Articles

Antikoagulační

Perorální antikoagulancia

Strukturálně, deriváty kumarinu podobají vitamín K, důležitý prvek v syntézu řady koagulačních faktorů. Zásah do metabolismu vitaminu K v játrech tím, deriváty kumarinu vzniká koagulační faktory, které jsou vadné a je schopen vazby vápenatých iontů (dalším důležitým prvkem v aktivaci koagulačních faktorů na několik kroků koagulační kaskády). Druhá skupina perorálních antikoagulancií, syntetické deriváty indandionu (např., anisindion), se předpokládá, že fungují podobným mechanismem účinku.

získejte předplatné Britannica Premium a získejte přístup k exkluzivnímu obsahu. Přihlásit se Nyní

Když antikoagulancia jsou přijata ústně, několik hodin jsou nutné pro nástup antikoagulačního účinku, protože čas je nutný pro jejich absorpci z gastrointestinálního traktu a pro uvolňování biologicky aktivních koagulačních faktorů z krve. Warfarin, derivát kumarinu a nejčastěji používaný perorální antikoagulant, se rychle a téměř úplně vstřebává.

Perorální antikoagulancia se liší od heparinu především v jejich delší trvání účinku, který je výsledkem rozsáhlé vazby na plazmatické proteiny, což tyto látky relativně dlouhý poločas života. Perorální antikoagulancia jsou metabolizována játry a vylučována močí a stolicí. Mohou procházet placentou a způsobit abnormality plodu nebo krvácení u novorozenců; jejich vzhled v mateřském mléce však zjevně nemá žádný nepříznivý účinek na kojence.

krvácení je hlavním toxickým účinkem během perorální antikoagulační léčby. Vitamin K, pokud je podáván intravenózně k podpoře syntézy funkčních faktorů srážení, zastavuje krvácení po několika hodinách. Plazma, která obsahuje normální koagulační faktory, se podává ke kontrole závažného krvácení. Perorální antikoagulancia mohou nepříznivě interagovat s jinými léky, které se vážou na plazmatické proteiny nebo jsou metabolizovány játry.

Jeffrey S. Fedan