K těmto reakcím může dojít také při použití topických přípravků obsahujících extrakty cinchony nebo chinin.11

systémové hypersenzitivní reakce se mohou projevit jako HUS, s akutním selháním ledvin a simulací sepse.16, 49

hypoglykémie

děti s těžkou malárií často trpí hypoglykémií.56 bylo prokázáno, že chinin zvyšuje sekreci inzulínu.57, 58 hypoglykémie vyvolaná chininem byla dokumentována u pacientů s malárií i bez ní.59, 60 uvolňování inzulínu stimulovaného chininem může být v těhotenství zesíleno, což zhoršuje hypoglykémii.2 monitorujte hladiny glukózy v plazmě.

Toxikologie

Chinin a příbuzné alkaloidy jsou rychle vstřebává z GASTROINTESTINÁLNÍHO traktu; jeden 2 až 8 g perorální dávka chininu může být fatální pro dospělé.3, 11, 12 léčba předávkování je obecně podpůrná. V případě potřeby lze použít okyselení moči.1 chinin není eliminován hemofiltrací nebo hemodialýzou.15

zřeknutí se odpovědnosti

tato informace se týká bylinného, vitamínového, minerálního nebo jiného doplňku stravy. Tento produkt má byly přezkoumány FDA určit, zda je bezpečné nebo účinné a není předmětem normy kvality a bezpečnosti informací, sbírka norem, které jsou použitelné pro většinu léků na předpis. Tyto informace by neměly být použity k rozhodnutí, zda tento přípravek užívat. Tyto informace neschvalují tento produkt jako bezpečný, účinný nebo schválený pro léčbu jakéhokoli pacienta nebo zdravotního stavu. Toto je pouze stručné shrnutí obecných informací o tomto produktu. Nezahrnuje všechny informace o možných použitích, pokynech, varováních, bezpečnostních opatřeních, interakcích, nežádoucích účincích nebo rizicích, které se mohou vztahovat na tento produkt. Tyto informace nejsou konkrétní lékařskou radou a nenahrazují informace, které obdržíte od svého poskytovatele zdravotní péče. Měli byste si promluvit se svým poskytovatelem zdravotní péče o úplné informace o rizicích a výhodách používání tohoto produktu.

tento přípravek může nepříznivě ovlivňovat určité zdravotní a zdravotní stavy, jiné léky na předpis a volně prodejné léky, potraviny nebo jiné doplňky stravy. Tento produkt může být nebezpečný při použití před operací nebo jinými lékařskými postupy. Je důležité plně informovat svého lékaře o bylinných, vitamínů, minerálních nebo jiných doplňcích, které užíváte před jakýmkoli chirurgickým zákrokem nebo lékařským zákrokem. S výjimkou některých produktů, které jsou obecně uznávané jako bezpečné v normálním množství, včetně použití kyselinu listovou a prenatální vitamíny během těhotenství, tento produkt nebyl dostatečně studován k určení, zda je bezpečné používat během těhotenství nebo kojící, nebo tím, že osoby mladší než 2 let věku.